配伍选择题

配伍选择题（1-3题共用备选答案）A．成酰胺修饰B．成环修饰C．开环修饰D．成酯修饰E．成酯或酰胺1．对药物氨基的修饰通常用2．对药物羧基的修饰通常用3．对药物羟基的修饰通常用正确答案:1.A,2.E,3.D（4-6题共用备选答案）A．易与受体蛋白质的羧基结合B．可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力C．明显增加药物的亲脂性，并降低解离度D．影响药物电荷分布及作用时间E．取代在脂肪链上，常使毒性下降4．药物分子中引入羟基5．药物分子中引入酰胺基6．药物分子中引入卤素正确答案:4.E,5.B,6.D（7-10题共用备选答案）A．结构特异性药物B．结构非特异性药物C．lgPD．药效构象E．pH7．评价药物亲脂性8．药效主要受药物理化学性质影响9．化学结构改变直接影响其药效10．药物与受体相互作用时，与受体互补的药物构象正确答案:7.C,8.B,9.A,10.D（11-14题共用备选答案）A．O一脱甲基化B．¦Ψ－1的氧化C．N－脱异丙基化D．苯环的羟基化E．生成酰氯然后与蛋白质发生酰化11．普萘洛尔的代谢为12．氯霉素的代谢为13．苯妥英钠的代谢为14．可待因的代谢为正确答案:11.C,12.E,13.D,14.A解题思路：考查药物的代谢方式。（15-18题共用备选答案）A．结构特异性药物B．结构非特异性药物C．药效构象D．lgPE．pK15．评价药物亲脂性的是16．药效主要受物理化学性质影响的是17．药物与受体相互作用时，与受体互补的药效构象是18．化学结构改变直接影响其药效的是正确答案:15.D,16.B,17.C,18.A解题思路：考查药物的化学结构与药效的关系。（19-20题共用备选答案）A．药效构象B．氢键C．偶极一偶极相互作用D．手性药物E．范德华引力19．含有手性中心的药物20．药物与受体相互作用时的构象正确答案:19.D,20.A（21-23题共用备选答案）A．前药B．抗代谢药C．软药D．生物前药E．硬药21．本身无药理活性，经体内代谢而转化为活性药物的是22．具有生物活性，经代谢后失活的药物是23．不发生代谢或化学转化的药物是正确答案:21.A,22.C,23.E解题思路：考查前药、软药和硬药的基本概念。（24-25题共用备选答案）A．溶解度B．EDC．lgPD．解离度E．pH24．药物在非水相(脂相)中量浓度与在水相中的量浓度之比25．不同情况会直接影响药物的解离度正确答案:24.C,25.E（26-29题共用备选答案）A．降低药物毒副作用B．延长药物的作用时间C．提高药物稳定性D．消除药物不良臭味E．改善药物的溶解性能26．将阿司匹林制成贝诺酯27．将睾丸素制成丙酸睾丸素28．将氯霉素制成棕榈酸酯29．将双氢青蒿素制成琥珀酸单酯钠正确答案:26.A,27.B,28.D,29.E解题思路：考查药物结构修饰对药效的影响。（30-32题共用备选答案）A．原药B．新药C．软药D．硬药E．前药30．具有发挥药物作用所必需的结构特征，但不发生代谢，可避免产生不必要的毒性代谢产物31．本身具有治疗作用，在体内经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性的化合物32．无活性的化合物，经体内的代谢生成有活性的药物正确答案:30.D,31.C,32.E（33-36题共用备选答案）A．N-去烷基再脱氨基B．酚羟基的葡萄糖醛苷化C．亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚D．羟基化与N－去甲基化E．双键的环氧化再选择性水解33．吗啡的代谢为34．地西泮的代谢为35．卡马西平的代谢为36．舒林酸的代谢为正确答案:33.B,34.D,35.E,36.C解题思路：考查本组药物的体内代谢过程。（37-39题共用备选答案）A．卤素B．巯基C．烃基D．酰胺E．酯37．易与生物大分子形成氢键38．强吸电子基团，影响电荷分布和脂溶性39．可改变分子的解离程度、分配系数，增加位阻正确答案:37.D,38.A,39.C（40-42题共用备选答案）A．