2型糖尿病常用药物

2型糖尿病常用药物特点糖尿病是一种常见的内分泌系统疾病，是由于体内的一种激素——胰岛素的绝对缺乏或相对不足，或是该物质本身质量及其他原因造成不能发挥正常生理作用，而引起的以糖代谢为主的糖、脂肪、蛋白质三大物质的代谢混乱的一种综合病症。1999年9月世界卫生组织(WHO)颁布的糖尿病诊断标准为：⑴有“三多一少”(多饮、多食、多尿、体重减轻)糖尿病症状，且符合以下三条之一者，即可诊断为糖尿病。空腹血糖≥7.0mmol/L;随机(一天中任意时间)血糖≥11.1mmol/L;口服葡萄糖耐量试验(OGTT)：餐后2小时血糖≥11.1mmol/L。⑵如果没有明显症状，只要重复两次血糖化验结果均达到以上标准，也可诊断为糖尿病。糖尿病分为四型：即1型糖尿病、2型糖尿病、妊娠糖尿病和特殊类型糖尿病。1型糖尿病主要由自身免疫损害所致，约占糖尿病患者总数的5%，发病年龄较早，多见于儿童和青少年。2型糖尿病由遗传和环境因素共同作用的结果，约占糖尿病总人数的90%以上，多见于体型超重或肥胖的中、老年人，有明显的家族遗传性。妊娠糖尿病是指妊娠期间发生的糖尿病，它是由于怀孕期间雌激素、孕激素等拮抗胰岛素的激素分泌增加，导致胰岛素绝对或相对不足所致。特殊类型糖尿病主要包括遗传性β细胞缺陷、胰岛疾病、内分泌疾病以及药物因素所致的糖尿病。一、糖尿病常用治疗药物及特点糖尿病是一种终身疾病，很难彻底治愈，治疗糖尿病的药物主要有口服降糖化学药、胰岛素、中药三大类。1、口服降糖化学药(1)磺酰脲类：主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。此外，还可加强胰岛素与受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。常用的药物有：格列吡嗪，格列齐特，格列本脲，格列波脲，格列美脲等。格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达)：第二代磺酰脲类药，起效快，药效持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效;由于代谢物无活性，且排泄较快，因此比格列本脲较少引起低血糖反应;作用持续24小时。用于非胰岛素依赖型成年型糖尿病。格列齐特(达美康、孚来迪)：第二代磺酰脲类药，比第一代甲笨磺丁脲强10倍以上;此外，还有抑制血小板黏附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而预防糖尿病的微血管病变。适用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症或伴有血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。格列本脲(优降糖)：第二代磺酰脲类药，在所有磺酰脲类中降糖作用最强，为甲笨磺丁脲的200-500倍，作用可持续24小时。用于轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者慎用。格列波脲(克糖利)：比第一代甲笨磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收，较少发生低血糖;作用可持续24小时。用于非胰岛素依赖型糖尿病。格列美脲(亚莫利)：第三代新的口服磺酰脲类药，作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其它口服降糖药更少影响心血管系统;体内半衰期长达9小时，只需每日口服1次。用于非胰岛素依赖型糖尿病。(2)双胍类：本类药物不刺激胰岛素β细胞，对正常人几乎无作用，而对糖尿病人降血糖作用明显。不影响胰岛素分泌，通过促进外周组织摄取葡萄糖，抑制葡萄糖异生，降低肝糖原输出，延迟葡萄糖在肠道吸收，由此达到降低血糖的作用。常用药物有：二甲双胍。二甲双胍(格华止，美迪康)：降糖作用较笨乙双胍弱，但毒性较小，对正常人无降糖作用;与磺酰脲类比较，本品不刺激胰岛素分泌，因而很少引起低血糖;此外，本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用，还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用，有利于缓解心血管并发症的发生和发展，是肥胖型非胰岛素依赖型糖尿病的首选药。主要用于肥胖或超重的2型糖尿病，也可用于1型糖尿病，可减少胰岛素用量，也可用于胰岛素抵抗综合症的治疗。由于胃肠道反应大，应于进餐中和餐后服用。肾功能损害患者禁用。(3)α糖苷酶抑制剂：竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶，阻断1,4-糖苷键水解，延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖，降低餐后血糖。