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10化制3班11号王一凡19号初泽华30号李丽莎44号孙云婷52号王妍君65号张雪静•β-环糊精≥99%•产品编号：P303004•中文名字：β-环糊精•中文别名：陪他环糊精、环七糖、换麦芽七糖•英文名称：Beta-Cyciodextrin•英文别名：β-CD•CAS号：7585-39-9•分子式：C42H70O35•分子量：1135•纯度：≥99%•等级：AR•环状糊精（β-cyclodextein简称β-CD）是淀粉经酸解环化生成的产物。它可以包络各种化合物分子，增加被包络物对光热、氧的稳定性，改变被包络物质的理化性质。β-环糊精具有高度的选择性、不具毒性、为可食性、不吸湿性、化学稳定性佳及易于分离等优点，可吸附非极性的物质如胆固醇，因其内径刚好可容纳一胆固醇分子。其原理主要是利用胆固醇具有些微的界活性，会聚集油-水的界面，利于水相中β-CD之包接，形成一冷水不溶之β-CD-胆固醇复合物，经离心可将其由食品中分离多的β-CD也将使视频的产率减少，并残留较多的β-CD。一、在食品工业上的应用。环状糊精有着保护一些物质抗氧化、抗光、抗热、防挥发以及固相化等功能，所以可作为多功能食品添加剂。项目一αβγ葡萄糖单体数678分子量97311351297分子内径（A）4.5-67-88.5-10空隙深度7-87-87-8空洞体积17.6nm34.6nm51.0nm（比旋度）[a]+150.5+162.5+177.4溶解度（g/100ml）（20）14.518.523.2碘络合物颜色兰色黄色紫褐色结晶形状针状棱柱状棱柱状环糊精在体内的吸收过程•包合物（固体）→包合物（溶解）↔环糊精+药物→吸收•↓淀粉酶•麦芽糖+药物→吸收•例：冰片β-CD包合物•取β-CD4g，溶于55度的水100毫升中，保温。另取冰片0.33g，用乙醇20毫升溶解，在搅拌下缓慢加冰片溶液于β-CD溶液中，滴完后继续搅30分钟，在冰箱内放置24h，抽滤，蒸馏水洗涤，40度干燥既得。制成冰片一β-环糊精包合物主要是防止冰片挥发。β-环糊精的结构•1．饱和水溶液法•本法适用于水溶性或水难溶性的药物。先将环糊精与水配成饱和溶液，然后依据药物的水溶性有以下三种操作：（1）水溶性药物可直接加入环糊精饱和溶液，搅拌，直至成为包合物为止；（2）水难溶性固体药物可先直接溶于少量溶剂，再注入环糊精的饱和溶液，充分搅拌到完全形成包合物；（3）水难溶性液体药物（如挥发油等），可直接加入环糊精饱和溶液，经搅拌到完全形成包合物。所得包合物若为固体，则过滤水洗，再用少量适当的溶剂洗去残留药物，干燥；若包合物为水溶性的，则将其浓缩而得到固体，也可加入一种有机溶剂，促使其析出沉淀。•2.研磨法•本法适用于不溶于水的固体药物。具体操作为将环糊精与2—5倍量水研匀，再加入药物（必要时可以先将药物溶于有机溶剂），淹没2—5个小时后，反应物逐渐成糊状，低温干燥后再用有机溶剂洗净，干燥既得。•例：苯甲醛β-CD包合物•取β-CD包合物100克，加蒸馏水200毫升，研匀后加入苯甲醛5克，充分研磨，低温干燥即可。制成苯甲醛β-CD包合物主要是降低挥发性，防止氧化，掩盖臭味。•3.冷冻干燥法•本法适用于溶于水但不耐热的药物（如遇热挥发、分解、变色）可以采用此法。具体操作是将药物和环糊精混合在水中，搅拌，溶解或混悬，通过冷冻干燥出去溶剂（水），可得粉末状包合物。所的产品疏松、溶解性能好。如上面提到的冰片也可以用此法制成环糊精包合物。•4.超声波法•在环糊精饱和水溶液中加入客分子，混合后用超声波仪进行超声代替搅拌力。超声时选择合适的强度和时间，将析出沉淀处理得包合物。•提高药物稳定性•凡是容易氧化、水解、易挥发的药物制成包合物，则可以防止其氧化、水解、减少挥发。因为包合物主、客分子以范德华力及氢键缔合后，药物嵌入其疏水性的空腔内，由于药物的反应活性部位被包藏在β-CD之中相对减少了与外界环境（光、热、湿度、pH等）的接触机会，从而使药物保持稳定。•如阿魏油与β-CD以1：6的比例用饱和水溶液法进行包合，包合物形成后，明显掩盖了阿魏油的臭味，减少了刺激性，在氧化及光照条件下其稳定性明显优于混合物。•增加难溶性药物的溶解度•由于β-CD分子呈环状中空圆筒型，其空隙的开口处或外部呈亲水性，而内部呈疏水性，故常用于包合疏水性药物，形成β-CD包合物后，溶解度增大，相应提高药物的生物利用度，减少服药量。通常来说，药物的水溶性越低，β-CD包合作用使药物分子水中溶解度增大额度程度越大。•如紫杉醇的溶解度比氢化可的松的溶解度小得多，环糊精对前者的增溶作用比后者就大得多。•降低药物副作用、掩盖不良气味•许多药物具有不良气味，甚至有较强的刺激性和不良反应，影响了制剂的应用。采用包和技术后，可以改善这一影响。•如吲哚美辛β-CD包合物制成胶囊后，可以克服原药易引起溃疡的副作用。采用皮下注射法比较同等浓度的包合物水溶液和CKD.732一半草酸盐溶液对小鼠肿瘤生长的抑制作用，二者的效果无显著差异，担保和五水溶液的局部刺激性明显低于CKD.732一半草酸盐溶液。•使潮解性、挥发性或液体药物粉末化•中药中含有多种挥发性成分，尤其是薄荷油、丁香酚等，多易挥发，一般不溶解于水，这些易挥发药物和低熔点脂、脂溶性维生素等药物与环糊精形成包合物后即可粉末化又可挥发，提高药物的稳定性，保证药物质量；液体药物经过包合后可以形成固态粉末，便于加工成其他的剂型，例如片剂、胶囊、散剂、栓剂、注射剂等。•如红花油β-CD包合后呈粉末状；苯甲醛、水杨酸甲酯、薄荷醇等制成包合物后，无挥发性或挥发性极小，而且加入辅料后可压成片剂。•调节释药速度•利用环糊精稳定常数可调节所形成包合物的释药速度。药物被嵌入环糊精分子中，其解离速度的快慢取决于包合物的稳定常数。•如采用β-CD和其他药用辅料开发了硝苯地平双层片，评价其药物的释放行为，研究中，药物与β-CD及HCO-60经喷雾干燥制得一种无定型的粉末作为速释部分，既获得了初始的快速溶解又能防止放置过程中药物的结晶增长；同时再采用不同粘度等级的羟丙基纤维素作为缓释部分，控制药物从骨架材料中的释放，通过调整速释部分和缓释部分的比例获得预期目的的药物释放速率。TheEnd谢谢合作