药剂学

名词解释1.中药药剂学：是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。2.药物：凡用于预防、治疗和诊断疾病的物质称为药物，包括原料药与药品。3.药品：是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。4.剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。5.制剂：根据《中国药典》、《卫生部药品标准》、《制剂规范》等标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药品。6.新药：是指未曾在中国境内上市销售的药品。7.D值：微生物减少90%所需的时间。Z值：降低一个lgD所需升高的温度数（℃）。F值：杀死全部微生物所需的时间。Fo值：一定灭菌温度（T），Z值为10℃产生的灭菌效果，与121℃Z值10℃产生的灭菌效力相同时所相当的灭菌时间。也可认为是相当于121℃热压灭菌时杀死容器中全部微生物所需要的时间。8.串料：先将处方中其他中药粉碎成粗粉，再将含有大量糖分、树脂、树胶、粘液质的中药陆续掺入，逐步粉碎成所需粒度。9.串油：先将处方中其他中药粉碎成粗粉，再将含有大量油脂性成分的中药陆续掺入，逐步粉碎成所需粒度，或将油脂类中药研成糊状再与其他药物粗粉混合粉碎成所需粒度。10.蒸罐：先将处方中其他中药粉碎成粗粉，再将用适当方法蒸制过的动物类或其他中药陆续掺入，经干燥，再粉碎成所需粒度。11.休止角：粉体堆积层自由斜面与水平面的夹角。12.打底套色法：所谓“打底”系指将量少的、质重的、色深的药物先放入研钵中（在混合之前应先用其他量多的药粉饱和研钵内表面）作为基础；然后将量多的、质轻的、色浅的药粉逐渐分次加入轻研混匀即是“套色”。13.等量递增法：药物比例量相差悬殊，不易混合均匀时采用此法。其方法是：取量小的组分及等量的量大组分，同时置于混合器中混合均匀，再加入与混合物等量的量大组分混匀，如此倍量增加直至加完全部量大的组分为止。14.低共熔现象：两种或更多种药物混合后有时出现润湿或液化现象，这现象称为低共熔现象。15.HLB：即亲水亲油平衡值，是表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。16.置换价：是指药物的重量与同体积基质重量的比值。17.增溶：药物在水中因加入表面活性剂而溶解度增加的现象称为增溶。助溶：一些难溶于水的药物由于加入第二种物质而增加其在水中的溶解度的现象，称为助溶，该第二种物质称为助溶剂。潜溶：溶质在混合溶剂中的溶解度要比其在各单一溶剂中的溶解度大的现象称为潜溶，具有这种性质的混合溶剂称为潜溶剂。18.昙点：某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度上升而加大，达到某一温度后，其溶解度急剧下降，使溶液变浑浊，甚至产生分层，冷后又能恢复澄明。这种由澄明变混浊的现象称为起昙，转变点的温度称为昙点。19.热原：是微生物的代谢产物或尸体，是一种能引起恒温动物体温异常升高的致热性物质。20.氯化钠等渗当液：1g药物呈现的等渗效应相当于氯化钠的克数，此时的溶液即是氯化钠等渗当液。21.巴布剂：以水溶性高分子材料为基质的贴膏剂又称巴布剂。22.分散片：3分钟即能崩解分散并可通过180μm孔径的筛网的片剂。23.缓释制剂：系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。24.控释制剂：系指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。25.靶向制剂：也称靶向给药系统（TDS），系指药物与载体结合或被载体包裹能将药物直接定位于靶区，或给药后药物集结于靶区，使靶区药物浓度高于正常组织的给药体系。可分为：被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂。26.被动靶向制剂：指载药微粒被巨噬细胞摄取后转运到肝、脾等器官而发挥疗效。主动靶向制剂：是指用修饰的药物载体将药物定向地转运到靶区浓集而发挥药效。