常用抗菌药物特点总结

1常用抗菌药物特点类别药物名称抗菌谱特点天然青霉素青霉素不产酶G+球菌苄星青霉素同青霉素长效、血药浓度低、仅作预防用药：肌内注射，一次60万U～120万U，2～4周一次。肌注有局部刺激作用，不用于小婴儿。用于预防草绿色链球菌感染所致风湿热和心瓣膜病变者拔牙后所致心内膜炎。半合成青霉素氟氯西林耐酶金葡菌耐酸、耐酶：对甲氧西林耐药金葡菌（MRSA）无效。难透过血脑屏障。氨苄西林G-G+球菌耐酸、不耐酶，胆汁浓度高，易透过血脑屏障。阿莫西林G+G-球菌耐酸、不耐酶，胆汁、痰液浓度高，对幽门螺杆菌作用较强阿莫西林克拉维酸G+G-菌对产酶金葡菌、表葡菌及肠球菌有良效；不适用于肠杆菌属、假单胞菌属与MASA感染；不用于CNS感染。羧苄西林G-G+菌广谱，对铜绿假单胞菌有效，但需大剂量。替卡西林G-菌广谱，主要用于G-菌感染包括铜绿假单胞菌，与克拉维酸组成符合制剂，对各种产酶菌均有较强作用。哌拉西林、美洛西林G-菌广谱，不耐酶，对大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌有效。胆汁、泌尿系统浓度高。磺苄西林G-菌耐酶，对铜绿假单胞菌等G-杆菌有效，主要用于泌尿生殖道及呼吸道感染；有胃肠道反应。第一代头孢他啶G+菌耐酸、耐酶，作用较弱，用于轻、中度感染；毒性低，安全性大。头孢硫眯G+G-菌国内首创：对金葡菌、表葡菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌有效；对MASA有效，但不如万古霉素。第二代头孢头孢呋辛G-G+菌脑膜炎时有足量进入脑脊液；用于下呼吸道、泌尿系统、皮肤和软组织、骨和关节、女性生殖器等感染。用于腹腔积盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用。头孢孟多G-G+菌大剂量应用可引起凝血酶原减少及出血倾向，补充VitK可恢复。头孢替安G-G+菌难以透过血脑屏障，在肺中浓度较高，用于肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、尿路感染及术后或外伤感染和败血症。头孢克洛G+G-菌口服吸收良好（达95%），与食物同用时血药峰浓度仅为空腹的50~70%，故宜空腹给药。头孢丙烯G+G-菌口服吸收良好，受食物影响较少，空腹喝餐后服用均可。第三代头孢头孢噻肟G-菌用于严重G-杆菌感染，对不动杆菌作用最强，对肠杆菌科细菌作用强。用于腹腔积盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用。40%药物从肝胆系统排泄，对肾功能影响小。头孢唑肟G-菌用于严重G-杆菌感染，对沙雷菌属作用最强，对铜绿假单胞菌等假单胞菌属和不动杆菌属敏感性差；对G+菌有效。可进入脑脊液，90%经肾排泄。头孢曲松G-菌易通过血脑屏障，40%经胆汁排泄，适用于胆道系统和CNS感染，肝肾功能不全者使用较安全；半衰期达8小时，每日只需给药1~2次。头孢他定G-G+菌用于G-菌感染，对铜绿假单胞菌作用最强。