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李廷利第一章绪论第一节中药药理学的研究内容和学科任务指导思想：中医理论指导研究方法：现代科学方法研究对象：中药研究内容：中药药效学和中药药动学一、中药药理学二、中药药理学的学科任务•1、阐明中药药效产生的机理和物质基础，认识和理解中药理论内涵，促进中医药理论的发展。•2、提高临床疗效，促进中医药应用科学的发展。•3、中药新药开发。•4、促进中医药的现代化和国际化。第一章绪论第二节中药药理学的发展简史20世纪20～40年代，主要进行了单味药的初步药理研究。且很少结合中医药理论和临床。50～80年代，中药对呼吸系统、心血管系统、中枢神经系统及抗感染抗肿瘤作用取得显著成绩。进入90年代，形成两条思路，一是继续沿植物药研究思路和方法研究中药；二是突出中药复方的整体研究。第二章中药药性理论的现代研究药性四性（四气）、五味、归经、升降浮沉，以及有毒和无毒第二章中药药性理论的现代研究第一节中药四性（四气）的现代研究热证：面赤、口渴、舌红苔黄、大便秘结、小便短赤、脉数寒证：手足不温、甚或厥冷、大便溏泻、小便清长、脉迟第二章中药药性理论的现代研究第一节中药四性（四气）的现代研究1、对中枢神经系统功能的影响。现代实验表明，温热药可使动物脑内兴奋性递质含量增加，抑制性递质含量减少，表现出中枢兴奋作用。寒凉药则表现出中枢抑制作用。第二章中药药性理论的现代研究第一节中药四性（四气）的现代研究2、对植物神经系统功能的影响。寒凉药或温热药均可纠正热证或寒证患者的植物神经功能紊乱。第二章中药药性理论的现代研究第一节中药四性（四气）的现代研究3、对内分泌系统功能的影响。温热药可使内分泌功能增强。寒凉药可使内分泌功能减弱。第二章中药药性理论的现代研究第一节中药四性（四气）的现代研究4、对基础代谢的影响。寒凉药或温热药可通过影响垂体—甲状腺轴功能和细胞膜钠泵活性而纠正热证或寒证异常的能量代谢。第二章中药药性理论的现代研究第一节中药四性（四气）的现代研究5、寒凉药的抗感染及抗肿瘤作用。第二章中药药性理论的现代研究第二节中药五味的现代研究辛味药化学成份：辛味药主要含挥发油，其次为苷类、生物碱等。药理作用：发汗、改善微循环、抗菌、抗病毒、解痉、镇痛第二章中药药性理论的现代研究第二节中药五味的现代研究甘味药化学成份：糖类、蛋白质、氨基酸、苷类。药理作用：补养机体，能提高人体免疫功能和抗病毒能力第二章中药药性理论的现代研究第二节中药五味的现代研究酸味药化学成份：单酸味药主要含有机酸类成分，单涩味药主要含鞣质。酸涩药也含有大量的鞣质。药理作用：抗菌，抗炎或使组织蛋白沉淀凝固，在创面形成保护膜，起收敛止泻、止血。第二章中药药性理论的现代研究第二节中药五味的现代研究苦味药化学成份：生物碱、苷类药理作用：抗菌、抗炎、解热、利胆、泻下第二章中药药性理论的现代研究第二节中药五味的现代研究咸味药化学成份：碘、钠、钾、钙、镁等无机盐成分。药理作用：治疗单纯性甲状腺肿、泻下、补益。第二章中药药性理论的现代研究升浮：升阳举陷、发表、开窍、祛风、散寒等沉降：潜阳、降逆、止咳、清热、利水等纠正脏腑失调第三节中药升降浮沉理论的研究现状第二章中药药性理论的现代研究第四节中药归经理论的研究现状归：药物作用的归属经：经络及所属脏腑决定药物的选择性第二章中药药性理论的现代研究第四节中药归经理论的研究现状1、归经与药理作用2、归经与药动学3、归经与环核苷酸水平4、归经与受体5、归经与微量元素第二章中药药性理论的现代研究古代医学对中药毒性的认识广义之毒：药物总称；药物偏性狭义之毒：有毒之毒、合用之毒、无毒之毒第五节对中药有毒和无毒的现代认识第二章中药药性理论的现代研究第五节对中药有毒和无毒的现代认识不良反应急性毒性反应：长期毒性反应过敏反应致畸胎、致突变及致癌作用中枢神经系统、心血管系统、呼吸系统、消化系统、泌尿系统、自主神经第三章影响中药药理作用的因素影响因素机体因素药物因素环境因素品种与产地制剂与煎煮炮制采收与贮藏配伍与禁忌第三章影响中药药理作用的因素第一节药物因素一、品种•品种繁多，容易混淆。