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商洛职业技术学院教案首页课程名称药理学专业班级15级高职临床3班授课教师马晓毅授课序次13授课类型讲授型授课学时1授课题目（章节）第十四章抗帕金森氏病药教学目的与要求熟悉抗帕金森氏病药作用原理和临床应用教学重点与难点1.左旋多巴的药理作用及临床应用。2.说明与左旋多巴增效药卡比多巴、苄丝肼合用的效果及原理、不良反应和禁忌症。教学方法与手段讲授讨论启发使用教材及参考书《药理学》第四军医大学出版社魏庆华滕淑静主编《临床药理学》人民卫生出版社李俊主编《药理学实验与学习指导》《药理学习题集》第四军医大学出版社教案续页教学内容辅助手段时间分配一、帕金森病是神经系统常见的慢性进行性疾病，典型的症状为运动徐缓、肌强直、震颤和共济失调。现认为帕金森病是因黑质有病变，多巴胺合成减少，使纹状体内多巴胺含量降低，黑质—纹状体通路多巴胺能神经功能（起抑制作用）减弱，而胆碱能神经功能（起兴奋作用）相对占优势，从而产生帕金森病的肌张力增高症状。二、拟多巴胺类药左旋多巴（levodopa,L-dopa）[体内过程]口服后，大部分左旋多巴在外周肝、心、肾等处脱羧生成多巴胺，多巴胺不易通过血脑屏障，在外周引起不良反应；实际进入中枢神经系统的左旋多巴仅为用药量的1%左右，在脑内转变为多巴胺发挥治疗作用。[作用与用途]1、起效慢但疗效持久，且随用药时间延长而递增；2、轻症、年轻患者疗效好但老年、严重患者效果差；3、肌肉强直、运动困难改善好但肌肉震颤效果差；4、多种原因引起的帕金森氏综合症有效但抗精神病药（阻断中枢多巴胺受体）引起的无效；5、能缓解症状但不能阻止病情发展。6、还可以治疗肝昏迷。[不良反应]1、胃肠道反应：初期恶心、呕吐、食欲减退；长期偶见溃疡、出血和穿孔。2、心血管反应：体位性低血压、心律失常。3、精神障碍：可能与多巴胺作用于大脑边缘叶有关。4、运动障碍：不自主的异常运动，可有“开—关现象”。二、左旋多巴增效药1、卡比多巴（carbidopa）不易通过血脑屏障，抑制外周多巴脱羧酶的活性。是左旋多巴的重要辅助药，合用提高左旋多巴的疗效，减轻其外周的副作用；单用基本无药理作用。2、苄丝肼三、多巴胺受体激动药五、溴隐亭溴隐亭是多巴胺受体激动剂。口服易吸收，可通过血脑屏障。[作用机制]小剂量主要激动结节漏斗部的多巴胺受体，用于产后停乳和催乳素分泌过多症；大剂量主要激动黑质—纹状体通路的多巴胺受体，用于治疗帕金森病。四、促多巴胺释放药金刚烷胺（amantadine）[作用]1、疗效不及左旋多巴，但优于胆碱受体阻断药；2、见效快，续续短，数天可达最大疗效；3、与左旋多巴合用有协同作用。[机制]促使纹状体内残存的完整多巴胺能神经元释放多巴胺；并能抑制多巴胺的再摄取；且有直接激动多巴胺受体的作用及较弱的抗胆碱作用。第二节胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药可阻断中枢胆碱受体，减弱纹状体中乙酰胆碱的作用。适用于：1、轻症患者；2、不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者；3、合用左旋多巴，可使50%患者症状进一步改善；4、抗精神病药引起的帕金森氏综合症有效。苯海索（trihexyphenidyl）又称安坦（artane）。[作用]抗震颤疗效好，但改善强直及运动迟缓较差，对某些继发性症状如过度流涎有改善作用。[不良反应]外周抗胆碱作用引起，有口干、散瞳、尿潴留、便秘等。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。教案末页教学小结1.左旋多巴的药理作用及临床应用。10min2.左旋多巴增效药卡比多巴等的药理作用特点10min3.多巴胺受体激动药溴隐亭等的药理作用特点。5min4.促多巴胺释放药金刚烷胺等的药理作用特点。5min5.中枢性抗胆碱药治疗震颤麻痹的机理与不良反应。10min思考题及作业题1.简述左旋多巴治疗帕金森病的机制。2.简述左旋多巴和卡比多巴合用的药理基础。教学后记对相似的药物进行比较，从而加深学生对知识点的理解记忆。