硝酸甘油的使用

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资源描述

心绞痛是冠心病的常见症状,是由于冠状动脉供血不足,心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧所引起的临床综合征。发作典型的特点为阵发性的前胸紧缩或压榨性疼痛,主要位于胸骨后方,可放射至心前区与左上肢。参照世界卫生组织的命名和诊断标准,分为:⑴劳力性心绞痛⑵自发性心绞痛⑶混合性心绞痛特点是疼痛由劳累、情绪激动、饱餐或其他以增加心肌需氧量所诱发,休息或舌下含硝酸甘油可消失。包括最常见的稳定型、初发型和恶化型(亦称不稳定型)心绞痛。特点是疼痛发生与心肌需氧增加无明显关系,与冠脉血流贮备量减少有关,疼痛时间长且重,不易为硝酸甘油缓解。包括卧位型(休息或熟睡时发生)、变异型(为冠脉痉挛所诱发)、中间综合征和梗死后心绞痛。由劳累性和自发性心绞痛混合出现。特点是在心肌需氧量增加或无明显增加时都可发生心绞痛。硝酸甘油是硝酸脂类最常用药物,化学结构如下:CH2—O—NO2CH2—O—NO2CH2—O—NO2三硝酸丙三脂NTG用作抗心绞痛药已有一个世纪的历史,本药略具挥发性,由于起效快、确实、经济和方便,至今仍是防治心绞痛最常用药。NTG的基本作用是松弛平滑肌,尤其松弛血管平滑肌,改善体循环和冠脉循环,是防治心绞痛发作的药理学基础。【药理作用】1、扩张外周血管,降低心肌耗氧量⑴舒张静脉血管→回心血量减少→心室壁肌张力降低→降低前负荷→降低心肌耗氧量。⑵舒张较大动脉,外周血管扩张,降低心脏的射血阻抗→左室内压降低,室壁肌张力下降→心肌耗氧量下降。⑶经实验测定,从心外膜到心内膜PO2呈梯度降低,说明心内膜易发生缺氧。静脉注射NTG后,在没有明显增加冠脉血流量的情况下,选择性增加心内膜下层PO2,增加缺血区供氧。2、改变心肌血流分布,改善缺血区供血:⑴选择性扩张冠脉大的输送血管,促进血液从输送血管经侧支更多的流到缺血区。⑵刺激侧支循环或使已有的侧支循环开放,增加缺血区血供。⑶降低左室充盈压,增加心内膜血供:NTG减少回心血量→左室舒张末压力降低→左室壁肌张力降低→心内膜血管阻力下降→心外膜流向心内膜缺血区血供增加。NTG舌下含化易经口腔黏膜吸收,且可以避免口服首关效应的影响:舌下含服的生物利用度为80%,而口服仅为8%舌下给药约1~2分钟起效、5分钟达到最大效应,作用持续20~30分钟。主要在肝脏代谢,后经肾脏排出。NTG也可经皮肤吸收,用2%硝酸甘油软膏或贴膜剂睡前涂抹在前臂皮肤或贴在胸部,可持续较长的有效浓度。各型心绞痛:首选在预计可能发作前,如胸前区出现压迫、紧张、烧灼感、情绪激动等,立即舌下含服硝酸甘油片,防止发作。对心绞痛发作患者,采用坐位含服,因为立位易引起体位性低血压,卧位回心血量增多而减弱降压效果。对急性心梗者:能降低心肌耗氧量,增加缺血区的供血,缩小梗死范围。但是血压过低者不宜使用,因为冠脉灌注压过低,冠脉流量减少,反而加重缺血。药物给药途径剂量(mg)起效时间(min)持续时间(h)硝酸甘油舌下含服0.3~0.61~20.52%软膏涂皮肤12.5~4015~603~5膜剂贴皮肤5~1030~606口腔喷雾0.40.5~3—缓释剂口服2.6~6.5—8~12静脉滴注0.3~0.6/小时1~2视滴注时间而定片剂:0.3mg/片,0.5mg/片,0.6mg/片。成人一次用0.25~0.5mg舌下含服,每5分钟可重复1片,直至缓解疼痛。如果15分钟内总量达3片后疼痛持续存在,应立即就医。在活动或大便之前5~10分钟预防性使用,可避免诱发心绞痛。软膏:2%,30g/管,涂抹于前臂或胸部皮肤,直径为1.5~3cm,用纱布或敷药纸覆盖,用作预防。贴膜剂:16mg/贴,每次一贴,贴在干燥无毛发处。喷雾剂:每瓶200次用量,0.4mg/次,用本品对着口腔喷1~2次,15分钟内不超过1.2mg。缓释片(胶囊):2.6mg/片,2.5mg/粒,1片(粒)/次,2次/天。注射剂:5mg/ml/支,用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后静脉滴注,开始剂量为5ug/min,最好用输液泵恒速输入。患者对本药的个体差异很大,静脉滴注无固定适合剂量,注意监测患者的血压脉搏和面部情况,根据病人反应逐渐增加用量。长期大量应用时,停药逐渐减量,给药速度掌握在10~20滴/分,避光输注。头痛:可于用药后立即发生,可为剧痛和呈持续性。偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表现,尤其在直立、制动患者。治疗剂量可发生明显的低血压反应,表现为恶心、呕吐、出汗、苍白、虚脱等。晕厥、面红、药疹、剥脱性皮炎均有报告。大剂量还可以引起高铁血红蛋白血症,静脉注射亚甲蓝(美蓝)解救。连续用药2~3周可出现耐药性,需调整给药次数和剂量:出现耐药性后必须增加用量,但又会增加不良反应,故而采用间歇给药法,停药1~2周,使耐受性消退。每天不用药的间歇期>8h,从最小有效量开始。乙醇可抑制硝酸甘油代谢而引起低血压,服药期间应禁酒。与降压药或血管扩张药合用,可增强降压作用。与乙酰胆碱、组胺及拟交感胺类药合用,疗效减弱。与西地那非合用,有协同舒血管作用,容易诱发心力衰竭和心肌梗死。阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除,并增强其血流动力学效应。使用长效硝酸盐可降低舌下含服用药的治疗作用。应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量,过量可能导致耐受现象。片剂用于舌下含服,不可吞服。小剂量可能发生严重低血压,尤其在直立位时。舌下含服用药时患者尽可能取坐位,以免因头晕而摔倒。应慎用于血容量不足或收缩压低的患者。诱发低血压时可合并心动过缓或心绞痛加重。可使肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛恶化。可发生对血管作用和抗心绞痛作用的耐受性。如果出现视力模糊或口干,应停药。剂量过大可引起剧烈头痛。过量可引起严重低血压、心动过速、心动过缓、传导阻滞、心悸、循环衰竭导致死亡、晕厥、持续搏动性头痛、眩晕、视力障碍、颅内压增高、瘫痪和昏迷并抽搐、脸红与出汗、恶心与呕吐、腹部绞痛与腹泻、呼吸困难和高铁血红蛋白血症。禁用于心肌梗塞早期(有严重低血压及心动过速)、严重贫血、青光眼、颅内压增高和已知对硝酸甘油过敏的患者,还禁用于使用西地那非的患者。置于避光、阴凉、干燥处密封储存,不要冷冻。喷雾剂为易燃品EndThankyou

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