•正品大黄：泻下作用的ED50为326－1072mg/kg•混杂品种：泻下作用的ED50为3579-5000mg/kg不同品种大黄蒽醌含量与泻下作用关系含量及作蒽醌含量（％）泻下ED50品种结合状态游离状态总量(mg/kg)正掌叶大黄4.440.755.19326~493品唐古特大黄0.940.301.24437~1027大药用大黄2.131.243.31678黄非臧边大黄1.501.442.94未测正河套大黄1.291.612.903579品华北大黄0.320.380.705000大天山大黄0.901.202.103500黄二、产地•土壤、气候、日照、雨量等自然环境条件有差异，特别是土壤对动植物的生长发育及内在成分不同程度的影响从而影响药理作用。“道地药材”三、采收季节“当季是药，过季是草”“三月茵陈四月蒿，五月六月当柴烧”不同采收期朝鲜淫羊藿中黄酮类成分含量(%)采集淫羊藿淫羊藿淫羊藿淫羊藿总黄酮时间甙定A定B定C5月1.41±0.010.35±0.010.39±0.010.76±0.0312.06±0.157月0.26±0.010.13±0.010.19±0.010.24±0.015.91±0.079月0.40±0.010.15±0.0020.31±0.010.46±0.016.96±0.1110月0.12±0.0030.05±0.0010.10±0.0050.15±0.015.71±0.075月1.41±0.010.35±0.010.39±0.010.76±0.0312.06±0.15三、采收季节•根茎类药材宜在晚秋季节地上部分枯萎或春初发芽前采收。•全草类药材以花前盛叶期或花盛开期采收。•花类药材多半是在花含苞欲放或初开时才收，有少数花在盛开时采摘。•果实、种子类药材一般在充分成熟时采收。•树皮类宜在春或夏初剥取。•根皮及藤木类宜在秋末冬初采收。四、贮藏条件•发霉、虫蛀、发芽等都会影响有效成分•三颗针（小檗碱）不避光：降低54.1%避光:降低39.83%•品种：•产地：•采收季节：•贮藏条件由于品种、产地、采收季节、贮藏条件不同,其有效成分的含量存在差异，从而影响其药理作用。五、炮制•１、消除或降低药物的毒性或副作用乌头碱(LD50=1.8mg/kg)加热次乌头碱(LD50=5.8mg/kg)•２、增强疗效延胡索用醋制,生物碱溶出量增加.•３、利于贮藏，保持药效稳定苦杏仁炮制后，抑制酶的活性，苷分解减少．•４、加强或突出某一作用生大黄泻下(结合型蒽醌),炮制后抗菌作用(游离型).六、制剂及剂型•枳实、青皮：水煎口服促进肠蠕动，行气针剂升高血压，抗休克七、剂量及煎煮方法•大承气汤：经典法—滤液中后下大黄（最多）混煎法—同时煎煮（大黄酸少14%总蒽醌少11%）后下法—药渣中后下大黄（居中）八、配伍•《本经》：“药有单行者,有相须者、有相使者、有相畏者、有相反者、有相杀者、凡此七情，合和视之。”•关于十八反十九畏•动物实验研究结果与十八反、十九畏的看法很不一致。动物实验结果存在有相互矛盾之处，难以做出确切判断，有待进一步研究。第三章影响中药药理作用的因素第二节机体因素一、生理状况•包括体质、年龄、性别、情志、种族等，对中药药理作用的发挥有影响。第三章影响中药药理作用的因素第二节机体因素二、病理状况••“正气存内，邪不可干”•“邪之所凑，其气必虚”第三章影响中药药理作用的因素第三节环境因素•包括地理条件、气候寒暖、饮食起居、家庭条件，对机体的情志、健康及药物的治疗都有影响。第四章中药药理作用的特点及研究思路第一节中药药理作用的特点•作用的两重性•作用的差异性•作用的量效关系•作用的时效关系•作用的双向性•作用与功效的关系第四章中药药理作用的特点及研究思路第一节中药药理作用的特点作用与功效的关系一、中药药理作用与功效的相关性二、中药药理作用与功效的差异性：古代医籍中记载某些中药功效、主治至今未被药理实验所证实现代药理实验所发现的某些中药作用，古代医籍中没有明确记载差异性原因：给药途径不同；中药某一成分或组分与全药作用不同；动物实验和体外实验与人体效应不同。(一)目的和意义•阐明中医药理论的现代内涵•创制和开发新药•复方配伍关系研究第四章中药药理作用的特点及研究思路第二节中药复方药理的研究目的和方法(二)研究方法•1、整方研究法方剂的组成、剂量的配比均与临床实际应用情况一致•2、拆方研究法•一、中药药理作用研究必须与证的研究相结合•二、中药分类对比研究•三、与中药功效相关的系统药理作用研究•四、中药药理作用的重新评价性研究•五、重视中药的毒性研究•六、中药作用机理及物质基础研究第四章中药药理作用的特点及研究思路第三节中药药理学研究思路