1局麻药是一类能在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动发生和传导的药物。局麻药可分两类:①酯类,如普鲁卡因、丁卡因等。②酰胺类,如利多卡因、布比卡因等。2【药理作用】一、局麻作用及作用机制1.局麻作用:暂时、完全、可逆。其阻断的顺序依次为:痛觉—冷觉—温觉—触觉—压觉,最终导致运动麻痹。3NC产生动作电位是由于神经受刺激时,改变膜通透性,使Na+内流和K+外流而引起。机制:局麻药的胺基(带正电荷)与NC膜钠通道内侧磷脂分子中的磷酸基(带负电荷)联成横桥,从而阻滞了电压门控性钠通道,Na+不能内流,神经传导阻断。其不影响NC浆内的物质代谢,故作用是可逆的。2.作用机制4二、【临床应用】[局部麻醉方法]1.表面麻醉:将穿透力强的局麻药涂于粘膜表面,使粘膜下感觉神经末梢麻醉。可用于鼻、咽、喉、眼及尿道等粘膜部位的手术。2.浸润麻醉:将药液注入皮下或手术切口部位,使局部感觉神经末梢被麻醉。常用于浅表小手术。53.传导麻醉(阻滞麻醉):将药液注射于神经干周围,阻断神经传导,使该神经所支配的区域被麻醉。常用于四肢及口腔手术。4.蛛网膜下腔(隙)麻醉(腰麻、脊髓麻醉):将药液注入蛛网膜下腔,使该部位的脊神经被麻醉。常用于下腹部及下肢手术。腰麻阻断N的顺序是:交感N纤维-感觉N纤维-运动N纤维。6腔=隙7硬膜蛛网膜8脑和脊髓外有三层透明的膜覆盖着,紧贴在脑与脊髓表面的叫作软膜;紧贴着颅骨内侧面的是硬膜,对脑有固定和保护作用;在硬膜和软膜之间有一层簿而透明的膜叫蛛网膜。软膜和蛛网膜之间的腔隙就称为蛛网膜下腔,内充满脑脊液,与上方脑室是相通的。硬膜外腔,是硬膜与骨膜之间的腔。95.硬膜外腔(隙)麻醉:将药液注入硬膜外腔,使该处神经干麻醉。适用范围广,可用于颈部至下肢的手术。特别适用于上腹部手术。位于椎骨内面骨膜与硬脊膜之间的空隙称为硬膜外腔。10三、【不良反应】主要是吸收后产生的作用(1)中枢神经系统:先阻断抑制神经元,后普遍抑制。(2)心血管系统:直接抑制作用。心脏抑制,BP下降。对呼吸抑制更甚。(3)平滑肌:对消化道平滑肌收缩抑制,对呼吸道扩张,腰麻和硬麻可影响自主N,引起平滑肌张力增加。(4)变态反应:不完全抗原,用药前应做皮试。11特点:1.毒性较小,水溶液不稳定,不耐热;2.脂溶性低,只作注射用药;作用时间短(0.5-1h);3.穿透力和局麻作用均较弱,不用于表面麻醉;4.临用前应加入少量AD,目的是延长局麻药作用时间和减少不良反应;5.其代谢产物PABA(对氨基苯甲酸衍生物),可拮抗磺胺类药物的抗菌作用;6.易发生过敏反应,用药前应做皮试。12【临床应用】1.用于各种局麻:如浸润麻醉(0.5-1%)、传导麻醉、腰麻、硬膜外麻(2%);2.用于损伤(炎症)部位的局部封闭。13常用局麻药比较局麻药利多卡因(全能麻醉药)丁卡因布比卡因作用特点穿透力大,约为穿透力更大,穿透力大,约为普鲁卡因1.5~2为普鲁卡因的利多卡因的4~5倍10倍倍持续时间1.5~2h2~3h5~10h毒性较普鲁卡因较普鲁卡因大较大,与丁卡大10-15倍,发生率高。因相当或略逊。用途用于各种局麻方表面、传导、腰浸润、传导、硬法,抗心律失常麻、硬膜外麻醉膜外麻醉14[影响局麻药作用的因素]1.神经干或神经纤维的粗细:神经越细,对局麻药越敏感2.体液的pH值:体液pH偏高,非解离型药物多,局麻作用增强体液pH偏低,非解离型药物少,局麻作用减弱153.药物浓度:增加药物浓度并不能延长局麻维持时间,应将等浓度药物分次注入。4.血管收缩药:局麻药液中常加入微量AD,目的是延长局麻作用维持时间,又减少吸收中毒的发生。但在远端处局麻禁用AD。5.药液的比重与体位:高比重药液可扩散到硬膜腔,低比重有扩散入颅腔的危险。通常在局麻药中加10%GS,其比重高于脑脊液。16练习题1、局麻药的作用机制主要是:A、阻断Na+通道;B、阻断Ca2+通道;C、阻断Cl-通道;D、降低静息膜电位A2、常用局麻药分为两类_______和_________。酯类酰胺类173、蛛网膜下腔麻醉首先被阻断的是____________,其次是________,最后是__________。交感N纤维感觉N纤维运动N纤维4、试述影响局部麻醉药的作用因素有哪些?