抗组胺药、作用于子宫药物

第七章抗组胺药、作用于子宫的药物第一节抗组胺药学习要求：本节的学习重点是的苯海拉明作用、应用、不良反应及用药注意事项，难点是H1受体阻断药的作用机制，注意比较第一代、第二代H1受体阻断药应用特点。抗过敏药又称抗变态反应药，用于治疗过敏性疾病的一类药物。包括：1.肾上腺素受体激动药2.组胺受体阻断药3.钙盐4.糖皮质激素类药组胺是最早发现的自身活性物质，广泛存在于人体各组织中，在体内是以无活性的结合形式存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。当机体受到理化因素刺激或发生变态反应时，这些细胞脱颗粒，导致组胺的释放，通过与效应细胞的组胺受体结合，兴奋组胺受体而产生相应的效应（表7-1）。抗组胺药在体内与相应组胺受体结合而起抗组胺作用。根据药物选择性不同，抗组胺药可分为H1受体阻断药H2受体阻断药H3受体阻断药本节仅介绍H1受体阻断药。表7-2常用H1受体阻断药作用特点比较药物抗组胺镇静催眠抗晕动止吐抗胆碱作用持续时间（h）第一代苯海拉明++++++++++4～6异丙嗪++++++++++6～12氯苯那敏++++-++4～6曲吡那敏+++++--4～6第二代西替利嗪+++---7～10左卡巴斯汀+++---12阿司咪唑+++---10（d）特非那定+++---12～24依巴斯汀+++---24注：+++强；++中；+弱；-无苯海拉明Diphenhydramine【作用及应用】1．抗组胺作用本药能对抗组胺激动H1受体引起的胃肠、支气管、子宫平滑肌的收缩，部分对抗组胺所致的小血管扩张，而对H2受体无阻断作用。主要用于由组胺引起的皮肤黏膜变态反应性疾病,如荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎和血管神经性水肿等效果较好。对药疹、接触性皮炎及昆虫咬伤引起皮肤瘙痒和水肿有一定的疗效。对输血或输液引起的过敏性反应有防治作用。对过敏性哮喘疗效较差，对过敏性休克疗效更差。血管神经性水肿2．抗晕止吐作用与本药具有较强中枢抗乙酰胆碱作用有关。对乘车、船等引起的晕动病、妊娠呕吐和放射病呕吐有效。应于乘坐车船30min前服用。本药对耳性眩晕症有较好疗效，可用于梅尼埃病和其他迷路内耳眩晕症的治疗。3．中枢抑制作用在治疗量时即呈现出不同程度的中枢抑制作用，表现为镇静、嗜睡等。用于治疗失眠，尤其适用于变态反应性疾病引起的烦躁、失眠。【不良反应与注意事项】1．中枢症状嗜睡、头晕、乏力、反应迟钝、注意力不集中、共济失调等中枢抑制症状最为常见。应告戒病人在服药期间不宜驾驶车船、操纵机器或从事高空作业。不宜饮酒，不宜与中枢神经抑制药合用。2．消化系统反应可见口干、畏食、恶心、呕吐、便秘或腹泻等。应嘱病人餐后服药，可减轻胃肠道反应，【不良反应与注意事项】3．过量中毒先见中枢抑制，继而出现兴奋，最后又转入抑制，严重者因呼吸麻痹而致死。呼吸抑制时应进行人工呼吸，惊厥时静脉注射地西泮解救。4．本品刺激性强，不宜皮下注射，应选择大肌群深部肌内注射。一次20mg（注射液：每支20mg），每日1～2次。【不良反应与注意事项】5．偶见过敏反应，表现为胸闷、气急、血小板减少等，一旦出现应立即抢救。6．不宜与阿托品、三环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂合用，以免加强其抗胆碱作用。