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第一章绪论（一）名词解释1．药物2．药物化学3．药物通用名4．药物化学名5．药物商品名（二）选择题I单项选择题1.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为：A.有机化合物B.无机化合物C.合成有机药物D.药物2.“对乙酰氨基酚”为该药物的A.通用名B.ＩＮＮ名称C.化学名D.商品名3.“扑热息痛”为该药物的A.通用名B.ＩＮＮ名称C.化学名D.商品名*4.硝苯地平的作用靶点为A.受体B.酶C.离子通道D.核酸Ⅱ配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。）[1-5题备选答案]A.药品通用名B.ＩＮＮ名称C.化学名D.商品名E.俗名1.乙酰水杨酸2.安定3.阿司匹林4.严迪5.N-（4-羟基苯基）乙酰胺[6-10题备选答案]A.血管紧张素转化酶（ACE）B.二氢叶酸合成酶C.β-内酰胺酶D.胸苷激酶E.环氧化酶-2*6．阿司匹林的作用靶点1*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点*8．卡托普利作用靶点*9．阿糖胞苷作用靶点*10．舒巴坦作用靶点Ⅲ多项选择题1．药物作用靶点包括A．受体B．酶C．核酸D．离子通道E．细胞2．药物化学的任务包括A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。B.研究药物的理化性质。C.确定药物的剂量和使用方法。D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。（三）问答题1．简述药物化学的基本内容。2*．简述新药开发和研究的基本过程。3．常见的药物作用靶点都有哪些？4.“药物化学”是药学领域的带头学科？5.药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？6.简述现代新药开发与研究的内容。7.简述药物的分类。8.“优降糖”作为药物的商品名是否合宜？第二章新药研究的基本原理与方法一、单项选择题2-1、下列哪个说法不正确A.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同B.最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性C.适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高D.药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一E.镇静催眠药的lgP值越大，活性越强2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强C.增加解离度，不利吸收，活性下降D.增加解离度，有利吸收，活性增强E.合适的解离度，有最大活性2-3、lgP用来表示哪一个结构参数A.化合物的疏水参数B.取代基的电性参数2C.取代基的立体参数D.指示变量E.取代基的疏水参数2-4、下列不正确的说法是A.新药开发是涉及多种学科与领域的一个系统工程B.前药进入体内后需转化为原药再发挥作用C.软药是易于被代谢和排泄的药物D.生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性E.先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体2-5、通常前药设计不用于A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C.消除不适宜的制剂性质D.改变药物的作用靶点E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间二、配比选择题[2-6~2-10]A.Hansch分析B.Kier方法C.MolecularShapeAnalysis方法D.DistanceGeometry方法E.ComparativeMolecularFieldAnalysis方法2-6、距离几何学方法2-7、比较分子力场分析2-8、用分子连接性指数作为描述化学结构的参数2-9、分子形状分析法2-10、线性自由能相关模型三、比较选择题[2-11~2-15]A.Hansch分析B.CoMFA方法C.