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第十九章开窍药【要求】了解开窍药的概念，掌握开窍药与功效相对应的主要药理作用及麝香的有效成分、药理作用及应用；了解苏合香、石菖蒲、冰片的药理作用及临床应用。第节概述[定义]以苏醒神志为主要功效的药物。[窍闭证]神志昏迷、牙关紧闭、握拳等，因同时出现其它症状分为热闭与寒闭。热闭热扰心神、热邪内陷心包所致的窍闭----热闭现代医学角度：某些严重的全身感染性疾病，如流行性脑脊髓膜炎、流行性乙型脑炎、化脓性感染所致的败血症等引起的高热昏迷、谵语、惊厥、抽搐以及中暑等。寒闭中风、中恶、秽浊蒙蔽所致的窍闭----寒闭现代医学角度：与脑血管意外、中毒等引起的昏迷、神志不清、呕吐泄泻及心原性疾病引起的休克等神经系统的功能紊乱有关，症状主要有神志昏迷、惊厥抽搐、牙关紧闭等。开窍药用于急救，待神志清醒后，应根据不同的病因作进一步的治疗。性温,味辛,芳香、善于走窜,归心经[功效]通关开窍醒神回苏[主治]因邪气雍盛，蒙蔽心窍所致的各种窍闭神昏证候药理作用1.对中枢神经系统兴奋性的影响开窍药的应用旨在使病人苏醒芳香开窍药多具有醒脑与镇惊双重作用--因此也难于用中枢兴奋或中枢抑制所能解释，因麝香小剂量缩短异戊巴比妥钠的睡眠作用，而大剂量则延长其睡眠作用安宫牛黄丸等表现镇静作用麝香能提高中枢耐缺氧能力，对缺氧性脑病损伤有保护作用，能减轻脑水肿程度麝香开窍的实质可能与保护脑神经细胞作用及调节中枢神经的功能状态关系密切2.抗脑损伤麝香能提高中枢耐缺氧能力，对缺氧性脑损伤有保护作用，能减轻脑水肿程度。麝香开窍的实质可能与保护脑神经细胞作用及调节中枢神经的功能状态有关。4.抗心肌缺血**麝香、苏合香、冰片等可增加心肌血流量，降低心肌耗氧量**冠心苏合丸、苏冰滴丸等能降低心肌耗氧量，扩张冠脉、增加冠脉流量为中医以“温通开窍”法治疗卒心痛提供的理论依据5.抗炎--是开窍药“消肿止痛”，治疗疮疡肿毒的药理学基础之一与开窍药的通关、开窍、醒神、回苏等功效相关的药理作用是：----调节、平衡中枢神经系统功能、保护脑细胞、抗心肌缺血、抗炎等作用第节常用药物一、麝香为麝科动物林麝、马麝或原麝成熟雄体香囊中的干燥分泌物。[主要成分]麝香酮：含量2.5～5.4%，现已能人工合成还含有麝香吡啶，雄性激素等林麝麝香人工麝香性温，味辛，有特殊香气，归心、脾经[功效]开窍醒神活血通经消肿止痛[主治]热病神昏中风痰厥气郁暴厥中恶昏迷癥瘕经闭难产死胎心腹暴痛痈肿瘰疬咽喉肿痛跌仆伤痛痹痛麻木药理作用1.调节中枢神经系统功能*兴奋与镇静的双重作用--小剂量中枢兴奋、大剂量中枢抑制*能增强中枢对缺氧的耐受力，延长缺氧下脑电波的存在时间,与其治疗各种原因引起的清窍不利可能与此有关*麝香与一般中枢兴奋药不同，既治中风昏迷、又治惊痫，与中医既用麝香“镇静安神”又用以“醒脑”颇为相符2.抗缺氧、保护脑组织麝香具有提高中枢耐缺氧的能力、抗脑组织损伤作用。3.抗血小板聚集4.