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第十六章化痰、止咳、平喘药[目的要求]了解化痰、止咳、平喘药的含义、分类；掌握化痰、止咳、平喘药的主要药理作用;掌握桔梗的的主要有效成分、功效、药理、临床应用和不良反应；熟悉杏仁、半夏的主要药理作用。第一节概述[定义]能祛痰、缓解或制止咳嗽、喘息为主要作用的药物。药性或温或寒，归肺、心、脾胃、大肠经。[功效]宣肺祛痰止咳平喘[主治]痰多咳嗽痰饮喘息与痰饮有关的瘿瘤瘰疬痰广义：停积于脏腑经络之间的各种各样的痰证狭义：呼吸道咳出的痰药理作用１、祛痰＊桔梗、前胡、皂荚、贝母、天南星、款冬花、满山红等都有祛痰作用;＊除旱菜中含有旱菜素、满山红含杜鹃素外，这些药物往往都含有皂苷。①皂苷类药物，能刺激胃粘膜和咽喉粘膜，反射性地引起轻度恶心、增加支气管腺体的分泌，稀释痰液而发挥祛痰作用；②杜鹃素：直接作用于呼吸道粘膜a.促进气管粘液－纤毛运动─促进呼吸道清除异物功能作用机制b.使分泌物中酸性粘多糖纤维断裂c.唾液酸含量下降(唾液酸与痰的粘稠度有关)③牡荆中β－丁香烯可使痰液由稠变稀，粘度明显下降，酸性粘多糖下降，且断裂变细，有粘痰溶解作用。２、镇咳＊半夏、苦杏仁、浙贝母、百部其咳嗽作用和可待因相似，但较弱。镇咳作用在中枢。＊紫菀作用于咳嗽反射弧中的非中枢部位的其它环节，属末梢性镇咳药。＊小剂量杏仁，要体内慢慢分解，产生微量氰氢酸，对呼吸中枢有轻微的抑制作用，使呼吸运动趋于安静，从而产生镇咳平喘作用。３、平喘松弛支气管平滑肌。第二节常用药物一、桔梗为桔梗科植物桔梗的干燥根[主要成分]桔梗皂苷混合皂苷水解产生的苷元为三萜酸的混合物，有桔梗皂苷元、远志酸、桔梗酸等性平，味苦、辛，归肺经。[功效]宣肺利咽祛痰排脓[主治]咳嗽痰多咽喉肿痛音哑肺痈吐脓胸满胁痛疮疡脓肿药理作用１.祛痰、镇咳：有效成分桔梗皂苷Ｄ(1)机制：能刺激胃粘膜和咽喉粘膜，反射性地引起轻度恶心、增加支气管腺体的分泌，稀释痰液而发挥祛痰作用，祛痰强度与氯化铵相当。（２）对机械刺激豚鼠气管黏膜引起的咳嗽，镇咳效果达60％；野生桔梗与二年栽培品的祛痰、镇咳作用无明显差别。２.抗炎、镇痛：调节巨噬细胞释放NO3.镇静、解热现代应用1、肺炎桔梗无直接抗菌作用，但能增强巨噬细胞功能，增强中性白细胞的杀菌力，提高溶菌酶的活性与抗生素合用有协同作用。2、支气管炎不良反应一般毒副作用：偶见恶心、呕吐、重者四肢乏力、心烦桔梗皂苷有很强的溶血作用，故不能注射给药二、半夏为天南星科植物半夏的干燥块茎[主要成分]挥发油、β-谷甾醇、胆碱、胡萝卜苷等性温，味辛，有毒，归脾、胃、肺经。[功效]燥湿化痰降逆止呕消痞散结[主治]痰多咳喘痰饮眩悸风痰眩晕痰厥头痛呕吐反胃胸脘痞闷梅核气外用痈肿痰核药理作用１.镇咳、祛痰镇咳部位在中枢，镇咳成分为生物碱。2.