临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性

抗感染感染药物分类及经典药物天然：青霉素G（苄青霉素）耐酸青霉素：青霉素V、非奈西林耐酶青霉素：苯唑西林、甲氧西林、氯唑西林、双氯西林青霉素类半合成广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林抗绿脓杆菌青霉素：羧苄西林、哌拉西林抗G‐菌青霉素：替莫西林、美西林一代：头孢（唑林、氨苄、噻吩、拉定）二代：头孢（呋辛、克洛、孟多、替安、尼西、雷特）ß-内酰胺类头孢菌素类三代：头孢（哌酮、曲松、他定、噻肟、唑肟、克肟、地嗪）四代：头孢（匹罗、吡肟、克定）碳青霉烯类：亚胺培南（泰能）、美罗培南、帕尼培南、比阿培南、厄他培南青霉烯类：法罗培南其它头霉素类：头孢西丁、头孢美唑单环ß-内酰胺类：氨曲南、卡芦莫南氧头孢烯类：拉氧头孢、氟氧头孢ß-内酰胺酶抑制剂及复方制剂：克拉维酸（棒酸）、舒巴坦（青霉烷砜）、他唑巴坦大环内酯类：红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素林可霉素类：林可霉素、克林霉素多（糖）肽类：万古霉素、替考拉宁抗生素氨基糖苷类：链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星（丁胺卡那霉素）四环素类：四环素、米诺霉素、土霉素、强力霉素、二甲胺四环素氯霉素类：氯霉素链阳性菌素类：奎奴普丁、达福普汀利福霉素类：利福平抗感染药物磷霉素类：磷霉素肽内酯类：达托霉素夫西地酸：抗结核药物：一线：异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素二线：氧氟沙星、环丙沙星、阿米卡星、对氨水杨酸、卡那霉素等抗麻风药：氨苯砜、利福平、氯法齐明一代：萘啶酸——已不用二代：吡哌酸（仅用于泌尿道和肠道感染）——已少用喹诺酮类：三代：氟喹诺酮类：氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星四代：新氟喹诺酮类：洛美沙星、加替沙星、左氟沙星合成抗细菌药恶唑烷酮类：利奈唑胺、利奈唑酮磺胺类：磺胺甲噁唑（SMZ）、甲氧苄啶（TMP）（磺胺增效剂）呋喃类：呋喃妥因、呋喃唑酮硝咪唑类：甲硝唑抗真菌抗生素抗真菌药物合成抗真菌药抗病毒药抗原虫药抗感染感染药物分类及抗菌谱天然：G﹢球、G‐球强；G﹢杆、螺旋体、放线菌有抗菌作用耐酸青霉素：（同上，作用弱）耐酶青霉素：产酶耐药金葡菌、链球菌属；无效（G‐）青霉素类半合成广谱青霉素：G﹢菌、G‐菌；无效（产酶金葡菌）抗绿脓杆菌青霉素：G‐菌抗G‐菌青霉素：G‐菌（肠道杆菌属、流感杆菌等）一代：G﹢球、G‐菌；无效（铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌）二代：G﹢菌、G‐菌；部分对厌氧菌有效；无效（铜绿假单胞菌）ß-内酰胺类头孢菌素类三代：G﹢菌、G‐菌；铜绿假单胞菌、厌氧菌有效四代：G‐菌；大肠杆菌、金葡菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌效果好碳青霉烯类：广谱（G﹢菌、G‐菌、厌氧菌）青霉烯类：厌氧菌；葡菌、链球菌、很多G‐菌；无效（铜绿假单胞菌）其它头霉素类：G﹢菌、G‐菌、厌氧菌（包括脆弱拟杆菌）单环ß-内酰胺类：G‐杆菌，铜绿假单胞菌；无效（G﹢菌、厌氧菌）氧头孢烯类：G﹢菌、G‐菌、厌氧菌（尤其脆弱拟杆菌）ß-内酰胺酶抑制剂及复方制剂：克拉维酸（广谱）、舒巴坦（金葡菌、G‐杆）大环内酯类：G﹢菌、部分G‐菌、厌氧菌；支原体、衣原体，非典型分枝杆菌林可霉素类：G﹢菌、G‐厌氧菌；无效（G﹢需氧菌）多（糖）肽类：G﹢菌抗生素氨基糖苷类：G‐需氧杆菌，G‐球菌；无效（厌氧菌）四环素类：广谱（G﹢菌、G‐菌、厌氧菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、阿米巴原虫）无效（铜绿假单胞菌、变形杆菌、伤寒、结核、真菌、病毒）氯霉素类：G‐菌,G﹢菌,厌氧菌,立克次体,衣原体,支原体,螺旋体；无效（分枝杆菌,病毒,原虫,真菌）链阳性菌素类：G﹢菌利福霉素类：G﹢菌（结核杆菌、麻风杆菌、链球菌、肺炎球菌），部分G‐菌抗感染药物磷霉素类：G﹢菌、G‐菌肽内酯类：G﹢菌夫西地酸：G﹢菌为主抗结核药物：一线：二线：抗麻风药：一代：萘啶酸——已不用二代：吡哌酸（仅用于泌尿道和肠道感染）——已少用喹诺酮类：三代：氟喹诺酮类：G﹢菌、一些G‐菌四代：新氟喹诺酮类：G﹢菌、G‐菌、厌氧菌合成抗细菌药恶唑烷酮类：G﹢菌磺胺类：广谱呋喃类：呋喃妥因（大肠杆菌、肠球菌）、呋喃唑酮（菌痢等肠道感染）硝咪唑类：厌氧菌、原虫抗真菌药物抗真菌抗生素合成抗真菌药抗病毒药抗原虫药MRSA（耐甲氧西林金葡菌）；MRSE（耐甲氧西林表皮葡萄球菌），MSSA（甲氧西林敏感金葡菌）；PSSP（青霉素敏感肺炎链球菌）；ESBL（超广谱-内酰胺酶）；VRE（耐万古霉素肠球菌）Gram-PositiveAerobes革染阳性需氧菌COCCI球菌：葡萄球菌，肺炎链球菌，A群和草绿色链球菌，肠球菌BACILLI杆菌：芽胞杆菌属，棒状杆菌属，单核细胞性李斯特菌，奴卡菌属Gram-NegativeAerobes革染阴性需氧菌COCCI球菌：卡它莫拉菌，淋病奈瑟菌，脑膜炎奈瑟菌，流感嗜血杆菌BACILLI杆菌：大肠杆菌，肠杆菌属，枸橼酸杆菌属，克雷伯菌属，变形杆菌属，沙雷菌属沙门菌属，志贺菌属，不动杆菌属，螺杆菌属，铜绿假单胞菌*厌氧菌“AboveDiaphragm”横膈以上：消化球菌属，消化链球菌属，普雷沃尔菌属，韦荣菌属，放线菌属“BelowDiaphragm”横膈以下：产气梭状芽胞杆菌，破伤风梭状芽孢杆菌，难辨梭状芽胞杆菌，脆弱类杆菌群，梭形杆菌属其它病原体：非典型病原体：嗜肺军团军，肺炎支原体，肺炎衣原体或沙眼衣原体螺旋体：Treponemapallidum(syphilis)梅毒螺旋体(梅毒)，Borreliaburgdorferi(Lyme)伯氏疏螺旋体(莱姆病)临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性类别革兰阳性菌革兰阴性菌厌氧菌非典型病原体青霉素类++--头孢菌素类++O-碳青酶烯类+++-大环内酯类O+O+喹喏酮类第二代O+--第三代+O++第四代+++++:具有良好的抗菌活性；O：对大部分菌株抗菌活性良好，部分较差；－：无抗菌活性桑福德。