两者均是D.两者均不是2-11、计算机辅助药物设计的方法2-12、用于受体的结构已知时的药物研究方法2-13、用于受体的结构未知时的药物研究方法2-14、用数学模型研究结构参数和生物活性之间的关系2-15、从研究药物的优势构象的能量出发四、多项选择题2-16、以下哪些说法是正确的A.弱酸性药物在胃中容易被吸收B.弱碱性药物在肠道中容易被吸收C.离子状态的药物容易透过生物膜D.口服药物的吸收情况与解离度无关E.口服药物的吸收情况与所处的介质的pH有关2-17、在Hansch方程中，常用的参数有A.lgPB.mp3C.pKaD.MRE.σ2-18、先导化合物可来源于A.借助计算机辅助设计手段的合理药物设计B.组合化学与高通量筛选相互配合的研究C.天然生物活性物质的合成中间体D.具有多重作用的临床现有药物E.偶然事件2-19、前药的特征有A.原药与载体一般以共价键连接B.前药只在体内水解形成原药，为可逆性或生物可逆性药物C.前药应无活性或活性低于原药D.载体分子应无活性E.前药在体内产生原药的速率应是快速动力学过程，以保障原药在作用部位有足够的药物浓度，并应尽量减低前药的直接代谢2-20、下列叙述正确的是A.硬药指刚性分子，软药指柔性分子B.原药可用做先导化合物C.前药是药物合成前体D.孪药的分子中含有两个相同的结构E.前药的体外活性低于原药五、名词解释1、结构特异性药物2、药动学时相3、药效学时相4、脂水分布系数5、先导化合物6、生物电子等排体7、前体药物8、软药9、组合化学10、定量构效关系11、合理药物设计12、计算机辅助药物设计13、“me-too”药物4第三章药物代谢反应一、名词解释题1.药物代谢2.Ⅰ相生物转化3.Ⅱ相生物转化4.CYP-450enzymesystem5.药物的潜伏化二、多选题：1、下列不属于二相反应的是A水解反应B乙酰化反应C甲基化反应D硫酸结合反应E谷胱甘肽结合反应2、具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是A乙酰化反应B氨基酸结合C葡萄糖醛酸结合D谷胱甘肽结合E硫酸结合3.对药物在体内代谢过程的认识，可以对现有药物进行适当的化学修饰，达到以下目的A.缩短药物的作用时间B.延长药物的作用时间C.减少药物的副作用D.提高生物利用度4.参与药物体内转化的酶类有A.细胞色素P-450酶系B.还原酶系C.酰化酶D.过氧化物酶5.药物代谢中的第Ⅰ相生物转化包括A.氧化反应B.还原反应C.脱卤素反应D.氨基酸轭合反应6.体内代谢的氧化反应包括A.失去电子B.脱氢反应C.加氢反应D.加氧反应7.药物代谢中的第Ⅱ相生物转化包括A.葡萄糖醛酸的轭合反应B.水解反应C.乙酰化轭合反应D.谷胱甘肽轭合反应三、填空题1.药物代谢是指在的作用下将（通常是非极性分子）转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。药物代谢多使有效药物转变为低效或的代谢物，或由无效结构经代谢转变成结构。在这一过程中，也有可能将药物转变成毒副作用较高的产物。药物代谢通常分为两组：第Ⅰ相（PhaseⅠ）生物转化和第Ⅱ相（PhaseⅡ）生物转化。第Ⅰ相主要是反应，第Ⅱ相又称为反应。2.还原酶系主要是催化药物在体内进行的酶系，通常是使药物结构中的羰基转变成，将含氮化合物还原成，便于进入第Ⅱ相的结合而排出体外。3.药物代谢中的氧化反应包括失去电子、氧化反应、反应等，是在CYP-4505酶系、单加氧酶、等的催化下进行的反应。4.含芳环药物的氧化代谢，首先被氧化成，在质子的催化下会重排成酚。一般遵照亲电反应的原理，使反应容易进行，生成的酚羟基在取代基的邻位或对位；则削弱反应进行的程度，生成的酚羟基在取代基的间位，而且通常发生在位阻的部位。含强吸电子取代基的芳环药物，则不发生芳环的氧化代谢。5.如果药物分子中含有两个芳环时，一般发生氧化代谢；若两个芳环上取代基不同时，一般是电子云的芳环易被氧化。6.含氮药物的氧化代谢主要发生在两个部位：一个是在和氮相连接的碳原子上，发生化和脱氮反应；另一个是发生反应。7.胺类药物的N-脱烷基代谢是这类药物的主要的和重要的代谢途径之一。胺类化合物氧化N-脱烷基化的基团通常是甲基、、丙基、异丙基、丁基、烯丙基和，以及其它具有α-氢原子的基团。取代基的体积，越容易脱去。8.芳香和脂肪族的硫醚通常在酶系的作用下，经氧化S-脱烷基生成和羰基化合物。硫醚类药物还会在黄素单加氧酶或CYP-450酶的作用下氧化生成，可进一步氧化成。9.含醇羟基的药物在体内的催化下，脱氢氧化得到相应的化合物。