药物代谢动力学公式计算总结

HST.1511Harvard-MIT卫生科学与技术部HST.151:药理学原理授课教师:CarlRosow博士药物代谢动力学公式计算总结下列公式来自StevenShafer博士的药理学讲义，对药物代谢动力学有关概念进行了总结和描述。1.一室模型注射用药时体内药量变化（降低）的速率（公式为一级消除动力学）2.瞬时药物浓度C(t)，其中C0为0时刻时的药物浓度3.半衰期t½，为血浆药物浓度下降一半所需的时间4.根据半衰期可以得到速率常数K5.药物浓度定义为药物剂量与体积的比值，其中X为剂量，V为体积6.一次静脉注射给药中药物的浓度以下式表示，其中X0/V为起始药物浓度7.如果一室模型中药物总清除率以ClT表示，则药物清除速率可以下式计算8.将第7项和第8项的公式合并为将半衰期的公式带入，可得到更为有意义的公式从公式中可以得到。当清除率（ClT）增加，k值增加，半衰期降低；容积（V）增大，k值降低，半衰期增加。HST.15129.如果药物以k0的速率滴注，则达到平衡是药物的浓度以下式表示，其中Css表示稳态浓度10.稳态浓度Css可以通过滴注速率和清除率计算11.半衰期为给药后浓度下降一半所需的时间，同样也可理解为静脉滴注达到稳态浓度的50%时的时间。一次用药，药物浓度降至起始浓度的25%、13%、6%和3%时分别需经历2、3、4、5个半衰期；恒速静脉滴注，药物浓度达到稳态浓度的45%、88%、94%和97%时分别需经历2、3、4、5个半衰期。应用这些公式有何意义？1.如果知道注射剂量和药物浓度，则可以计算药物分布体积2.如果知道注射剂量X0、药物分布体积V和速率常数k，则可以计算出任意时刻的药物浓度3.如果知道两个时间点t1和t2，以及相应的浓度C1和C2，则可以计算出速率常数k4.如欲求清除率（一室模型），可以根据速率常数k和分布体积V求得，但若是多室模型，即速率常数k值有多个，或者k和V不知，则可按照以下公式，其中AUC为药时曲线下的面积5.根据欲达到的靶浓度（Ctarget）可以求得出负荷剂量（Xloading）6.欲维持靶浓度（Ctarget）恒定，则需要恒速静脉滴注药物，滴注的速度与药物消除的速度相同。如果首次给药为Ctarget(V)，消除的药物为Ctarget(ClT)，则药物的维持剂量Xmaintenance为HST.1513练习（Shafer博士）为了更能清楚地解释基本概念，Rosow博士特意确认我可以给Joe（Rosow博士的一位朋友）计算用药剂量。我不认识Joe，但我知道Carl正在对Joe用一种新的药物cephprololopam，这是一种抗生素但有β阻断作用和抗焦虑活性。zCephprololopam的清除率是0.2liters/min.z分布容积是20liters.z治疗浓度是2μg/ml.1.药物的半衰期是多少?答：可以用以下公式计算2.药物的初始剂量是多少?答：可以用以下公式计算3.为了维持药物的治疗浓度，需要的持续输注速度是多少?答：可以用以下公式计算4.如果口服药物每天1次，以维持治疗浓度2μg/ml，假设是完全吸收，应口服多少?答：可以用以下公式计算5.如果不考虑吸收过程所用时间，多次口服后，需要多少时间可以达到稳态血药浓度？答：如果Joe一直按照首次给用的剂量服用，需要4-5个半衰期即276-345分达到稳态血药浓度。