1第十章抗菌素1.β—内酰胺类(细胞壁)内壁1.青霉素penicillin1.天然青霉素细胞壁,繁殖期杀菌剂,对G+球、G+杆、G-球有效。时间依赖性,应分次给药,没有首剂现象和后效应。不良反应:1.过敏反应居于首位(过敏性休克用肾上腺素治疗);2.吉海反应(赫氏反应,用肾上腺素和糖皮质激素联合治疗);3.青霉素脑病(所以不能鞘内注射);4.其钠盐可导致高钠血症,钾盐导致高钾血症;5.出现二重感染;6.肌注时会导致周围神经炎。相互作用:1.不能与氨基糖苷类置于同一容器中;2.可增加华法林的抗凝作用,所以合用时减少华法林的用量;3.与阿司匹林合用时,可延长青霉素的半衰期。青霉素用0.9%氯化钠作溶剂,青旅社。还有(顺铂、米力农也用0.9%氯化钠作溶剂,旅顺、绿农)。β内酰胺酶抑制剂:克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦,如:阿莫西林克拉维酸钾。长期使用β内酰胺酶抑制剂会导致神经系统不良反应和VK缺乏症(β被她内衣迷惑的神经颠倒、无家可归)2.半合成青霉素:青霉素V,**西林2.头孢类细胞壁,繁殖期杀菌剂,对青霉素酶都稳定,头孢曲松(三代,应单独给药)单曲头孢类也需皮试。相互作用:1.不能与氨基糖苷类置于同一容器中;2.与抗凝血药合用会增加出血风险。时间依赖性,分次给药。某些头孢类会发生双硫仑样反应,应禁酒,一旦发生双硫仑反应,用地塞米松静滴。头孢地尼(三代)避免与铁剂合用,铁达尼号。长期使用应补充维生素K、复方维生素B,别克子弹头(BK头)青霉素首选药废草溶了长葡萄,白炭破气也能好勾搭梅毒回归热,青霉素都能治疗半合成青霉素青V耐酸口服好爽羧苄哌拉铜绿能抗氨苄阿莫号称广谱产酶就用甲苯氯双阿美替氨阴杆(阿莫西林、美西林、替莫西林、氨苄西林、氨曲南)G+菌G-菌β内酰胺酶肾毒性1.一代头孢强弱不稳定大2.二代头孢较弱增强较稳定较小3.三代头孢最弱强(对绿脓杆菌有效)高度稳定基本无4.四代头孢强强(有效)温度无5.五代头孢完美一代头孢(一个娃娃坐下拉便便):头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄;二代头孢(富二代替病号去捷克斯洛伐克,辛苦了):头孢替安、头孢丙烯、头孢克洛、头孢呋辛、头孢呋辛酯;三代头孢(他派小三到松泊那看马赛克):头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、头孢泊肟酯、头孢噻肟、头孢克肟;四代头孢(这四匹骡子,比较龌龊):头孢匹罗,头孢吡肟;五代头孢(普通人拿着摩托罗拉去林芝):头孢吡普、头孢托罗、头孢洛林酯3.其他类细胞壁,时间依赖性,分次给药。警惕双硫仑样反应。1.头霉素类头孢西丁,头孢美唑,西门庆丁丁上坐着个美女。与第二代头孢相似22.碳青霉烯类**培南(最广谱)谈情梅西培南(在所有β内酰胺类中最广谱),亚胺培南(又叫泰能)可被肾脱氢肽酶灭活,需与西司他丁或倍他米隆组成复方制剂使用,如亚胺培南西司他丁钠(有神经系统不良反应,所以不适用于脑膜炎的治疗),类似药有阿莫西林克拉维酸钾。