热病。第37版体内特殊生理屏障血脑屏障：多数抗菌药物脑脊液浓度很低；脂溶性溶性较高、非极性、蛋白结合率低的药物易通过血脑屏障进入脑；炎症时血脑屏障通透性可增加。抗菌药物在脑脊液中分布脑膜炎症或无炎症时csf浓度均可达到抑菌水平（MIC)仅在脑膜炎症时csf浓度均可达到抑菌水平（MIC）脑膜炎症时csf可达一定浓度脑膜炎症时csf浓度仍呈微量者（MIC）脑膜炎症时csf浓度仍不能测到者氯霉素青霉素万古霉素链霉素两性霉素B磺胺药氨苄西林阿米卡星庆大霉素林可霉素吡嗪酰胺羧苄西林奈替米星妥布霉素多粘菌素B异烟肼哌拉西林头孢孟多红霉素克林霉素利福平头孢噻肟头孢哌酮苯唑西林乙胺丁醇头孢他啶甲硝唑头孢呋新美洛西林环丙沙星拉氧头孢磷霉素阿昔洛韦亚胺培能阿糖腺苷氟康唑胎盘屏障：几乎所有抗菌药物都能穿透胎盘屏障进入胚胎循环；在妊娠期应避免使用对胎儿发育有影响的抗菌药物；－氯霉素、氨基糖苷类、四环素类、磺胺类、氟喹诺酮类、利福平等。骨组织分布：氟喹诺酮类、磷霉素类、林可霉素，克林霉素等少数药物可在骨组织中达到有效浓度。前列腺分布：氟喹酮类、大环内酯类、SMZ/TMP、四环素类在前列腺液或组织中可达有效浓度。浆膜腔和关节腔：抗菌药物全身用药后大多可分布至各体腔和关节腔中，但若有包裹性积液或脓腔壁厚者，需腔内局部注入药物。-LactamAntibiotics-内酰胺类抗生素Characteristics：①作用机制:抑制细胞壁合成；②杀菌剂(对肠球菌除外;时间依赖性杀菌剂)；③半衰期短；④主要经肾脏排泄(除外奈呋西林,苯唑西林,头孢曲松,头孢哌酮)；⑤交叉过敏-氨曲南除外作用机制：①与青霉素结合蛋白(PBPs)结合干扰细胞壁合成②抑制PBPs导致肽聚糖合成受抑③杀菌耐药机制：①产生β-内酰胺酶：•最重要和最常见•水解β-内酰胺环导致失活②PBPs改变导致结合的亲和力下降③外面改变导致细胞内穿透性下降天然青霉素(penicillinG,penicillinVK)G﹢菌：青霉素敏感金葡菌，青霉素敏感肺炎链球菌，A群链球菌，草绿色链球菌，肠球菌G‐菌：奈瑟菌属厌氧菌：隔肌以上梭菌属其它：梅毒螺旋体耐青霉素酶的青霉素(奈呋西林,苯唑西林,甲氧西林)：解决了金葡菌产生的青霉素酶G﹢菌：甲氧西林敏感的金葡菌，链球菌群，草绿色链球菌氨基青霉素(氨卞西林,阿莫西林)：增加了抗G-需氧菌的活性G﹢菌：青霉素敏感的金葡菌，链球菌群，草绿色链球菌，肠球菌属，单核细胞性李斯特菌G‐菌：变形杆菌，沙门氏菌,志贺菌属，某些大肠杆菌，-内酰胺酶（-）流感嗜血杆菌羧基青霉素(carbenicillin羧苄西林,ticarcillin替卡西林)：进一步增加了抗耐药G-需氧菌活性G﹢菌：边缘性G‐菌：变形杆菌；沙门氏菌,志贺菌属；某些大肠杆菌；-内酰胺酶（-）流感嗜血杆菌；肠杆菌属；铜绿假单胞菌；脲基青霉素(piperacillin哌拉西林,azlocillin阿