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《药剂学》授课讲义课程药剂学班级制药09学期2011-2012-2课时2学时教师马家骅上课日期2012.2.20课程类型必修课第一章绪论课程名称（章、节）节第一概述节第二药剂学的分支学科节第三药物剂型与DDS节第四辅料在药物制剂中的应用节第五药典与药品标准节第六药品生产质量管理规范与药品安全试验规范节第七药剂学的发展教学目的、要求使同学掌握药剂学、制剂、剂型、药典、GMP、制剂学和调剂学等概念，熟悉药物剂型的分类、药品标准、药物辅料的应用、处方的概念及分类，了解中国药典的概况，药剂学的任务及其分支学科的概念，GLP与GCP的概念，国内外药剂学的发展。教学重点药剂学、制剂、剂型、药典、GMP、制剂学和调剂学等概念教学难点剂型的分类及其重要性，药物的传递系统（DDS）的概念及进展主要教具设备材料投影仪、电脑、常规教学设备。思考题1、如何理解药剂学、制剂、剂型、药典、GMP、制剂学和调剂学的概念？2、如何理解药物的传递系统(DDS)3、我国的药品标准主要有哪些？4、GMP的主要内容有哪些?课后记教学内容备注1绪论1.1概述1.1.1药剂学的内容(1)药剂学（Pharmaceutics）：是研究药物剂型配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性技术科学。(2)剂型：药物供临床使用之前制成适合于医疗或预防应用的形式。如：片剂、注射剂、酊剂、气雾剂。适合于临床应用的方式口服外用注射吸入腔道等适合于药物的基本性质理化及生物学特性要适合于制备贮运使用方式适合于药物发挥效能有利于药物的释放分布吸收(3)制剂：剂型中的任何一个具体品种叫制剂。如片剂中的乙酰水扬酸片。符合药品标准的药剂规格剂型功能主治用法用量质量控制标准等等(4)制剂学：研究制剂的生产工艺和理论的科学。与药剂学的区别(5)方剂：按医师处方专为某一家畜配制的或为治疗某种疾病的，并明确指出用法和用量的药剂称为方剂。(6)调剂学：研究方剂调配、理论、应用的有关技术和理论的科学。1.1.2、药剂学的任务：（1）基本任务：是研究将药物制成适宜的剂型，保证以质量优良的药剂满足医疗卫生的需要。药剂学的任务:主要解决以下三个问题①三效速效高效长效②三小剂量小毒性小副作用小③五方便生产运输贮存携带使用（2）主要内容以及发展趋势：①研究了药剂学的基本理论与生产技术。课时：2方法：理论教学、多媒体授课、图片展示。步骤：在介绍药剂学、剂型等概念的基础上，逐项介绍剂型的分类、药物辅料的应用、处方的概念及分类、药典、药品标准、药剂学的任务及其分支学科的概念，GLP与GCP的概念，国内外药剂学的发展，重点学习药剂学相关的一些概念。生产技术水平提高制剂安全、稳定、有效研究基本理论促进基础专业＋促进自身发展如：动力学基本理论+药剂学制剂稳定性有效期流变学基本理论混悬液、乳浊液、软膏质量②开发新剂型，新制剂。③研究和开发新辅料④研究和开发制剂的新机械和新设备⑤研究开发中药新剂型⑥生物技术药物制剂的研究和开发1.1.3、药剂学的基本要求1.1.3.1.基本理论与基本知识（1）熟悉各种剂型的定义和特点，掌握主要剂型设计基本理论，基本处方和分析，制备过程，质量要求。（2）结合剂型制备，了解重要的辅料性能特点，用途和常用量，如PEG。（3）结合剂型制备，了解重要单元操作以及主要设备的原理及应用。（4）掌握制剂中药物降解的途径、规律和影响因素稳定性恒温加速实验的基本方法。（5）了解现代新型给药系统的基本类型、特点和一般的制备方法。（6）熟悉制剂配伍中常见物理变化和化学变化的原理，一般处理原则。1.1.3.2.基本技能：（1）掌握常用药物剂型和制备工艺。（2）掌握药用制剂常用设备、器械的正确使用。（3）掌握主要药物剂型的质量的检查。（4）掌握药物各种剂型稳定性的测定和处理方法1.2药剂学的分支学科：(1)物理药剂学（理论药剂学）：以物理化学原理为主导，揭示药物与制剂的共性，用各种化学以及物理的变化规律与机理来指导药剂实践的一门药剂学科。