头孢哌酮G-菌对铜绿假单胞菌作用强（仅次于头孢他定）；70%经肝胆系统排泄，适用于肝胆系统感染及肾功能不全患者，是肾衰时唯一不需要调整剂量的头孢菌素。难通过血脑屏障，易引起肠道菌群紊乱、凝血功能障碍（补充VitK可恢复）、双硫仑样反应（忌饮酒）。头孢甲肟G-G+菌胆汁中浓度较高；在体内不被代谢，以原型经肾排泄，故肾功能减退时要调整剂量及间隔时间。头孢哌酮舒巴坦G-G+菌联用后抗菌活性是单用头孢哌酮的4倍；不适用于敏感菌所致CNS感染；可致凝血功能障碍。第四代头孢头孢吡肟G-G+菌对G-菌与第三代头孢相当，对G+菌较第三代头孢强，对β内酰胺酶高度稳定，对MRSA无效。用于严重G-菌感染及免疫功能低下的重症感染；为提高疗效，铜绿假单胞菌感染可合用抗铜绿假单胞菌的广谱青霉素或氨基苷类；厌氧菌混合感染可合用甲硝唑。头孢匹罗G-G+菌同头孢吡肟，适用于部分耐第三代头孢菌株所致感染。碳青酶烯类亚胺培南抗菌谱极广：G+G-菌、厌氧菌、需氧菌1.抗菌活性强，对超广谱β-内酰胺酶（ESBL）及头孢菌素酶（AmpC酶）稳定，主要用于重症感染、多重耐药菌（产ESBL或AmpC酶菌株）感染、三四代头孢菌素疗效不佳的感染；2.易被肾脱氢肽酶（DHP-1）水解，DHP-1抑制剂西司他丁可抑制其在肾内代谢，可消除其肾毒性；3.可与GABA受体结合而阻断GABA作用，产生肌震颤、惊厥、癫痫等中枢毒性；4.诱导细菌产生内毒素，对危重病人要注意。美罗培南抗菌谱极广：G-G+菌厌氧菌、需氧菌1.抗G-菌：亚胺培南美罗培南，抗G+菌：美罗培南亚胺培南，MRSA及粪肠球菌对其耐药；2.对DHP-1稳定，肾毒性及中枢毒性较低；3.诱导内毒素释放：美罗培南亚胺培南；亚胺培南/西司他丁对梭杆菌属作用最强，对铜绿假单胞菌活性相当于头孢他啶；可引起CNS不良反应，不适用于CNS感染。2头霉素类头孢西丁G-G+菌、厌氧菌作用与二代头孢相似，习惯列入二代头孢。对β-内酰胺酶稳定，但铜绿假单胞菌对其耐药；对部分超广谱β-内酰胺酶（ESBL）较稳定，但对AmpC酶不稳定；对大肠杆菌作用由于二、三代头孢；适用于腹外科、妇产科、口腔科等G-菌需氧菌及厌氧菌混合感染，可替代头孢菌素联合甲硝唑或林可霉素的给药方案。头孢美唑G-G+菌、厌氧菌抗菌谱与头孢西丁类似，但作用更强，酶稳定性更高，尤其适合需氧菌及厌氧菌混合感染；难透过脑脊液，不用于CNS感染。头孢米诺G-菌、厌氧菌作用与三代头孢相似，习惯列入三代头孢。可抑制细菌细胞壁肽聚糖生成脂蛋白，对G-菌作用强；胆汁中浓度高；经肾脏排泄，尿液中浓度高，可致肾损害。氧头孢烯类拉氧头孢G-菌、厌氧菌作用与三代头孢相似，G-菌和厌氧菌有良好抗菌作用，对铜绿假单胞菌及不动杆菌作用较差；组织分布广，对血脑屏障穿透性强；用于敏感需氧菌和厌氧菌的混合感染。氟氧头孢G-G+菌、厌氧菌抗菌性能与第四代头孢相似，对包括MRSA在内的多种G+菌有效，对厌氧菌作用强，对假单胞菌无抗菌活性。单环类氨曲南窄谱：G-需氧菌耐酶、低毒：对G-需氧菌有强大抗菌作用，尤其对肠杆菌和铜绿假单胞菌作用与头孢哌酮相仿，对G+菌、厌氧菌几无作用；组织分布广，前列腺、痰液中均含一定药量，能透过血脑屏障。