含羰基的药物B．含卤素的药物C．含氨基的药物D．含硝基的药物E．含羟基的药物40．可进行成酯修饰的是41．可进行成酰胺修饰的是42．可进行成盐修饰的是正确答案:40.E,41.C,42.C解题思路：考查药物结构修饰的方法。（43-46题共用备选答案）A．异丙嗪B．依托唑啉C．马来酸氯苯那敏D．丙氧芬E．氯霉素43．对映异构体之间具有同等药理活性和强度的是44．对映异构体之间具有相反活性的是45．对映异构体之间具有不同类型药理活性的是46．对映异构体之中，一个有活性，另一个无活性的是正确答案:43.A,44.B,45.D,46.E解题思路：考查手性药物对映体与活性的关系。马来酸氯苯那敏是强弱不同，S－(+)体的活性强。（47-50题共用备选答案）A．异烟肼B．沙丁胺醇C．苯海拉明D．氯霉素E．白消安47．甲磺酸酯易离去，与谷胱甘肽结合48．可发生N去甲基化代谢49．可发生N乙酰化代谢50．可引起灰婴综合征正确答案:47.E,48.C,49.A,50.D（51-53题共用备选答案）A．羟基B．羧酸C．烃基D．氨基E．卤素51．使脂溶性明显增加的是52．使酸性和解离度增加的是53．使碱性增加的是正确答案:51.C,52.B,53.D解题思路：考查官能团的理化性质对药效的影响。（54-56题共用备选答案）A．盐酸小檗碱B．替硝唑C．磷霉素D．甲砜霉素E．盐酸克林霉素54．用于厌氧菌感染和阿米巴病55．除有抗菌活性外，还有抗心律失常的作用56．可治疗伤寒正确答案:1.B,2.A,3.D（57-58题共用备选答案）A．阿昔洛韦B．利巴韦林C．咪康唑D．克霉唑E．氟康唑57．1－β－D－呋喃核糖－1H－1，2，4－三氮唑－3－甲酰胺58．9－(2－羟乙氧甲基)鸟嘌呤正确答案:4.B,5.A（59-62题共用备选答案）A．金刚烷胺B．阿昔洛韦C．茚地那韦D．利巴韦林E．克霉唑59．1位氮上氢有酸性，可制成钠盐供注射用60．治疗A型流感病毒的药61．对称的三环胺结构62．抗真菌药正确答案:6.B,7.A,8.A,9.E（63-66题共用备选答案）A．诺氟沙星B．氧氟沙星C．奥司他韦D．加替沙星E．乙胺丁醇63．化学结构中含有2个手性碳原子，其右旋体的活性高64．化学结构中含有1个手性碳原子喹诺酮类药物，左旋体活性大毒性小65．其8位有甲氧基的抗菌药66．是前药，经酯酶代谢产生活性正确答案:10.E,11.B,12.D,13.C（67-69题共用备选答案）A．硝酸咪康唑B．齐多夫定C．环丙沙星D．利福平E．乙胺丁醇67．喹诺酮类抗菌药68．抗真菌药69．半合成抗结核药正确答案:14.C,15.A,16.D（70-73题共用备选答案）A．盐酸多西环素B．头孢克洛C．阿米卡星D．青霉素GE．克拉霉素70．对听觉神经及肾脏有毒性71．具有过敏反应，不能耐酸，仅供注射给药72．儿童服用可发生牙齿变色73．为卡那霉素结构改造产物正确答案:20.C,21.D,22.A,23.C（74-77题共用备选答案）A．化学结构中有咪唑并噻唑结构B．化学结构中有苯并咪唑结构C．化学结构为8－氨基喹啉衍生物D．化学结构中有(2－噻吩乙烯基)四氢嘧啶结构E．化学结构中有吡嗪并[2，1－H]四氢异喹啉结构74．盐酸左旋咪唑75．吡喹酮76．阿苯达唑77．磷酸伯氨喹正确答案:24.A,25.E,26.B,27.C（78-81题共用备选答案）A．枸橼酸他莫昔芬B．巯嘌呤C．紫衫醇D．吉非替尼E．异环磷酰胺78．作用机理是抗代谢79．作用机理是有丝分裂抑制剂80．作用机理是竞争雌激素受体81．作用机理是表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂正确答案:32.B,33.C,34.A,35.D（82-85题共用备选答案）A．硫酸庆大霉素B．阿莫西林C．头孢克洛D．头孢哌酮E．硫酸卡那霉素82．化学名为(2S，5R，6R)－3，3－二甲基－6－[(R)－(－)－2－氨基－2－(4－羟基苯基)乙酰氨基]－7－氧代－4－硫杂－1－氮杂双环[3．2．0]庚烷－2－甲酸三水合物83．在链霉胺部分引入氨基羟丁酰基，可得到阿米卡星84．