镇吐和催吐*半夏加热或加明矾、姜汁炮制有一定镇吐作用，机理为抑制呕吐中枢；*半夏有催吐作用，半夏粉在加热120焙2-3小时即可除去催吐成分3,4二羟基苯甲醛葡萄糖苷，而不影响镇吐作用。3.保护胃黏膜＊制半夏能抑制胃液分泌、抑制胃液酸度，降低游离酸和总酸度,抑制胃蛋白酶，保护胃黏膜＊生半夏降低胃酸和胃蛋白酶活性，抑制胃黏膜内PGE2分泌，致胃黏膜损伤４.抗肿瘤半夏多糖组分具有使多形核白细胞活化和抗肿瘤作用。5.其他（1）抗生育和抗早孕半夏蛋白结合在子宫内膜腺管的上皮细胞膜上,改变了细胞膜的功能。（2）降血脂现代应用急性呼吸道感染不良反应生半夏对口腔、喉头、消化道黏膜有强烈刺激性，人误服后发生肿胀、疼痛、失音、流涎、痉挛、呼吸困难、甚至窒息而死炮制后毒性降低，半夏的毒性成分为不耐热、难溶于水的黏液质、黑尿酸及生物碱因此半夏必须煎服三、浙贝母为百合科多年生草本植物浙贝母的干燥鳞茎主要含浙贝母碱、去氢浙贝母碱、异浙贝母碱、胆碱等生物碱性寒，味苦，归心、肺经[功效]清热化痰降气止咳散结消肿[主治]风热或痰热咳嗽肺痈吐脓瘰疬瘿瘤疮痈肿毒药理作用1.祛痰、镇咳2.松弛支气管平滑肌3.其他作用（1）抗炎（2）镇静、镇痛（3）收缩子宫平滑肌现代应用急性呼吸道感染四、川贝母为百合科植物川贝母、暗紫贝母、甘肃贝母、或棱砂贝母等的干燥鳞茎主要含生物碱性微温，味苦、甘，归肺、心经。[功效]清热润肺化痰止咳散结消肿[主治]肺热燥咳干咳少痰阴虚劳嗽喀痰带血肺痈瘰疬痈肿乳痈药理作用1.镇咳、祛痰川贝母祛痰显著，但镇咳不够恒定。2.平喘3.其他作用（1）松弛胃肠道平滑肌（2）收缩子宫平滑肌（3）对心血管的作用浙贝母碱和去氢浙贝母碱可使离体蛙心心率减慢，房室传导完全阻滞或周期性阻滞；对乙醚麻醉猫静注，可引起血压下降。浙贝母中所含脂肪酸有抑制血管紧张素转化酶的作用。现代应用1.急性呼吸道感染2.咳嗽五、苦杏仁为蔷薇科植物山杏、西伯利亚杏、东北杏或杏的干燥成熟种子[主要成分]含脂肪油50%，苦杏仁苷3%[药动学]主要以苦杏仁苷原形从尿中排泄性微温，味苦，归肺、大肠经。[功效]降气止咳平喘润肠通便[主治]咳嗽气喘胸满痰多血虚津枯肠燥便秘药理作用１.祛痰、镇咳、平喘苦杏仁苷经肠道微生物酶或杏仁本身所含苦杏仁酶分解产生微量氢氰酸，对呼吸中枢呈抑制作用2.增强免疫功能促进T细胞增殖和增强NK细胞活性3.抗肿瘤4.抗炎、镇痛苦杏仁中的蛋白成分KR-A和KR-B有抗炎作用现代应用1.咳嗽、支气管炎2.支气管扩张、肺结核咳血3.癌症4.便秘不良反应本品含苦杏仁苷，可分解产生氢氰酸而抑制细胞色素氧化酶，使细胞氧化反应停止，人若过量服用（儿童10～20粒，成人40～50粒），会引起组织窒息。苦杏仁苷口服易在胃肠道分解出氢氰酸，故毒性比静脉注射大。中毒症状有眩晕、头痛、呼吸急促、恶心、呕吐、紫绀、昏迷、惊厥等。思考题常用祛痰药通过哪些作用环节产生祛痰作用？桔梗对呼吸系统的作用和有效成分是什么？