大环内酯类阿奇霉素G+G-菌，肺炎支原体、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌组织亲和力强，组织中浓度显著高于血药浓度；具有抗生素后效应，可采用序贯疗法（用3天、停4天，再用3天），可大大减少不良反应；用于院外获得性呼吸道感染、皮肤软组织感染、泌尿生殖道感染等。罗红霉素G+G-菌，军团菌、厌氧菌、斑疹伤寒杆菌、立克次体、沙眼衣原体和肺炎支原体用于敏感菌所致急性支气管炎、肺炎、扁桃体炎、皮肤和软组织感染，斑疹伤寒、立克次体及衣原体、支原体感染通常作为一线用药；在吞噬细胞有较强穿透性，可增强中性粒细胞粘附性和趋化性，提高对细菌的吞噬和溶解作用；口服吸收良好。克拉霉素G+G-菌、部分厌氧菌、肺炎支原体、沙眼衣原体对金葡菌和链球菌抑菌，对肺炎球菌和流感杆菌杀菌；用于敏感菌所致呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染；对中耳炎、牙周病、猩红热、百日咳和幽门螺杆菌列为首选药之一。氨基苷类阿米卡星G-G+菌对氨基苷类钝化酶稳定；主要用于G-菌（大肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌等）引起的感染；与β内酰胺类联合效果更佳（当粒细胞缺乏或免疫缺陷合并严重感染时，联用效果好）。依替米星G-G+菌国产新品种，对大部分G-G+菌抗菌作用强，尤其对大肠杆菌、沙门菌属及葡萄球菌抗菌活性强。四环素类多西环素G+G-菌、衣原体、支原体、立克次体长效半合成，每日一次该药；脂溶性高、穿透性强、口服吸收良好；用于呼吸道、泌尿生殖道、胆道感染、衣原体、支原体、立克次体等所致性病、座疮、立克次体病等；易致光敏性皮炎。林可霉素类林可霉素G+球菌、厌氧菌用于厌氧菌或金葡菌等G+菌引起的感染，易渗透至骨组织，尤其适合骨关节感染、牙周及颌面部感染；胆汁、粪便浓度高，易引起肠道菌群失调；ADR主要有胃肠道反应（腹泻发生率10~15%）、假膜性肠炎，滴速过快可致低血压或心跳骤停。克林霉素同林可霉素作用更强，口服吸收更优，ADR少，能渗入骨及其它组织，但不透过血脑屏障。多肽类万古霉素G+菌（包括MRSA、MRSE和肠球菌属）、厌氧菌艰难梭菌用于耐药G+菌所致严重感染；口服不吸收，可用于消化道感染及甲硝唑无效的假膜性肠炎；肌注可致组织坏死，只宜静脉注射；可透过胎盘和有炎症的脑膜；主要经肾脏排泄；毒性较大，有耳毒性、肾毒性、变态反应等。去甲万古霉素同万古霉素为我国首创，抗菌活性较万古霉素略强，适应症、不良反应同万古霉素。替考拉宁G+菌，对大多金葡菌（包括MRSA）作用优于万古霉素用于耐青霉素、头孢菌素G+菌感染及万古霉素难以忍受的病例，也可口服用于假膜性肠炎；半衰期长达47h，每日给药1次；胃肠道吸收差，难以透过血脑屏障；即可静脉给药，也可肌内注射；ADR有过敏反应、耳毒性、肾毒性，但程度较轻，发生率低于万古霉素。氟喹诺酮诺氟沙星G-杆菌、G+菌、军团菌、支原体、衣原体主要用于G-杆菌所致泌尿生殖系统和胃肠道等轻症感染；口服生物利用度低（35~45%），空腹比饭后服药血浓度高2~3倍；胆汁、肾及前列腺中药物浓度高于血浓度。