二氢吡啶类药物

一、掌握二氢吡啶类药物的基本结构及主要理化性质；结构、性质与分析方法间的关系，铈量法测定该类药物含量的原理、方法及注意事项。二、熟悉二氢吡啶类药物的化学鉴别反应及有关物质检查的方法。三、了解本类药物的其他鉴别试验及含量测定方法，及体内分析中样品的处理方法。结构•苯基-1,4-二氢吡啶的母核•1,4-二氢吡啶环和NH基是必需基团，若二氢吡啶环氧化或还原，就会失去活性；•2，6位多为低级烷基，至少一侧为低级烷基时有利于增加活性；•3,5位酯基为必要基团，酯基中烷氧基不同时活性不同；4位为苯环取代，苯环邻位或间位有吸电子基团时活性增强；典型药物1硝苯地平Nifedipine2.尼群地平Nitrendipine3.苯磺酸氨氯地平AmlodipineBesylate4.非洛地平Felodipine4.5.拉西地平Lacidipine6.伊拉地平Isradipine7.尼伐地平Nilvadipine8.盐酸尼卡地平NicardipineHydrochloride二、主要理化性质1.二氢吡啶环的还原性二氢吡啶类药物分子中有二氢吡啶环，具有还原性。可用氧化还原反应鉴别或氧化还原滴定法进行含量测定。2.硝基的氧化性苯环上大多有硝基，硝基具有氧化性，可被还原为芳伯氨基，进一步用重氮化-偶合反应鉴别。3.二氢吡啶环氨基质子的解离性与碱作用时,二氢吡啶环1,4-位氢均可发生解离,形成p-π共轭而发生颜色变化,利用该类反应可鉴别本类药物4.稳定性光不稳定性：二氢吡啶类化合物遇光极不稳定，易发生光化学歧化作用，因此二氢吡啶类药物的分析应该避光操作，同时应检查引入的特殊杂质。5.旋光性v二氢吡啶环的C4位多为手性碳原子，具有旋光性，但是临床药物大多为消旋体。6.吸收光谱特性含苯环，在紫外光区有吸收，具特征红外吸收IR