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CompanyLogo11为营造和维护药剂课良好的课堂纪律，特制订以下要求：1、第一节课上课10分钟、第二节课上课5分钟后，教室前后锁门，学生严禁进出教室。2、上课时，师生手机全部调振动。手机一旦铃响，立即上缴任课老师，交任课老师或班主任保管一天。3、上课讲话三次，经任课老师提醒，仍不改正者，要求立即离开教室，前往班主任处接受处理（离开前，由任课教师电话通知班主任）。4、如学生出现违纪行为不接受任课老师处理，全班当即停课，改上自习，下课铃响后，师生离开，授课内容不补。南昌市卫生学校-涂丽华2固体分散技术含义、药物状态、载体、意义载体条件⑤水溶性、难溶性、肠溶性载体材料固体分散体类型、制备方法、速释原理包合技术含义、应用的意义⑥包合物组成常用包合材料、CYD包合物性质包合物的制备方法南昌市卫生学校-涂丽华3微型胶囊含义、药物微囊化的目的⑧微囊的制备方法微球的含义、特性、种类纳米囊/纳米球含义、特点、制备方法纳米乳/微乳含义、性质亚纳米乳/亚微乳含义、性质纳米乳、亚纳米乳的制备脂质体含义、结构分类、特点⑤、组成、制备方法脂质体的修饰第三节制剂新技术南昌市卫生学校-涂丽华5(一)概述包合技术：一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。包合物的组成：主分子+客分子主分子：具有包合作用的外层分子客分子：包合到主分子空间中的小分子包合技术应用的意义①增大药物溶解度,提高生物利用度②提高药物稳定性③液体药物粉末化,防止挥发性成分挥发,④掩盖药物的不良气味⑤降低药物刺激性、毒副作用⑥调节释放速率.二、包合技术南昌市卫生学校-涂丽华6(二)包合材料环糊精(CYD)常见CYDα、β、γ三种。其中，β-CYD最常用。CYD性质：水溶性、非还原性白色结晶性粉末。中空圆筒形，孔穴开口处呈亲水性,空穴内部呈疏水性。对酸不太稳定,易发生酸解而破坏圆筒形结构.CYD包合物性质：单分子包合物，1：1包合。二、包合技术南昌市卫生学校-涂丽华7(三)包合物的制备方法饱和水溶液法研磨法冷冻干燥法喷雾干燥法二、包合技术南昌市卫生学校-涂丽华8(一)微囊微型胶囊：利用天然/合成的高分子材料(囊材)，将固态/液态药物(囊心物)包裹而成的半透明、封闭的微小药库型胶囊(直径5-400μm)。微型包囊术：微型胶囊的制备过程，简称微囊化。三、微囊、微球南昌市卫生学校-涂丽华9(一)微囊微囊的囊材：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、CMC-Na、CAP、EC、MC、HPMC、聚酰胺、硅橡胶、聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇、聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)、聚乳酸-聚乙二醇嵌断共聚物(PLA-PEG)、ε-己内酯与丙交酯嵌段共聚物等。三、微囊、微球南昌市卫生学校-涂丽华10(一)微囊药物微囊化的目的①掩盖药物的不良气味及口味；②提高药物的稳定性；③防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激；④使液态药物固态化便于应用与贮存；⑤减少复方药物的配伍变化；⑥制备缓释或控释制剂；⑦制备靶向制剂；⑧包囊活细胞或生物活性物质三、微囊、微球南昌市卫生学校-涂丽华11(一)微囊微囊的制备方法1、相分离凝聚法：单凝聚法、复凝聚法2、物理机械法：喷雾干燥法、喷雾凝结法、空气悬浮法、锅包衣法三、微囊、微球南昌市卫生学校-涂丽华12(二)微球微球：药物以高分子材料为基质骨架制备的球形或类球形实体。微囊与微球的粒径同属微米级，有时没有严格的界限，可统称为微粒。微囊与微球可进一步制成片剂、胶囊、注射剂等制剂。微球的特性：缓释性、靶向性三、微囊、微球南昌市卫生学校-涂丽华13(二)微球微球的种类非靶向微球靶向微球普通注射微球(被动靶向)蛋白类(明胶微球、白蛋白微球等)糖类(琼脂糖微球、淀粉微球、葡聚糖微球、壳聚糖微球等)合成聚酯类(聚乳糖微球、丙交酯乙交酯共聚物微球等)修饰的微球(主动靶向)长循环微球：用PEG修饰的微球可增加表面亲水性，减少被巨嗜细胞的吞噬，明显延长在血液循环系统中滞留的时间。