内容：固相性质、结构、物态、药物分子的物理性质、不均匀分散系、溶液、离子平衡、溶解度和有关现象、络合化学动力学、药物分解因素，胶体界面现，微粉学、流变学、热力学。(2)生物药剂学：是研究药物在制剂中施于体内的量变规律及其影响，以及影响这些规律的因素，进而研究药物及其剂型与治疗效应的关系的学科。致力于研究从机体用药到药物排出体外全过程中有关药物量变和质变所有问题。(3)药物动力学：是研究药物在体内存在的方式与量变规律的学科。具体研究体内为药物的存在位置、数量（或浓度）的变化与时间的关系。是由物理向物理学渗透而成的一门新的学科。(4)工业药剂学：是研究药物制成稳定制剂的规律和生产设计的一门应用技术学科。主要内容包括：①具体药物制剂大量生产的质量保证、稳定性。②疗效的提高③生产技术的改进目的：为了使药物通过剂型的大量生产，向病员提供肖像理想疗效，副作用和预测控制毒性小、无危害性、成本低廉和服用方便的药剂。(5)临床药剂学：应用现代科学知识指导合理用药治病、防病的新学科。是从治疗疾病观念出发来认识药品的一门应用科学。理论药剂学分子药剂学药剂史学药物剂型学药物制剂工艺学制剂设备中药药剂学中药制药工艺学制剂分析1.3药物剂型与DDS1.3.1药剂学的重要性药剂工作者的重要任务之一是从事药物制剂研究与制剂生产。药物制剂研究主要包括新药的制剂研究、药物剂型改革和新剂型的开发研究等。当一种新的原料药研制成功后，紧接着就要研究将它制成适宜于一定给药途径的剂型，以发挥最佳治疗效果。这就需要在掌握药物性质和药效的基础上，熟练地应用药剂学的理论和技术确定剂型。给药途径不同，药物的吸收程度和速度不同，因而药效也不同。当剂型确定后，处方的设计，制备工艺的选择和制剂稳定性的研究等工作，都要有坚实的药剂学理论和实践知识才能完成。剂型改革和新剂型的开发研究及制剂质量控制，也同样需要药剂学理论指导。制剂厂生产的药物制剂都是经药品监督管理部门的核准的品种，具有处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行的特点。但由于原料药和辅料来源、批号的变化，操作人员技术熟练程度不同，甚至气候因素的影响，都可能使制剂生产出现各种各样的困难和问题。为此也需要有丰富的药剂学理论知识和经验的药学技术人材去解决。新产品的试制、中试放大等过程，也都是药剂学工作者应承担的重要工作。随着医院药学的发展，医院药房的任务在不断扩大，除日常的接受、审核医师处方和发放药品外，还要从事部分制剂的生产。从事这些工作的药学工作者不仅应牢固掌握制剂学知识，还应具有丰富的药物相互作用、药物剂量及其换算、制剂稳定性及外观质量鉴别等多方面的知识。在开展临床药学工作的单位，对临床用药方案的设计、药效的观察、临床用药剂量的调整、血药浓度的监控、生物利用度的研究、医药学情报的收集与管理等，也离不开药剂学理论知识的指导和研究技能。总之，药剂学在药学领域内具有重要地位，在药物制剂生产和临床应用过程中起至关重要作用。剂型的重要型：剂型可直接影响药效(1)剂型可改变药物作用的性质(2)剂型能调节药物作用速度(3)改变剂型可降低或消除药物的毒副作用(4)某些剂型具有靶向作用1.3.2剂型分类：(1)按形态分类：液体药剂：芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、洗剂、擦剂。固体剂型：散、丸、片、膜。半固体剂型：软膏剂、糊剂。气体剂型：气雾剂、喷雾剂(2)按分散系统：溶液型：胶体溶液型：乳剂型：混悬型：体分散型：微粒分散型：固体分散型：(3)按给药途径：胃肠道给药：非胃肠道给药：注射：呼吸道：皮肤：粘膜：腔道：1.3.3药物剂型的发展第一代剂型：膏、丹、丸、散第二代剂型：片剂、注射剂、气雾剂、栓剂第三代剂型：定时（缓释、控释制剂）第四代剂型：根据自身疾病需要，定时给药，脉冲式自调给药。方向：人药群体化给药个体化给药兽药个体化给药群体化给药1.4辅料在药物制剂中的应用在以后的章节中分述。