长期使用β-内酰胺酶抑制剂会导致维生素K缺乏症3.单酰胺类氨曲南,单曲,安南(仅对G-杆,为窄谱抗菌药),是氨基糖苷类的替代品(氨替氨),与萘夫西林、头孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。阿妹替氨阴杆4.氧头孢类拉氧头孢,氟氧头孢万古磷青杆菌肽——赤壁(万古霉素、磷霉素、青霉素、杆菌肽——细胞壁)2.氨基糖苷类(蛋白质)作用于蛋白质合成的全过程,对繁殖期和静止期都有杀菌作用。浓度依赖性,有抗生素首剂效应和后效应,与β内酰胺类药物不能置于同一容器中。与卷曲霉素、顺铂、万古霉素、呋塞米(利尿剂)、依他尼酸合用,会增加耳毒性和肾毒性。俺带着糖和蛋,在大观园中,连续为老寿星庆祝1.链霉素链结鼠和兔,结核病(与其他药物合用),鼠疫,鼠咬热,兔热病(土拉菌病)链霉素耳毒肾毒肌肉毒过敏仅次青霉素还有链结鼠和兔2.庆大霉素只能口服,可用于肠道感染3.阿米卡星,依替米星对于耐药的、严重的感染用带星的4.大观霉素(淋必治)可以治疗淋病和儿童淋病,但是新生儿禁用不良反应:严重过敏,首选肾上腺素,无效时再用糖皮质激素。大官得淋病3.大环内酯类(蛋白质)大红带着1克拉的琥珀,牵着阿斯奇,太厉害了。低浓度抑菌,高浓度杀菌。葡萄阳性球菌——青霉素;若耐青霉素:轻中度——红霉素,严重的——万古霉素;若耐万古霉素——利奈唑胺。(青霉素——红霉素——万古霉素——利奈唑胺)。耐青霉素的阴性杆菌——氨曲南。青红万历一代红霉素,时间依赖性,分次给药红霉素类伤胃肠,心肝中毒耳受伤百支空军都选红,衣服淋湿也勇猛百日咳,支原体,空肠弯曲菌肠炎,军团菌衣原体,淋球菌红霉素静脉滴注速度过快可发生心脏毒性,表现为心电图复极异常、心律失常、Q-T间期延长及尖端扭转型室性心动过速,甚至可发生晕厥或猝死。二代克拉霉素,罗红霉素(用于生殖器感染),阿奇霉素,琥乙红霉素。浓度依赖性,一次给药三代泰利霉素4.四环素类(蛋白质)四口人,多下米常规浓度抑菌,高浓度杀菌。浓度依赖性1.四环素霍乱首选药,引起二重感染,四环素牙四环素,治四体,衣支螺立最好记。普通细菌不能用,霍乱布鲁鼠和兔。胃肠反应肝受伤,二重感染牙齿黄。前庭反应光过敏,孕妇儿童徒悲伤。衣原体,支原体,螺旋体,立克次体。霍乱,布鲁氏菌病,鼠疫,兔热病。肠胃菌群失调,肝毒性,四环素牙。前庭损伤,光敏,孕妇儿童。2.多西环素四环素类首选药,静脉注射可出现舌头麻木及口内特殊气味,可用于前列腺炎的治疗(多坐前列)3.米诺环素痤疮首选药5.林可霉素类(蛋白质)林可霉素时间依赖性,分次给药。林可严厌骨关节1.用于治疗严重的厌氧菌感染2.是治疗金葡菌引起的急慢性骨髓炎及关节感染的首选药克林霉素36.多肽类(细胞壁)(细胞膜)杀菌剂,时间依赖性,有肾毒性,用于多种耐药菌引起的重度感染,仅限于局部治疗(肾毒性太重)1.糖肽类--壁万古霉素,去甲万古霉素,替考拉宁万古去甲来替考,杆菌肽多黏菌素多黏阴杆余阳性,脖子红了耳肾毒耳毒,肾毒,红颈综合征2.