本品可干扰口服抗凝药（如华法林）的活性，降低其疗效。【不良反应与注意事项】7．新生儿和早产儿、孕妇及哺乳妇女禁用，青光眼、尿潴留、前列腺增生、幽门梗阻患者及对本类药物过敏者禁用。重症肌无力、癫痫、哮喘、甲亢、糖尿病患者、老年人、孕妇及哺乳期妇女慎用。儿童不宜服用。皮试前不用。表7-3其它常用H1受体阻断药药物主要应用不良反应与用药注意事项第一代异丙嗪皮肤黏膜过敏、晕动病、冬眠嗜睡、乏力、头晕、口干等。与合剂、复方止咳平喘药组成食物和牛奶同服可减轻胃刺激。滴注时应避光。氯苯那敏皮肤黏膜过敏嗜睡、乏力。胃肠反应与食物和牛奶同服可减轻对胃刺激曲吡那敏皮肤黏膜过敏、哮喘嗜睡、乏力、胃肠道反应。不宜嚼啐。表7-3其它常用H1受体阻断药药物主要应用不良反应与用药注意事项第二代西替利嗪季节性和常年性过敏性鼻炎少见。肾功能损害者需减量。季节性结膜炎、瘙痒和荨麻疹左卡巴斯汀变态反应性鼻炎一过性局部刺激如：鼻眼刺痛和过敏性结膜炎烧酌感。12岁以下儿童不宜用。喷鼻剂（微悬浮液）：每支10ml(0.5mg/ml)用前必须摇匀。阿司咪唑过敏性鼻炎、过敏性结膜炎过量或与肝药抑制药合用易致心其他过敏症状律失常。成人口服，一日1次10mg饭前1～2小时服用。特非那定过敏性鼻炎、过敏性皮肤病头痛、胃肠反应、过量可致心律荨麻疹、花粉症失常。饭后服用。依巴斯汀常年性、季节性过敏性鼻炎、罕见心动过速、尿潴留、皮疹、慢性荨麻疹、湿疹、皮炎水肿肝功能异常等。心律失常、肝肾功能不全、哮喘病、皮肤瘙痒等人慎用。第二节作用于子宫的药物学习要求：本节的学习重点是缩宫素、麦角新碱的作用、应用、不良反应，要注意比较缩宫素和麦角新碱的作用、应用的异同点，助产专业要掌握缩宫素的用药护理。一、子宫平滑肌收缩药二、子宫平滑肌抑制药缩宫素（催产素）是神经垂体素的一种成分。易被酸、碱、消化酶等破坏，口服无效，须注射给药。能直接兴奋子宫平滑肌。一、兴奋子宫平滑肌作用有以下特点：1.收缩性质与用药剂量有关：2.收缩强度与女性激素水平有关雌激素能提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性；孕激素则降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。临床应用：二．促进排乳缩宫素可使乳腺导管的肌上皮细胞收缩，促进排乳。哺乳前2～3min，用枸橼酸缩宫素鼻腔喷雾吸入或以滴鼻剂滴鼻，每次3滴，经黏膜吸收后促进乳汁排出。【用药护理】1．了解病人孕史、用药史及过敏史。2．详细检查产妇的血压、脉搏、体温、体重以及子宫收缩的频率、间隔时间及持续时间、胎儿的心音与心率并注意掌握用药指征，不可轻率用药。3．催产或引产时，严格掌握剂量和给药速度。静脉滴注，一次2.5～5U，用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液500ml稀释至0.01U/ml。静滴开始时，以2～4滴/min的速度滴入，以后每15～30min增加2～4滴，直至宫缩与正常分娩相似，根据宫缩和胎儿情况随时调节，一般不超过30滴/min，通常为4～10滴/min。4．静滴过程中，应每10～15min听胎心音及测产妇血压、脉搏各1次，并检查宫缩及宫口开大情况。5．若宫缩时间延长，间歇时间在2min以下，收缩压约50mmHg或收缩时间持续在1.5min或更长时间，应停止给药，以防胎儿宫内窘迫。6．