1.5药典与药品标准药典（pharmacopoeia）：是一个国家记载药品规格、标准的法典。由国家组织的药典委员会编写，并由政府颁布实施，具有法律的约束力。药典中收载药效确切、副作用小、质量较稳定的常用药物及其制剂，规定其质量标准、树备要求、鉴别、杂质检查与含量测定等，作为药品生产、检验、供应与使用的依据。一个国家的药典在一定程度上反映了这个国家药品生产、医疗和科学技术的水平。药典在保证人民用药安全有效，促进药物研究和生产上起到重大作用。我国最早的药典是唐显庆4年（公元659年）颁布的《新修本草人又称《唐本草》，是世界上最早的一部全国性药典。《太平惠民和剂局方》是我国第一部官方颁布的成方规范，共收载处方788种，它对临床医生的随症选方和药剂人员的研究方剂，都有很大的参考价值。兽药典是兽用药品或动物药品的规格、标准的法典。我国于1990年出版了《中华人民共和国兽药典》，简称中国兽药典。它是我国兽药的国家标准，是国家对兽药质量规格及检验方法所作的技术规定，是兽药生产、经营、使用、检验和监督管理部门共同遵循的法定技术依据。1990年版中国兽药典分一、二两部，一部收载化学药品、抗生素、生物制品和各类制剂等；二部收载中药材和成方制剂。两部均有各自的凡例、附录、索引等。2000年再次出版了2000年版。1996年版、1999年版《兽药质量标准》1.5.1中华人民共和国药典新中国成立后，编纂了我国第一部《中华人民共和国药典》（简称《中国药典》）1953年版，收载各类药品531种。1957年又出版了《中国药典》1953年版第一增补本。1963年编纂出版了《中国药典》1963年版，共分一、二两部，收载中西药品1310种。一部收载中药材和中成药643种；二部收载化学药品、抗生素、生物制品等及其制剂667种。《中国药典》1977年版，于1980年1月1日起施行。共收载中西药品1925种，一部收载中药材和中成药1152种，二部收载773种。收载的剂型增加了气雾剂、冲剂、滴丸剂、糖丸、耳丸、汤剂、眼药水和滴耳液等剂型。1979年药典委员会扩大会议制定了药典品种收载原则，即医疗必需、临床常用、疗效肯定、质量好、副作用小、有质量标准能控制或检定其质量的品种；工艺成熟、质量稳定；药材必须是品种来源清楚，有鉴别真伪和必需的质量规定，又编写了《中国药典》1985年版。共收载中西药品1489种，药材和中成药713种，化学药品、抗生素、生化药品、生物制品、放射性同位素药品及各类制剂776种。本版药典收载的品种其质量标准均有一定的提高，如药品的理化鉴别就增加了薄层扫描法、高效液相层析法、紫外、红外光谱法、荧光分析法和原子吸收分光光度法等。1987年11月又出版了1985年版药典的增补本，增补新品种23种，修订品种172种，附录21项。《中国药典》1990年版，1991年7月1日起颁布施行。共收载中西药品1751种，收载中药材、植物油脂、中药成方及单味制剂等784种，化学药、生化药、抗生素、放射性药品、生物制品及各类制剂共967种。以后又出版了《中国药典》1990年版增补本。《中国药典》2005年版已颁布执行，共分三部。1.5.2其它国家药典世界上大约有38个国家有自己的药典，此外还有国际和区域性药典。这些药典无疑对世界医药科学技术交流和国际贸易有极大促进作用。现对主要药典加以介绍：(1)．美国药典（PharmacopoeiaoftheUnitedstates）简称U．S．P，现行版为USP34-NF29版（2011年）。(2)．英国药典《Britishpharmacopoeia》简称B．P，现行版为2011年版。(3)．日本药局方（PharmacopoeiaofJapan）简称J．P，现行版为JP16（2011年）。(4)．国际药典（PharmacopoeiaInternationalin）简称Ph．Int，世界卫生组织（WHO）为了统一世界各国药品的质量标准和质量控制的方法而编纂的。修订中的国际药典为第三版，共分5卷出版，第1卷1979年出版，第2卷1981年出版，第3卷1988年出版。《国际药典》对各国无法律约束力，仅供各国编纂药典时