多肽类杆菌肽--细胞壁多黏菌素类--细胞膜,粘膜多黏菌素B、多黏菌素E,只对G-杆菌有效7.酰胺醇类(蛋白质)家风很严没录取,嫌俺蠢三个屏障氯骨灰细胞屏障(伤寒、副伤寒),血脑屏障(脑膜炎),血眼屏障(眼部感染),骨髓造血抑制,灰婴综合征氯霉素适应症:伤寒、副伤寒,脑膜炎、脑脓肿,眼部感染甲砜霉素8.氟喹诺酮类(DNA旋转酶)拂晓的沙皇,回长沙(呋喃、硝唑、DNA、沙星、磺胺),浓度依赖性,沙星—回旋酶抗菌谱广,对需氧革兰阳、阴性菌均具良好抗菌作用,并对军团菌、支原体、衣原体等均显示出较强的作用。临床上既用于需氧菌感染,也可用于厌氧菌感染,尚可用于混合感染。沙星:对需厌、阴阳、一支军衣都可杀菌沙星会把跟腱伤,不满十八不要尝血糖乱了心中毒,精神失常怕见光肌痛,软骨损伤,跟腱炎症,跟腱断裂血糖紊乱,心脏毒性,神经系统,光敏反应诺氟沙星多喝水,防止尿结晶环丙沙星伤寒和铜绿假单胞菌引起的泌尿系统感染的首选莫西沙星,左氧氟沙星9.硝基呋喃类(DNA)呋喃妥因、呋喃唑酮、呋喃西林与食物同服,以减少胃肠道刺激。主要用于尿路感染,禁酒,防止双硫仑样反应。10.硝基咪唑类(不明,DNA)浓度依赖性,最重要的是神经毒性,有三致作用(致癌、致畸、致突变)1.甲硝唑治疗阿米巴原虫、阴道滴虫病的首选药,抗贾地鞭毛虫选甲硝唑。机制:抗阿米巴原虫,通过抑制其氧化还原反应,直接杀死。抗厌氧菌,是厌氧菌的硝基还原酶将硝基还原成一种细胞毒,自己把自己杀死。甲硝唑使尿液成深红色。甲硝唑可导致“双硫仑样”反应治疗幽门螺旋杆菌感染的三联疗法:奥美拉唑+(阿莫西林、克拉霉素、甲硝唑/替硝唑)的两个2.替硝唑3.奥硝唑厌氧菌感染首选,严重的厌氧菌选用林可霉素,林可严厌骨关节11.磺胺类及甲氧苄啶(DNA)巨幼红细胞性贫血患者禁用,肝功能损伤者禁用1.磺胺类1.磺胺嘧啶(中效)流脑的首选药(硫磺)全身用药1.磺胺类抑制二氢叶酸合成酶--黄河2.磺胺类会造成结晶尿,应合用碳酸氢钠或枸橼酸钠碱化尿液3.磺胺类不能与青霉素合用磺胺类不良反应磺胺最爱跟甲氧双剑合璧作用大过敏反应最常见伤肾喝水碱来加抑制骨髓肝中毒光敏反应别忘了2.磺胺甲噁唑(中效)急性单纯性尿路感染(尿噁)3.磺胺多辛(长效)(又多又长)A.柳氮磺吡啶用于肠道感染(溜肥肠)局部用药B.磺胺米隆、磺胺嘧啶银大面积烧伤,需要多少钱啊(米、银子)C.磺胺醋酰眼科感染(还有:红霉素、氯霉素、利福平)2.甲氧苄啶辅助磺胺类药物使用的,能增强磺胺类的抗菌作用。抑制二氢叶酸还原酶:甲氧苄啶、甲氨蝶呤、乙胺嘧啶、培美曲塞,还原甲、还原乙、还原培美412.其它抗菌药葡萄阳性球菌——青霉素;若耐青霉素:轻中度——红霉素,严重的——万古霉素;若耐万古霉素——利奈唑胺。青红万利(青霉素——红霉素——万古霉素——利奈唑胺)。耐青霉素的阴性杆菌——氨曲南。1.磷霉素万古磷青杆菌肽——赤壁(作用于细胞壁)30而立四环素,红绿林利50载,还有夫西是蛋白蛋白质的还有:红脸蛋(红霉素、链霉素)夫西:夫西地酸50s亚基:红霉素,氯霉素,林可霉素,利奈唑胺2.利奈唑胺可导致失明,还有骨髓抑制。