物理化学靶向制剂：是指用物理化学方法使药物在某部位发挥药效。27.脂质体：是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型小囊。28.固体分散体：是将药物以一定大小的质点分散于固体载体中所制成的药物-载体的固体分散物料。29.有效期：药物在室温下降解10%所需的时间（t0.9）。半衰期：药物降解50%所需时间（t1/2）。第一章：绪论1.中药制剂使用辅料有两个特点：一是“药辅合一”；二是将辅料作为处方的一味药使用。2.药物剂型的分类方法：1）按物态分类；2）按制备方法分类；3）按分散系统分类；4）按给药途径分类。（真溶液类剂型，如芳香水剂、溶液剂、醑剂、甘油剂及部分注射剂）3.中药剂型选择的基本原则：（1）根据防治疾病的需要选择剂型；（2）根据药物本身及其成分的性质选择剂型；（3）根据原方不同剂型的生物药剂学和药动学特性选择剂型；（4）根据生产条件和五方便的要求选择剂型。4.三效：高效、速效、长效三小：剂量小、毒性小、副作用小五方便：服用、携带、生产、运输、贮藏（用、产、带、运、贮）5.药典：是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。由国家药典委员会组织编撰，并由政府颁布施行，具有法律的约束力。作为药物生产、检验、供应与使用的依据。6.中药药剂学的主要性质（1）实践性（2）统一性（3）综合性7.《黄帝内经》记载了汤、丸、散、膏、药酒等不同剂型及其制法、用法用量和适应症。《神农本草经》最早的本草专著；《伤寒论》《金匮要略》记载了煎剂、丸剂、散剂、浸膏剂、软膏剂、酒剂、栓剂、脏器制剂等10余种剂型葛洪《肘后备急方》八卷，首次提出“成药剂”的概念。《本草经集注》提出：“疾有宜服丸者，宜服散者，宜服汤者，宜服酒者，宜服煎膏者”8.《药典》、《局颁药品标准》、《局颁药品卫生标准》（即《部颁药品卫生标准》）、《药品管理法》第三章：制药卫生1.洁净室工作时室内必须保持正压；洁净室的洁净度可达100级。2.滴眼剂配液、滤过、灌封——1万级3.D值：在一定灭菌温度下被灭菌物品中微生物数减少90%所需的时间。Z值：在一定温度条件下对特定的微生物灭菌时，降低一个lgD所需的温度数，Z值的单位为ºC。F值：在一定温度下，杀死容器中全部微生物所需的时间。Fo值：一定灭菌温度（T），Z值为10℃产生的灭菌效果，与121℃Z值10℃产生的灭菌效力相同时所相当的灭菌时间。4.灭菌方法1）物理灭菌法：○1干热灭菌法（火焰灭菌法——适用于不易被火焰损伤的瓷器、玻璃和金属制品。干热空气灭菌法——适用于玻璃器皿、搪瓷容器及油性药物和易被湿热破坏的药物，不适宜用于大部分药品及橡胶、塑料制品的灭菌）○②湿热灭菌法（热压灭菌法——热压灭菌法适用于耐热药物及其水溶液、外科敷料、手术器械及用具等物品的灭菌。流通蒸汽灭菌法与煮沸灭菌法——常用于含抑菌剂药液的灭菌，1-2ml注射剂及不耐热品种灭菌。低温间歇灭菌法——用于需加热灭菌但又不耐较高温度的药品）○3紫外线灭菌法——广泛用于空气灭菌与表面灭菌；普通玻璃可吸收紫外线，故玻璃容器中的药物不能采用此法灭菌（254~257nm紫外线）○4微波灭菌法——常用于固体药物的干燥、灭菌机水溶性注射剂的灭菌○5辐射灭菌法——适用于含挥发性成分或不耐热药品的灭菌2）滤过灭菌法（用于不耐热的低粘度药物溶液和相关气体物质的洁净除菌处理）：微孔薄膜滤器，垂熔玻璃滤器，砂滤棒3）化学灭菌法：○1气体灭菌法（环氧乙烷、甲醛、丙二醇、乳酸）○2浸泡与表面消毒法（醇类、酚类、表面活性剂、氧化剂）5.防腐剂苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）、山梨酸、乙醇、季铵盐类（洁而灭，杜灭芬）、酚类及其衍生物、脱水醋酸6.影响湿热灭菌的因素：1）微生物的种类和数量；2）被灭菌药物与介质的性质；3）灭菌温度与时间；4）蒸气的性质7.100级的洁净室：大输液的滤过、灌封；针剂的分装、灌封。1万级的洁净室：不能灭菌制剂、滴眼液。10万级的控制区：片剂、胶囊、丸剂、口服液。第四章：粉碎、筛析、混合与制粒1.