伯醇经氧化代谢后生成醛，成为药物产生的根源。10.酮羰基通常在体内经的作用，生成仲醇。脂肪族和芳香族不对称酮羰基在酶的作用下，性地还原生成一个手性羟基，主要是S-构型。α,β-不饱和酮在体内代谢还原后得到。11.水解反应是具有酯和类药物在体内代谢地主要途径，可以在酶地催化下进行。比酯更稳定而难以被水解。12.利用酯和酰胺在体内可进行水解代谢地性质，可将对胃肠道粘膜有刺激作用的、不稳定的或醇羟基设计成酯作为前药，在体内经水解代谢释放出具有治疗活性的。13.葡萄糖醛酸的轭合反应共有四种类型：O-，，S-和的葡萄糖醛酸苷化。O-葡萄糖醛酸苷化反应通常和化反应是竞争性反应，前者在高剂量下发生，后者在较低剂量下发生。14.乙酰化反应是含有、氨基酸、磺酰胺、、酰肼等基团的药物或代谢物的一条重要代谢途径，将体内亲水性的氨基结合形成水溶性小的。乙酰化反应一般是外来物的去活化反应。15.抗焦虑药盐酸丁螺环酮在肝脏中可代谢为活性代谢物，分别是：6NOONNNN四、问答题1.举例说明药物的潜伏化在药物设计中的应用。2.举例说明软药在药物设计中的应用。3.简要说明药物代谢在药物研究中的作用。4.举例说明从药物的代谢物中发现的新药。第四章中枢神经系统药物（一）名词解释1．巴比妥类药物2．血脑屏障（二）选择题Ⅰ单项选择题1．咖啡因化学结构的母核是A．喹啉B．喹诺啉C．喋呤D．黄嘌呤2．苯戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成A.绿色络合B.紫色络合物C.黄色胶状沉淀D.蓝色络合3．吗啡与盐酸或磷酸加热的重排产物主要是：A.双吗B.可待因C.苯吗喃D.阿朴吗啡4．镇痛药结构中不含氮杂环的药物是：A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.盐酸哌替啶D.盐酸美沙酮5．丙米嗪属于哪一类抗抑郁药A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.单胺氧化酶抑制剂C.5-羟色胺受体抑制剂D.5-羟色胺再摄取抑制剂6.奋乃静不具备的化学性质是：7A.溶于乙醇B.加热后滴入过氧化氢溶液显红色C.浓硫酸后显红色D.与三氧化铁试液作用，显兰紫色7.安定为下列哪一个药物的商品名A.地西泮B.苯妥英钠C.奥沙西泮D.盐酸氯丙嗪E.酒石酸唑吡坦8.海索巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类(8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.超短效类(1/4小时)9*.苯巴比妥合成的起始原料是A.二甲苯胺B.丙酮酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯10*.吩噻嗪2位上下列哪个取代基时,其安定作用最强A.-CH3B.-ClC.-COOCH3D.-CF3E.-Br11.临床应用的阿托品是莨菪碱的A.内消旋体B.左旋体C.外消旋体D.右旋体12.阿托品的专属定性鉴别反应是A..Vitali反应B.与苯甲醛试液反应C.与H2O2试液反应D.紫脲酸胺反应E.13.盐酸利多卡因的乙醇溶液加二氯化钴试液即生成A.红色沉淀B.蓝绿色沉淀C.蓝绿色溶液D.紫色溶液14.盐酸普鲁卡因结构中具有（）,重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料A.叔氨基B.仲氨基C.酚羟基D.芳伯氨基15.下列哪个药物的化学结构式是如下结构:NOHHOCH3HOO.HBrHA．山莨菪碱B．东莨菪碱C．阿托品D．泮库溴铵816.下列是哪个药物的化学结构式是如下结构:NHNOClOHA.地西泮B.奥沙西泮C.氯硝西泮D.安定17*.下列那个药物是苏式（L）型手性药物A.麻黄碱B.伪麻黄碱C.克伦特罗D.普萘洛尔Ⅱ配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案；每个备选答案可重复选用，也可不选用。）[1-5题]A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.咖啡因D.丙咪嗪E.氟哌啶1.N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[B,f]氮杂卓-5丙胺2.5-乙基-5苯基-2,4,6--（1H，3H，5H）嘧啶三酮3.1-（4-氟苯基）-4-