主要用于致病菌为金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株)或肺炎链球菌(包括多重耐药菌株)引起的院内获得性肺炎3.夫西地酸(作用于蛋白质)经胆汁排出4.小檗碱(又叫黄连素)用于肠道感染、痢疾,不宜肌注13.抗结核分枝杆菌药五个一线药:结合来讲,伊利比俺廉价(异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素)。治疗原则:早期、适量、规律、全程、联合(找师旅全连)。俺已喝了丁醇,也干扰不了对二利的温柔(RNA:乙胺丁醇、利福平;干扰素、利巴韦林;多柔比星)1.异烟肼(抑制结核分枝菌酸的合成)首选药,专一、根除、全效,是肝药酶抑制剂(异抑,一一)可引起:1.神经毒性(+VB6)非常6+异2.肝毒性2.利福平(RNA)广谱、根除、全效,是肝药酶诱导剂(利诱,理由)。应空腹服用,尿液为橘红色,不能拔牙,注意口腔卫生(空腹橘红不拔牙)。可引起:1.流感样综合征:(阿仑膦酸钠、利福平、重组人促红素,阿伦是福人,得了流感)2.肝毒性3.吡嗪酰胺在酸性环境中抗菌作用强,能进入巨噬细胞可引起关节痛(高尿酸),闭关锁国穷酸样4.乙胺丁醇(RNA)仅对繁殖期有作用可引起视神经炎,目不识丁5.链霉素耳毒肾毒肌肉毒,过敏仅次青霉素6.对氨基水杨酸钠抑制二氢叶酸合成酶(俺对黄河杨酸水——磺胺类、对氨基水杨酸钠)抑制二氢叶酸还原酶(还原甲、还原乙、还原培美——甲氧苄啶、甲氨蝶呤、乙胺嘧啶、培美曲塞)7.氟喹诺酮类各种沙星。沙星会把跟腱伤,不满十八不要尝。血糖乱了心中毒,精神失常怕见光14.抗真菌药1.多烯类1.两性霉素B一国两制细胞膜深+浅肾损伤,高热,寒战深圳一国两制,多喜人奶粉浅黄色,水井一定深。一国两制和康唑,深浅都能侦。1.念珠菌、氟康唑——念佛打坐2.曲霉菌、伏立康唑——屈服3.隐球菌、两性霉素B+氟胞嘧啶,氟康唑——隐藏两胞胎,然后扶炕坐4.爆发性组织胞浆菌病,先用两性霉素B,再用伊曲康唑防复发——组织两面性,伊曲防复发2.制霉菌素2.康唑类酮康唑/氟康唑/伊曲康唑/伏立康唑细胞膜深+浅心肝毒性,视觉障碍(看着心肝炕上坐)3.丙烯胺类特比萘芬细胞膜浅皮肤癣首选药(皮特)别吸俺的奶粉4.棘白菌素类卡泊芬净/米卡芬净/阿尼芬净细胞壁深白白净净5.嘧啶类氟胞嘧啶DNA+蛋白质深骨髓抑制(雇谁背书包一定是个秘密)56.其它灰黄霉素DNA浅15.抗寄生虫抗疟疾1.氯喹杀灭红内期;根治恶性疟;奎宁更适用于脑型恶性疟控制症状发作“金鸡纳”反应(奎宁或氯喹)。氯喹对神经肌肉接头有直接抑制作用。氯喹+伯氨喹——根治间日疟。耐氯喹的恶性疟虫株——首选磷酸咯萘啶(我国研制)或甲氟喹。恶性疟脑型——静脉滴注奎宁。为防止耐药,提倡——乙胺嘧啶(或甲氧苄啶)+磺胺药(磺胺多辛或氨苯砜)联合应用——双重阻断。乙胺预防伯氨传,氯奎青青发作管。2.青蒿素3.奎宁4.伯(bo)氨喹红外期;杀灭配子体控制复发和传播(bo)5.乙胺嘧啶抑制红外期、蚊虫体内病因预防病症首选药病症(青霉素、头孢类)过敏性休克肾上腺素伤寒吉海反应肾上腺素+糖