洛西林)：增加了抗耐药革兰阴性需氧菌的活性G﹢菌：草绿色链球菌；链球菌群；某些肠球菌G‐菌：变形杆菌；沙门菌属,志贺菌属；大肠杆菌；-内酰胺酶（－）流感嗜血杆菌；肠杆菌属；铜绿假单胞菌；粘质沙雷菌；某些克雷伯菌厌氧菌：活性较好Cephalosporins头孢菌素类一代头孢菌素：抗革兰阳性需氧菌活性强；抗少数革兰阴性需氧杆菌活性G﹢菌：MSSA甲氧西林敏感金葡菌；PSSP青霉素敏感肺炎链球菌；链球菌组；草绿色链球菌G‐菌：大肠杆菌；肺炎克雷伯杆菌；变形杆菌二代头孢菌素：①包括某些头霉素和卡巴配能；②抗革兰阳性需氧菌活性略降低,抗革兰阴性需氧菌活性增强；③几种二代头孢菌素也具有抗厌氧菌活性G﹢菌：MSSA甲氧西林敏感金葡菌；PSSP青霉素敏感肺炎链球菌；链球菌组；草绿色链球菌G‐菌：大肠杆菌；肺炎克雷伯杆菌；变形杆菌；流感嗜血杆菌；卡它莫拉菌；奈瑟菌属头霉素(头孢西丁,头孢替坦,头孢咪唑)是二代头孢菌素中具有抗厌氧菌活性脆弱类杆菌，脆弱类杆菌组三代头孢菌素：①总体上抗革兰阳性需氧菌活性弱,抗革兰阴性需氧菌活性强；②头孢曲松和头孢塞肟抗革兰阳性活性最强,包括PRSP（耐青霉素肺炎链球菌）；③有些是ESBL（超广谱-内酰胺酶）的强诱导剂。G‐菌：大肠杆菌；肺炎克雷伯杆菌；变形杆菌；流感杆菌；卡它莫拉菌；淋病奈瑟菌(包括产-内酰胺酶者)；脑膜炎奈瑟菌；枸橼酸杆菌属；肠杆菌属；不动杆菌属；摩根摩根菌；粘质沙雷菌；普罗文登菌；铜绿假单胞菌(头孢他啶、头孢哌酮)CarbapenemsSpectrumofActivity碳青霉烯类①抗菌谱最广；②具有抗革兰阳性、阴性需氧菌和厌氧菌活性；③不覆盖MRSA（耐甲氧西林金葡菌），MRSE（耐甲氧西林表皮葡萄球菌），VRE（耐万古霉素肠球菌），难辨梭菌，嗜麦芽窄食单胞菌，奴卡菌MonobactamsSpectrumofActivity单环-内酰胺类①氨曲南与革兰阴性需氧菌的PBP3结合；②几乎没有抗革兰阳性菌和厌氧菌活性G‐菌：E.coli，K.pneumoniae，P.mirabilis,S.marcescens，H.influenzae，M.catarrhalis，Enterobacter，Citrobacter，Providencia，Morganella，Salmonella，Shigella，Pseudomonasaeruginosa-内酰胺酶抑制剂复合制剂(Unasyn舒巴坦,Augmentin奥格门汀/安美汀,Timentin特美汀,Zosyn他唑巴坦)：加强了抗产-内酰胺酶细菌活性G﹢菌：金葡菌G‐菌：流感嗜血杆菌；大肠杆菌；变形菌属；克雷伯菌属；淋病奈瑟菌属；卡它莫拉菌厌氧菌：脆弱类杆菌属-lactams－Pharmacology分布：①广泛分布于组织和体液；②青霉素类只在脑膜炎症时进入CSF;静脉3rd和4th头孢菌素、美罗培南、和氨曲南进入CSF。排泄：①多数以肾脏排泄为主,肾功不全时需要调整剂量；②奈呋西林,苯唑西林,头孢曲松和头孢哌酮主要以肝脏排泄为主;哌拉西林部分经肝脏排泄；③所有-内酰胺类抗生素半衰期短,头孢曲松除外。Fluoroquinolones氟喹诺酮类作用机制：抑制细菌的拓扑