免疫微球：将微球与靶向细胞的受体或抗原结合，使其具有对靶细胞分子水平上的识别能力，可实现主动靶向。物理化学靶向：栓塞性微球、磁性微球三、微囊、微球南昌市卫生学校-涂丽华14纳米囊/纳米球：高分子物质组成的固态胶体粒子。粒径10-1000nm，在水中形成近似胶体溶液。药物制成纳米囊/纳米球，具有缓释、靶向、保护药物、提高疗效、降低毒副作用的特点。纳米囊/纳米球作为抗癌药的载体最用应用价值。制备方法：乳化聚合法、天然高分子法、液中干燥法、自动乳化法四、纳米囊、纳米球南昌市卫生学校-涂丽华15(一)概述纳米乳/微乳：粒径为10-100nm的乳滴分散于另一种液体中形成的胶体分散系统。乳滴为球形，大小均匀，透明或半透明，热压灭菌和离心也不能使之分层。纳米乳具有长时间停留在循环系统的性质。亚纳米乳/亚微乳：粒径为100-500nm，外观不透明，稳定性不如纳米乳，可热压灭菌，但时间不能长，次数不能多。五、纳米乳和亚纳米乳南昌市卫生学校-涂丽华16(二)乳化剂与辅助乳化剂1、乳化剂：阿拉伯胶、白蛋白、豆磷脂、胆固醇2、辅助乳化剂(三)纳米乳的制备纳米乳可自动形成，或轻度振荡形成1、大量乳化剂2、加辅助乳化剂3、确定处方(四)亚纳米乳的制备高压乳匀机五、纳米乳和亚纳米乳南昌市卫生学校-涂丽华17脂质体：药物包封于类脂双分子层形成的薄膜中制成的超微型球状载体。脂质体结构分类：单室脂质体、多室脂质体六、脂质体南昌市卫生学校-涂丽华18脂质体特点①靶向性，抗癌药物载体②缓释性③细胞亲和性、组织相容性④降低药物毒性⑤提高药物稳定性脂质体组成：磷脂+胆固醇(调节膜流动性)脂质体制备方法:注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法、高压乳匀法六、脂质体南昌市卫生学校-涂丽华19脂质体的修饰长循环脂质体免疫脂质体糖基脂质体：糖基连接在脂质体表面，不同糖基有不同靶向性。温度敏感脂质体：不同比例膜材二棕榈酸磷脂/DPPC和二硬脂酸磷脂/DSPC混合得不同相变温度。在相变温度时，药物释放速率最大。pH敏感脂质体：低pH值范围内释放药物，用对pH敏感的类脂(DPPC、十七烷酸磷脂)为膜材磁性脂质体声波敏感脂质体六、脂质体南昌市卫生学校-涂丽华20(一)概述固体分散技术：将难溶性药物高度分散在另一种固体载体中的新技术，制得固体分散物/固体分散体。药物状态：分子、胶态、微晶、无定形。载体：水溶性、难溶性、肠溶性。固体分散技术的意义：不同性质的载体使药物在高度分散状态下，达到不同要求的用药目的。水溶性载体：改善难溶性药物的溶出与吸收难溶性载体：缓释作用肠溶一、固体分散技术南昌市卫生学校-涂丽华21(二)常用载体材料条件①无毒、无致癌性；②不与药物发生化学变化；③不影响药物的疗效及含量测定；④能使药物达到最佳的分散状态或缓释效果；⑤价廉易得。一、固体分散技术南昌市卫生学校-涂丽华22(二)常用载体材料1、水溶性载体材料(1)PEG(2)PVP(3)表面活性剂：含聚氧乙烯基，poloxamer188、卖泽(4)纤维素衍生物：HPC、HPMC、MC(5)糖类与醇：壳聚糖、右旋糖酐、半乳糖、蔗糖，甘露醇、山梨醇、木糖醇等(6)有机酸：枸橼酸、琥珀酸、酒石酸、胆酸、去氧胆酸一、固体分散技术南昌市卫生学校-涂丽华23(二)常用载体材料2、难溶性载体材料(1)纤维素类：EC(2)聚丙烯酸树脂：加入PEG或PVP调节释药速率(3)其他：胆固醇、β-谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸酯、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化蓖麻油、蓖麻油蜡等脂质材料3、肠溶性载体材料(1)纤维素类：CAP、HPMCP、羧甲乙纤维素/CMEC等(2)聚丙烯酸树脂一、固体分散技术南昌市卫生学校-涂丽华24(三)固体分散体的类型简单低共熔混合物固态溶液共沉淀物(也称共蒸发物)(四)固体分散体的制备方法熔融法溶剂法溶剂熔融法溶剂-喷雾(冷冻)干燥法研磨法双螺旋挤压法一、固体分散技术南昌市卫生学校-涂丽华25(五)固体分散体的速释原理1、增加药物分散程度2、促进药物溶出载体提高润湿性载体保证药物的高分散性载体对药物的抑晶性一、固体分散技术