如胎心音减弱或心率增高至150次/min或更多，无论宫缩如何，都应立即报告医师，采取助产措施。7．用于产后止血或促进子宫复原时，每次肌内注射5～10U，或5～10U加于5%葡萄糖注射液中静脉滴注。8．不全流产或先兆流产，立即肌注10U，必要时30min后可重复。肌内注射极量，一次20U。9．凡产道异常、胎位不正、前置胎盘、头盆不称、三次以上经产妇或剖宫产史者等禁用。10．本品不可与去甲肾上腺素、甲哌氯丙嗪、纤维蛋白溶酶或华法林等混合使用。与肾上腺素、吗啡、硫喷妥钠、氟烷合用，可减弱本品子宫收缩作用。11．本品可冷藏，但不可冰冻。麦角新碱Ergometrine作用：直接兴奋子宫平滑肌，其兴奋作用有以下特点：1.收缩子宫作用迅速、强大而持久。2.对妊娠子宫比未孕子宫敏感，对临产时和刚分娩后的子宫最敏感。3.对子宫体和子宫颈的兴奋作用无选择性，均强。故不适用于催产和引产。4.剂量稍大即可引起子宫强直性收缩，压迫血管止血。临床应用：1.治疗子宫出血：麦角新碱是治疗子宫出血的常用药物。2.促进产后子宫复原。3.治疗月经过多。【不良反应与注意事项】1．部分病人用药后可出现恶心、呕吐、出冷汗、面色苍白，血压升高等反应，给药期间，应注意监护病人胃肠道、血压、精神及四肢皮肤情况。2．本品可静注或肌注，静注时可用25%葡萄糖注射液20ml稀释，但不宜作常规方法。子宫壁注射，0.2mg于剖宫产时直接注入子宫肌层。子宫颈注射，用于产后或流产后止血，0.2mg注射于子宫颈两侧。3．妊娠毒血症、高血压及冠心病病人禁用。胎儿及胎盘未娩出前禁用。哺乳期妇女不宜用。4．嘱病人用药期间戒酒。子宫平滑肌收缩药前列腺素作为子宫兴奋药的主要有：前列腺素E2（PGE2）前列腺素F2α（PGF2α）15-甲基前列腺素F2α（15-MEPGF2α）前列腺素能显著兴奋妊娠子宫，对妊娠初期和中期子宫兴奋作用远强于缩宫素，足以导致流产。对妊娠末期子宫更敏感，可促进分娩。临床用于催产、引产、药物性人工流产。还可用于抗早孕。不良反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。用于催产和引产时禁忌症和注意事项同缩宫素。子宫平滑肌收缩药地诺前列酮Dinoprostone【作用和应用】1．兴奋子宫平滑肌对妊娠各期的子宫均有明显的兴奋作用对临产前的子宫最为敏感；对妊娠初期和中期子宫的兴奋收缩作用远比缩宫素强。本药可静脉滴注，也可阴道内、羊膜腔内或宫腔内给药。用于足月妊娠催产、引产和中期妊娠引产。2．抗早孕①PGE2能促进黄体萎缩溶解，使血中黄体酮水平急剧下降，子宫内膜脱落形成月经，对停经49天内的早孕妇女，催经止孕的成功率可达96%。②PGE2促进子宫平滑肌强烈收缩，阻碍受精卵着床而抗早孕。米非司酮（含珠停）即抗孕酮。系孕酮受体阻断药。能终止早孕、抗着床、诱导月经和软化宫颈。适用于抗早孕、死胎引产及催经止孕等。不良反应：胃肠道反应、头晕、有时大出血。有出血史者慎用。【不良反应与注意事项】静脉滴注剂量过大可引起子宫强直性收缩，用药期间应严密观察宫缩情况，注意及时调节剂量，防止宫缩过强而致子宫破裂。少数病人可能出现呕吐或轻度腹泻和类静脉炎症状，停药后常自行消失。有癫痫病史者慎用。二、子宫平滑肌抑制药子宫平滑肌舒张药，又称抗分娩药物，主要用于治疗痛经和防止早产。本类药物有：β2受体激动药（如利托君ritodrine）硫酸镁钙拮抗剂前列腺素合成酶抑制药缩宫素拮抗药谢谢！