化学名为(6R，7R)－3－[(1－甲基－1H－四唑－5－基)硫]甲基-7-[(R)-2-(4-乙基-2，3－二氧代－1－哌嗪碳酰氨基)－2对羟基苯基－乙酰氨基]8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4．2．0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐85．化学名为(6R，7R)-7-[(R)－2－氨基－2－苯乙酰氨基]3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4．2．0]辛-2-烯-2-甲酸-水合物正确答案:36.B,37.E,38.D,39.C（86-87题共用备选答案）A．异烟肼B．阿昔洛韦C．氧氟沙星D．酮康唑E．奥司他韦86．代谢生成乙酰基自由基，可导致肝坏死87．只有在感染的细胞中被病毒的胸苷激酶催化生成三磷酸形式，才能发挥其抗病毒作用正确答案:40.A,41.B（88-90题共用备选答案）A．4-甲基－Ⅳ，N－二乙基－1－哌嗪甲酰胺枸橼酸二氢盐B．6－乙基－5－(4－氯苯基)－2，4－嘧啶二胺C．N－(6－甲氧基－8－喹啉基)－1，4－戊二胺二磷酸盐D．N′，N′乙基－N－(7－氯－4－喹啉基)－1，4－戊二胺二磷酸盐E．S－(－)6－苯基－2，3，5，6－四氢咪唑并[2，1－b]噻唑盐酸盐88．磷酸伯氨喹的化学名89．乙胺嘧啶的化学名90．盐酸左旋咪唑的化学名正确答案:42.C,43.B,44.E（91-94题共用备选答案）A．磷霉素B．呋喃妥因C．甲硝唑D．盐酸小檗碱E．氯霉素91．化学名为为D－苏式－(－)－N－[a－(羟基甲基)－β－羟基－对硝基苯乙基]－2，2－二氯乙酰胺92．分子中含硝基的药物93．化学名为2－甲基－5－硝基咪唑－1－7,醇94．5，6－二氮－9，10－二甲氧苯并[g]，3－[5，6－H]喹嗪盐酸盐二水合物正确答案:45.E,46.B,47.C,48.D（95-98题共用备选答案）A．哌拉西林B．阿米卡星C．红霉素D．多西环素E．磷霉素95．氨基糖苷类抗生素96．四环素类抗生素97．大环内酯类抗生素98．β－内酰胺类抗生素正确答案:49.B,50.D,51.C,52.A（99-102题共用备选答案）A．5－氟－2，4－(1日，3H)－嘧啶二酮B．1，4－丁二醇二甲磺酸酯C．6－嘌呤硫醇－水合物D．β－D－阿拉伯呋喃糖基－4－氨基－2－(1H)嘧啶酮E．(Z)－二氨二氯铂99．巯嘌呤100．氟尿嘧啶101．顺铂102．白消安正确答案:53.C,54.A,55.E,56.B（103-106题共用备选答案）A．阿莫西林B．青霉素C．氧氟沙星D．头孢噻肟钠E．盐酸吗啡103．含2个手性碳的药物104．含3个手性碳的药物105．含4个手性碳的药物106．含5个手性碳的药物正确答案:57.D,58.B,59.A,60.E（107-110题共用备选答案）A．蒿甲醚B．乙胺嘧啶C．枸橼酸乙胺嗪D．吡喹酮E．阿苯达唑107．临床用作血吸虫病防治药108．临床用作抗丝虫病药109．临床用作抗疟药110．二氢叶酸还原酶抑制剂正确答案:61.D,62.C,63.A,64.B（111-113题共用备选答案）A．琥乙红霉素B．多西环素C．舒巴坦钠D．头孢美唑E．四环素111．其7¦Α仅位为甲氧基，7位侧链有氰基112．在酸性条件下可生成无活性的橙黄色脱水物113．是红霉素5位氨基糖2羟基与琥珀酸单乙酯所成的酯，在胃中稳定正确答案:65.D,66.E,67.A（114-115题共用备选答案）A．利巴韦林B．奈韦拉平C．奥司他韦D．阿昔洛韦E．齐多夫定114．化学名为7，3′－叠氮基－2′，3′－双脱氧胸腺嘧啶核苷115．化学名为11－环丙基－S，11－二氢－4－甲基－6H－二吡啶并[3，2－b：2′，3′－e][1，4]－二氮－6－酮正确答案:68.E,69.B（116-118题共用备选答案）A．哌拉西林B．青霉素GC．亚胺培南D．阿莫西林E．舒巴坦116．为氨苄西林侧链6-氨基取代的衍生物117．为β-内酰胺酶抑制剂118．可以口服的广谱的半合成青霉素，6