培氟沙星G-杆菌、G+菌、军团菌、支原体、衣原体对金葡菌作用明显高于诺氟沙星，对MARA有效，对G-球菌不敏感；用于敏感的G-菌和葡萄球菌所致感染；口服生物利用度高（90~100%）；ADR较多，常见光敏型或红斑型皮肤反应，恶心、呕吐等。3类左氧氟沙星G-杆菌、G+菌、分支杆菌、肺炎支原体、沙眼衣原体主要用于敏感菌所致泌尿道、呼吸道、腹腔、胆道、皮肤软组织、耳鼻喉、眼科感染及败血症等；口服吸收迅速而完全，生物利用度为100%；组织穿透能力强，特别是对骨组织，为急慢性骨髓炎、化脓性关节炎首选；可引起头晕、头痛等CNS不良反应，影响软骨发育，孕妇及16岁以下儿童不宜使用。环丙沙星G-杆菌、G+菌、分支杆菌、沙眼衣原体体外抗G-杆菌（包括铜绿假单胞菌）活性最强，用于治疗包括铜绿假单胞菌和葡萄球菌等的严重感染。加替沙星（第四代）G+菌、G-菌、厌氧菌、支原体、衣原对G+球菌（包括金葡菌、MARA）明显强于环丙沙星，对G-杆菌与之相当，抗铜绿假单胞菌活性为环丙沙星1/4；ADR有消化道反应、CNS症状、糖代谢异常（低血糖在用要3天内、高血糖在用药3天后发生）。莫西沙星（第四代）G+菌、G-菌、厌氧菌、支原体、衣原体对G+球菌、厌氧菌、支原体、衣原体较环丙沙星均明显增强，对G-菌有效（铜绿假单胞菌除外），用于治疗呼吸道感染、皮肤和软组织感染的成人；可透过胎盘屏障、乳汁及脑脊液；半衰期12h，可每日一次；有胃肠道不适。咪唑类甲硝唑厌氧菌、肠内外阿米巴、阴道滴虫用于治疗或预防厌氧菌引起的系统或局部感染及原虫感染；可进入脑脊液；主要在肝脏代谢，经尿液排出。替硝唑、奥硝唑同甲硝唑口服药物浓度明显高于甲硝唑；半衰期较长，ADR少且轻微，耐受性较甲硝唑好。梭链孢酸类夫西地酸钠G+球菌（金葡菌、表葡菌、MARA）、G+杆菌能有效治疗严重金葡菌感染，对皮肤和软组织感染、骨与关节感染、MARA感染疗效显著，特别适用于不能耐受万古霉素的病例；口服可用于治疗假膜性肠炎；脂溶性高，穿透能力强，可在皮肤水泡、痂皮、痰液、脓液、骨及关节达有效浓度，但不易透过血脑屏障；通过肝脏代谢，胆汁排泄，胆汁浓度高，尿浓度低，肾功能不全者不需减量；ADR轻微，见轻度胃肠道反应、皮疹、肝功能改变、黄疸等。噁唑酮类利奈唑胺（斯沃）G+球菌（金葡菌、肺炎链球菌、MARA、耐万古霉素的屎肠球菌）用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染：耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染，院内获得性肺炎，社区获得性肺炎，复杂皮肤及软组织感染等；为减少耐药性和保持疗效，利奈唑胺应仅用于确诊或高度怀疑敏感菌所致感染的治疗或预防。可致血细胞减少，应每周进行血细胞检查。抗真菌药氟康唑广谱抗真菌主要用于治疗隐球菌病、全身性念珠菌病、阴道念珠菌病及免疫功能低下者预防真菌感染（为治疗隐球菌脑膜炎首选药物）；可透过血脑屏障，以原型经肾排出，肾功能不全者应调整剂量。伊曲康唑广谱，活性优于氟康唑对深部真菌和浅部真菌均有作用，主要用于深部真菌所致的系统感染，可采用序贯疗法；有肝损害，应定期检查肝功能。伏立康唑广谱对耐氟康唑的白色念珠菌和曲