抗炎与肾上腺皮质功能有关：切除肾上腺无抗炎作用；切除垂体则有抗炎作用，说明是增强肾上腺皮质功能而产生抗炎作用的5.兴奋子宫对离体和在体子宫均有兴奋作用,使子宫收缩力增强,频率加快,并有抗早孕和抗着床作用。现代应用1.冠心病、心绞痛用人工麝香含片，大部分患者症状缓解，对憋气症状改善良好，缓解心绞痛作用较硝酸甘油弱而缓慢。2.中枢性昏迷醒脑注射液（含麝香、冰片、黄连等）静脉滴注，或用含麝香的安宫牛黄丸、至宝丹等治疗流脑、乙脑等引起的高热神昏、惊厥。不良反应对心肌有抑制作用加速心肌释放LDH、琥珀酸脱氢酶(SDH)、酸性磷酸酶(ACP)，加速受损细胞死亡的毒性作用，所以麝香应少量和短期使用。长期应用能使肝脾肿大孕妇忌用二、石菖蒲为天南星科植物石菖蒲的干燥根茎[主要成分]挥发油：含β-细辛醚，α-细辛醚等黄酮、醌、生物碱等石菖蒲药理作用1.对中枢神经的作用（1）镇静（2）抗惊厥（3）抗癫痫石菖蒲萃取挥发油腹腔注射给药，对侧脑室微量注射海人酸（KA）所诱发的急性癫痫发作大鼠，可使其脑内海马区兴奋性的氨基酸谷氨酸、天门冬氨酸等的含量明显降低，并且明显升高海马的抑制性氨基酸γ－氨基丁酸的含量，提示石菖蒲可调节癫痫大鼠脑内兴奋性与抑制性氨基酸的平衡，而抑制癫痫的发作。2.改善学习记忆用石菖蒲水提液、总挥发油、α和β-细辛醚进行实验，发现对小鼠的学习均有促进作用。对小鼠各类记忆障碍、包括记忆获得、记忆巩固及记忆再现障碍有不同程度的改善作用。3.解痉松弛胃肠平滑肌,作用强度依次为总挥发油、α-细辛醚、β-细辛醚、去油煎剂现代应用1.癫痫2.肺性脑病、乙型脑炎昏迷3.支气管哮喘4.其他老年性痴呆、中风合并痴呆、脑意外综合征等三、苏合香为金缕梅科植物苏合香树的树干渗出的香树脂，经加工精致而成[主要成分]其粗制品主要成分为树脂和油状液体两部分树脂：有树脂类及树脂酸类组成，前者为树脂醇类与芳香族酸（主要为桂皮醛、苯甲酸）结合而成的酯类；后者主要为齐墩果酮酸和3-表-齐墩果酸油状液体：含桂皮醛及其酯类、苯乙烯等苏合香性温，味辛，归心、肺经[功效]开窍辟秽止痛[主治]中风痰厥猝然昏倒胸腹冷痛惊痫药理作用1.抗心肌缺血能使冠状窦血流量(CSF)回升、减慢心率、减少心脏动静脉氧差(MA-VO2)--提示心肌血流量增加，心肌耗氧量减少2.抗血小板聚集、抗血栓形成*有效成分桂皮酸，通过提高血小板内cAMP含量，抑制血栓素合成酶，减少TXA2合成*能延长兔血浆复钙时间、凝血酶原时间，降低血浆纤维蛋白原含量和促进纤溶酶活性3.其他作用苏合香灌胃给药，可延长小鼠常压耐缺氧的时间；降低氯仿诱导的心律失常的发生率。苏合香脂为刺激性祛痰药；有温和的刺激作用，局部可缓解皮肤症状。现代应用冠心病、心绞痛冠心苏合香丸、苏冰滴丸对解除胸闷、缓解心绞痛，改善心电图有一定疗效，苏冰滴丸在发病时立即含服1～2粒，能迅速缓解症状。冠心苏合香丸孕妇禁用。思考题开窍药对中枢神经系统有何影响？麝香对CNS有何影响？麝香酮对心血管系统有哪些作用？麝香酮抗炎、增强免疫功能表现在哪些方面？