药物粉碎的目的1）增加药物的表面积，促进药物的溶解与吸收，提高药物的生物利用度；2）便于调剂和服用；3）加速中药中有效成分的浸出或溶出；4)为制备多种剂型奠定基础。2.粉碎的方法:干法粉碎（串料、串油、蒸罐）、湿法粉碎（水飞、加液研磨）、低温粉碎、超细粉碎3.休止角（a）：粉体堆积层自由斜面与水平面的夹角。a30ºC,流动性好；a45ºC，具有疏松敢，可以满足生产流动性需要。4.最粗粉，指能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20%的粉末。粗粉，指能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40%的粉末。中粉，指能全部通过四号筛，但混有能通过五号筛不超过60%的粉末。细粉，指能全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于95%的粉末。最细粉，指能全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于95%的粉末。极细粉，指能全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95%的粉末。5.目数：每英寸（2.54cm）长度有多少孔表示。6.混合机理：对流混合、扩散混合、切变混合。7.混合方法：搅拌混合、研磨混合、过筛混合。8.制粒的目的答：（1）增加药物的流动性，减少片重差异；（2）减少细粉吸附和容存的空气，以减少药片的松裂；（3）避免复方成分分层，保证含量均匀；（4）避免细粉飞扬或粘冲现象。9.制粒的方法答：（1）挤出制粒；（2）高速搅拌制粒；（3）硫化喷雾制粒（——是指利用气流使药粉呈悬浮流化状态，再喷入黏合剂液体，使粉末聚结成粒的方法。由于将混合、制粒、干燥等操作在一台设备内完成，又叫一步制粒、流化床制粒或沸腾制粒）；（4）喷雾干燥制粒；(5)滚转法制粒；（6）干法制粒（包括滚压法制粒和重压法制粒）10.常规粉碎设备：柴田式粉碎机（万能粉碎机）、万能磨粉机、球磨机常用超细粉碎设备：流能磨、振动磨11.混合机械：槽型混合机、混合筒、双螺旋锥形混合机。第五章：散剂1.施于眼部的散剂，《中国药典》规定要通过九号筛（极细粉），多经水飞或直接粉碎（流能磨）而成。2.特殊散剂的制备P763.樟脑与水杨酸苯酯、薄荷脑与樟脑、薄荷脑与冰片等均能产生低共熔现象。4.散剂水分不得超过9.0%。第六章：中药的浸提、分离与纯化1.有效部位：是由中药材或中药饮片中提取的一大类或几大类有效成分的中药提取物。2.中药成分：有效成分（包括有效部位）、辅助成分、无效成分、组织成分。3.中药浸提的过程包括：浸润、渗透，解吸、溶解，扩散。4.影响浸提的因素（1）中药粒度；（2）中药成分；（3）浸提温度；（4）浸提时间；（5）浓度梯度；（6）溶剂pH；（7）浸提压力5.多功能提取罐的特点：可进行常压常温、加压高温提取，或减压低温提取；无论水提、醇提、提油、蒸制、回收药渣中溶剂等均能使用。6.常用的浸提方法：煎煮法（多功能提取罐）、浸渍法、渗漉法、回流法（索氏提取器）、水蒸气蒸馏法、超临界流体提取法、半仿生提取法、超声波提取法、微波提取法。注：单渗漉法的操作步骤(粉碎中药→润湿中药→中药装筒→排除气泡→浸渍中药→收集渗漉液)7.中药提取液的分离方法：沉降分离法、离心分离法、滤过分离法8.中药提取液的纯化方法：水提醇沉，醇提水沉、盐析法、酸碱法、其他（大孔树脂吸附）。第七章：中药提取液的浓缩与干燥1.浓缩方法1)常压蒸发——用于非热敏性药液的蒸发2)减压蒸发——用于含热敏性成分药液的蒸发3)薄膜蒸发（特点：蒸发速度快，受热时间短；不受料液静压和过热影响，成分不易被破坏；可在常压或减压下连续操作；能将溶剂回收重复利用。）注：薄膜蒸发的进行方式有两种：一是使液膜快速流过加热面进行蒸发；一种是使药液剧烈地沸腾是产生大量泡沫，以泡沫的内外表面为蒸发面进行蒸发。4）多效蒸发:（原理：根据能量守恒定律确认的低温低压(真空)蒸气含有的热能与高温高压含有的热能相差很小，而气化热反而高而设计。）类型：顺流式（并流式）、逆流式、平流式、错流式（兼有顺流与逆流的特点）：2.干燥过程中可以除去的水分只能是自由水分（包括全部