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第十八章平肝息风药[目的要求]了解平肝息风药的概念；掌握平肝息风药的主要药理作用及天麻、钩藤的有效成分，药理作用与应用；熟悉羚羊角、地龙的药理作用与应用。第一节概述[定义]以平肝潜阳、息风止痉为主要作用的药物[分类]平抑肝阳药；息风止痉药[常用药物]钩藤、天麻、地龙等以平肝，用石决明、生牡蛎等以潜阳。肝风内动治以平肝息风，常用羚羊角、钩藤、天麻、地龙、全蝎、蜈蚣等。药性寒或平，归肝经[功效]平肝潜阳息风止痉清泄肝火通络止痛[主治]肝阳上亢肝风内动肝风内动：为肝经病变的征象1.热极生风是温热病时高热所致，表现为颈项强直，甚则角弓反张，多见于乙型脑炎等急性传染病之高热惊厥2.肝阳上扰、虚风内动由肝阳上亢进一步发展而来，除见眩晕、头痛、肢体麻木等症状外，甚或卒然跌扑、神志不清、口眼歪斜、舌强、半身不遂。高血压、脑血管意外及其后遗症，可见上述临床症状。此外，癫痫、神经官能症、美尼尔症、破伤风等疾病，亦可见到肝风内动的现象药理作用1.镇静、抗惊厥作用对致惊剂：戊四氮、咖啡因、士的宁、烟碱、电等都有抗惊厥作用使动物自主活动减少，有镇静作用从肝风内动的临床表现来看，主要与中枢神经系统功能亢进或失调有关。故药物的息风功效与其具有的镇静、抗惊厥、抗癫痫等中枢抑制作用有关2.降低血压钩藤、天麻、地龙、全蝎、羚羊角等均有不同程度的降压作用*钩藤的降压成分是钩藤碱*天麻的降压成分是天麻素3.抗血栓天麻、钩藤、地龙有抗血小板聚集和抗血栓作用4.解热、镇痛*羚羊角、地龙与多种清热药一样，具有良好的解热作用*天麻、羚羊角、僵蚕有一定的镇痛和或抗菌作用第二节常用药物一、天麻为兰科植物天麻的干燥块茎[主要成分]天麻素（天麻苷）、天麻苷元、香荚兰醇、香荚兰醛、琥珀酸等；现已能人工合成天麻素及其衍生物乙酰天麻素。[药动学]天麻素可通过血脑屏障进入脑内，并在脑、血及肝中迅速分解为天麻苷元而发挥中枢作用。天麻素及其苷元主要经肾脏排泄，天麻素在体内不易蓄积，因此临床应反复给药以保证疗效。天麻天麻性平，味甘，归肝经[功效]平肝息风止痉[主治]头痛眩晕肢体麻木小儿惊风癫痫抽搐药理作用1.对中枢神经系统的作用（1）镇静镇静机理--阻断中脑网状结构上行激活系统的惊醒反应--进一步研究表明：天麻苷元及其衍生物能竞争地结合脑内苯二氮卓(地西泮)受体，发挥镇静、安神等功效。（2）抗惊厥（3）镇痛天麻具有明显的镇痛作用。天麻制剂能对抗小鼠腹腔注射醋酸引起的扭体反应及提高对热板法的痛阈。（4）保护脑神经细胞天麻素能明显降低谷氨酸（兴奋性氨基酸），减少谷氨酸引起的LDH的漏出及神经细胞死亡，减轻脑缺血再灌注损伤。（5）抗眩晕能改善旋转后小鼠厌食症状，提高小鼠在水迷宫中空间辨别能力和达到安全区小鼠的百分率，能显著对抗旋转后小鼠自主活动的降低。2.扩张血管、降低降压3.抗血小板聚集、抗血栓形成4.其他（1）抗心肌缺血（2）抗自由基损伤现代应用1.神经衰弱2.眩晕3.高血压病4.血管神经性头痛、三叉神经痛、坐骨神经痛5.老年性痴呆二、钩藤为茜草科植物钩藤、大叶钩藤、毛钩藤、华钩藤、无柄果钩藤的干燥带钩茎枝。[主要成分]吲哚类生物碱：钩藤碱、异钩藤碱等。钩藤性凉，味甘，归肝、心包经[功效]清热平肝息风定惊[主治]头痛眩晕惊痫抽搐妊娠子痫药理作用1.对神经系统的作用(1)镇静(2)保护脑神经细胞2.降低血压[降压机制]抑制血管运动中枢，以及阻滞交感神经和神经节，使外周血管扩张，阻力降低所致。[降压特点]温和而缓慢。[降压成分]钩藤碱、异钩藤碱3.抑制血小板聚集和抗血栓形成4.降低心脏兴奋性减慢心率、抑制心肌收缩、降低心肌耗氧量、减慢传导--与钩藤碱和异钩藤碱阻滞L型钙通道、K+通道、抑制Na+内流有关。1958年Fart和Katz等率先发现了钙离子通道(L型钙通道),目前已证实心肌细胞上存在B型、L型和T型三种钙通道且后二者属电压依赖性通道(Voltagedependentchannels,VDCs)。B型钙通道即背景钙通道(backgroundCa2＋channels)，是静息钙通道；L型(long-lasting)钙通道是细胞兴奋过程中钙离子内流的主要途径；T型（transient）钙通道的功能与维持细胞自律性和低膜电位(接近静息膜电位)时钙的跨膜运动有关。现代应用1.高血压病钩藤总碱及天麻钩藤饮降压作用平稳而持久，副作用较轻。2.惊痫三、地龙为巨蚓科动物参环毛蚓、通俗环毛蚓、威廉环毛蚓或栉盲环毛蚓的干燥体。前一种习称“广地龙”，后三种习称“沪地龙”[主要成分]蚯蚓解热碱、蚯蚓素、蚯蚓毒素等。地龙地龙性寒，味咸，归肝、脾、膀胱经[功效]清热定惊通络平喘利尿[主治]高热神昏惊痫抽搐关节痹痛肢体麻木半身不遂肺热喘咳药理作用1.解热[解热机理]主要是通过调节体温中枢，使散热增加。[有效成分]解热碱、琥珀酸及某些氨基酸。2.镇静、抗惊厥*抗惊厥的作用部位在脊髓以上的中枢神经。*地龙含琥珀酸和谷氨酸。3.抗血栓蚓激酶可防止血栓形成和溶解血栓的作用，可激活纤溶酶原，使纤维蛋白溶解，延长凝血时间。此外也抑制血小板聚集、增强红细胞膜稳定性等。4.平喘作用其作用竞争组胺受体有关5.降低血压6.其他抗心律失常、兴奋子宫平滑肌（1）增强免疫功能（2）抗肿瘤（3）促进伤口愈合（4）子宫兴奋作用地龙提取物体内外实验均有兴奋子宫平滑肌作用。现代应用1.高热、惊厥2.慢性支气管炎及支气管哮喘哮喘病人舌下含地龙液，可立刻起到平喘效果。3.高血压4.血栓性疾病地龙提取物对脑血管栓塞、心肌梗死及静脉血栓有一定疗效，对高血黏度综合征和缺血性中风有效，缺血性脑血管病患者口服蚓激酶有效。思考题简述平肝息风药的主要药理作用。钩藤降压特点、原理和有效成分是什么？