常用药物有：阿卡波糖，伏格列波糖阿卡波糖(拜唐平)：单独使用不引起低血糖，也不影响体重;可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。用于各型糖尿病，改善糖尿病病人餐后血糖，可用于对其它口服降糖药药效不明显的患者。伏格列波糖(倍欣)：为新一代α糖苷酶抑制剂，该药对小肠黏膜的α-葡萄苷酶(麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶)的抑制作用比阿卡波糖强，对来源于胰腺的α-淀粉酶的抑制作用弱。可作用2型糖尿病的首选药，可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。(4)胰岛素增敏剂：通过提高靶组织对胰岛素的敏感性，提高利用胰岛素的能力，改善糖代谢及脂质代谢，能有限降低空腹及餐后血糖，单独使用不引起低血糖，常与其它类口服降糖药合用，产生明显的协同作用。常用药物有：罗格列酮，瑞格列奈。罗格列酮(文迪雅)：新型胰岛素增敏剂，对于胰岛素缺乏的1型糖尿病分泌量极少的2型糖尿病无效。老年患者及肾功能损害者服用勿需调整剂量。(5)非磺酰脲类促胰岛素分泌剂：是一新型口服非磺酰脲类抗糖尿病类药物，对胰岛素的分泌有促进作用，其作用机制与磺酰脲类药物类似，但该类药物与磺酰脲受体结合与分离均更快，因此能改善胰岛素早时相分泌，减轻胰岛β细胞负担。常用药物有：瑞格列奈。瑞格列奈(诺和龙)：该药不引起严重的低血糖，不引起肝脏的损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性，药物相互作用较少。2、胰岛素普通胰岛素：由动物胰腺提取的胰岛素，可引起过敏反应、脂质营养不良及胰岛素耐药，不宜长期使用。基因工程胰岛素：由非致病大肠杆菌加入人体胰岛素基因而转化生成，其结构、化学及生物特性与人体胰腺分泌的胰岛素完全相同。与动物胰岛素相比，不易引起过敏反应和营养不良。低精蛋白锌人胰岛素(诺和灵N。优泌林N)：通过基因重组技术，利用酵母菌产生的生物合成人胰岛素，为中效胰岛素制剂。用于中、轻度糖尿病，治疗重度糖尿病患者可与正规胰岛素合用，使作用出现快而维持时间长。中性可溶性人胰岛素(诺和灵R。优泌林R)：又称中性人短效胰岛素，结构与天然的人胰岛素相同，可减少过敏反应，避免脂肪萎缩及避免产生抗胰岛素作用。血液中胰岛素的t1/2仅几分钟，因此胰岛素制剂的时间作用曲线完全由其吸收特性决定。双时相低精蛋白锌人胰岛素(预混人胰岛素，诺和灵30R，诺和灵50R，优泌林30R)：为可溶性胰岛素和低精蛋白锌胰岛素混悬液，以诺和灵30R为例，含30%可溶性胰岛素和70%低精蛋白锌胰岛素。可用于各型糖尿病患者。门冬胰岛素(诺和锐)：为一快速作用的胰岛素类似物，与人胰岛素相比，其氨基酸发生了改变，阻断了胰岛素之间的相互作用，使六聚体和二聚体能迅速地解离为单体而有效地吸收，迅速发挥降糖作用，不需在之前很久就注射，提高了治疗的灵活性。3、中药：中药降糖作用不如西药，但中药改善患者临床症状，控制糖尿病慢性并发症以及辅助降血糖作用明确，常用的单味中药有地黄、桑白皮、人参、知母、黄连等，中成药有玉泉丸、消渴丸(注意：其中含格列本脲)，参芪降糖片等。二、用药注意1、注意用药剂量，预防低血糖：胰岛素和大多数口服降糖药均有引起低血糖反应的危险，严重者可低血糖昏迷甚至死亡，使用时应根据病情选用剂量，并且从小剂量开始。轻度低血糖可饮用糖水缓解，严重时必须静注葡萄糖液抢救。2、注意药物的不良反应：磺酰脲类药物的常见不良反应为胃酸分泌增加、恶心、腹痛、腹泻，还偶见粒细胞减少及胆汁淤积性黄疸，并相对其它类口服降糖药更易发生低血糖反应。二甲双胍主要不良反应为胃肠道反应和乳酸酸中毒。α糖苷酶抑制剂的主要不良反应为腹胀和肠鸣。而胰岛素增敏剂主要是肝毒性。3、根据糖尿病的不同类型选药：1型糖尿病患者终身需胰岛素治疗，2型糖尿病一般选用口服药治疗，但在下列情况需要胰岛素治疗：饮食、运动及口服降糖药效果不好时;出现严重、慢性并发症;处于急性应急状态(如严重感染、大型创伤及手术等);妊娠期。4、老年糖尿病患者用药注意：老年人往往肝肾功能下降，因此，应尽量选用对肝肾无毒性或毒性较小的药物，如瑞格列奈，格列喹酮，二甲双胍在病人有肝肾功能不全、心衰、缺氧的情况下，容易导致乳酸酸中毒，因此，有上述情况的老年人应禁用。老年人不宜选用长效、强效的促胰岛素分泌剂(如优降糖、消渴丸)，以导致严重的低血糖，尽可能选用半衰期短、排泄快的短效药物。早期宜联合用药。5、根据体重选药：理想体重(千克)=身高(cm)-105，如果实际体重超过理想体重10%，则认为体型偏胖，首选二甲双胍或α糖苷酶抑制剂。如实际体重低于理想体重10%，则认为体型偏瘦，应选用促胰岛素分泌剂。6、根据高血糖类型选药：如空腹血糖不高，只是餐后血糖高，则首选α糖苷酶抑制剂，如空腹血糖和餐后血糖均高，治疗开始即可联合两种作用机制不同的口服药物，如“磺酰脲类+双胍类”或者“磺酰脲类+胰岛素增敏剂”。另外，对于初治空腹血糖13.9mmol/L，随机血糖16.7mmol/L患者，可给予短期胰岛素强化治疗，消除葡萄糖毒性作用后再改用口服药。(来源网络)