奥美拉唑肠溶片最新4

奥美拉唑肠溶片－奥美鲁南制药集团药理中心薛芳喜引言消化性溃疡主要指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡，发病率约10%，具有自然缓解和反复发作的特点临床主要症状：反酸、嗳气、周期性上腹部疼痛发病机制：损伤胃肠粘膜的攻击因子增强或防御因子减弱所致粘液屏障、胃粘膜血流、粘膜修复、前列腺素等胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆（Hp），促胃液素、酒精、非类固醇抗炎药抗消化性溃疡药的分类抗酸药抑制胃酸分泌药粘膜保护药抗幽门螺杆菌（Hp）药抗消化性溃疡药的主要作用①降低胃黏膜酸度，减少胃蛋白酶活性，减少“攻击因子”的作用②保护胃黏膜功能及修复或增强胃的“防御因子”常用抗消化性溃疡药有：抗酸药、抑制胃酸分泌药、黏膜保护药和抗Hp药理想抗酸药应该是作用强、迅速、持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘，对粘膜及溃疡面有保护收敛作用一般不单用，常用复方制剂如胃舒平、胃得乐等。可增效，克服不良反应。组成：氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏一、抗酸药五种抗酸药的比较NaHCO3MgSiO3Al（OH）3MgOCaCO3抗酸强度强弱中强中显效时间快慢慢慢较快维持时间短较长较长较长较长收敛作用－－＋－＋产生CO2＋－－－＋碱血症＋－－－－保护溃疡面－＋＋±－影响排便－轻泻便秘轻泻便秘二、抑制胃酸分泌药H2受体阻滞药M受体阻滞药前列腺素类质子泵抑制药促胃液素受体阻滞药（一）H2受体阻滞药常用药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁选择性阻断壁细胞H2受体，抑制胃酸分泌作用较M受体阻滞药强而持久，治疗消化性溃疡疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少-于消化性溃疡、卓-艾综合征等（二）M受体阻滞药哌仑西平（pirenzepine）M1-R受体亲和力较高，治疗剂量抑制胃酸分泌，而对心脏、唾液腺、瞳孔等副作用少。不易透过血脑屏障，无中枢作用主要治疗消化性溃疡，愈合率为70%-94%（三）胃泌素受体阻滞药--丙谷胺化学结构与胃泌素相似，可竞争性阻断促胃泌素受体，减少胃酸分泌，还对胃黏膜有保护和促进溃疡愈合作用要用于消化性溃疡和胃炎的治疗，疗效比H2-R阻滞药差（四）质子泵抑制药奥美拉唑：作用于胃黏膜细胞，可逆性地抑制胃壁细胞H+，K+-ATP酶，对组胺、五肽促胃泌素、刺激迷走神经引起的胃酸分泌有强大的抑制作用。连续用7日，可使每日胃酸分泌降低95%以上。经4-6周，胃镜观察溃疡愈合率可达97%。【临床应用】用于胃、十二指肠溃疡，返流性食管炎、卓-艾综合征（ZES）等；对幽门螺杆菌阳性者，合用抗菌药物，转阴达90%以上。胃粘膜屏障包括细胞屏障和粘液HCO3-盐屏障。胃黏膜保护药能抑制胃酸分泌、增强胃粘膜的保护屏障、防止有害因子损伤胃粘膜。主要用于消化性溃疡的治疗。三、粘膜保护药PGE在体内代谢快，作用广泛，不良反应多。其衍生物（米索前列醇）性质稳定，保护粘膜作用强，常用。（一）前列腺素衍生物①抑制各种刺激因素所致的胃酸分泌，可使基础分泌和夜间分泌均减少②刺激胃黏液的分泌，使黏液层增厚和十二指肠碱性肠液的分泌增加胃、十二指肠溃疡及急性胃炎出血。稀便或腹泻，能引起子宫收缩，孕妇禁用---米索前列醇（喜克溃），口服吸收良好，吸收率约70%～80%，t1/2为1.6～1.8h（二）其他粘膜保护药硫糖铝、胶体次枸橼酸铋、胶体果胶铋等在粘膜表面，尤其是溃疡表面形成保护层，从而阻止胃酸、胃酶对溃疡面的刺激和腐蚀，利于溃疡愈合Hp为革兰氏阴性厌氧菌，是慢性胃窦炎的主要病原体，能产生有害物质如酶和细胞毒素，分解粘液，引起组织炎症杀灭Hp是控制和根治Hp阳性溃疡病的主要手段。Hp在体外对多种抗菌药非常敏感，但体内单用一种药物几乎无效四、抗幽门螺杆菌（Hp）药临床上常用克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑、四环素、呋喃唑酮、庆大霉素等2-3种药联用与1种质子泵抑制药或铋剂同时应用，组成三联或四联疗法来抗幽门螺杆菌（Hp）临床上常用法奥美商品名：奥美通用名：奥美拉唑肠溶片性状：本品为肠溶衣片，除去包衣后显白色或类白色规格：5mg研发之路奥美拉唑(omeprazole)由瑞AstraZenaca公司研制开发成功1987年在瑞典首次上市，1989年在美国上市奥美拉唑是世界上第一个应用于临床，抑制胃酸作用最强的的质子泵抑制剂已经上市的质子泵抑制剂奥美拉唑（omeprazole）兰索拉唑（lansoprazole）泮托拉唑（pantoprazole）雷贝拉唑（rabeprazole）埃索美拉唑（Esomeprazole）奥美拉唑仍然占有绝对优势的市场份额！主要药理作用奥美为脂溶性弱碱性药物，在酸性环境下，转化为亚磺酰胺分子，产生高度活性，特异性与细胞内的质子泵结合，并使其失活来阻断胃酸分泌的最后步骤对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久地抑制作用增加胃黏膜血流量，从而加速溃疡的愈合，保护修复胃黏膜同时还抑制幽门螺杆菌药代动力学吸收：经小肠吸收，1h内起效，Tax为0.5～3.5,持续24h以上分布：肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织，且易透过胎盘血浆蛋白结合率高，达95%左右,血浆半衰期为0.5～1h，慢性肝病患者为3h代谢：经肝脏代谢物,80%经肾以尿排泄，其余由胆汁分泌后从粪便排泄奥美的临床适应症奥美可用于所有需要抑酸治疗的病症：–治疗消化性溃疡：胃溃疡、十二指肠溃疡、–急性胃黏膜病变(包括急性糜烂性胃炎和应激性溃疡)–治疗上消化道出血：消化性溃疡出血、吻合口溃疡出血、颅脑损伤应激所致胃黏膜出血、门脉高压上消化道出血、肝源性溃疡出血,急性非静脉曲张性上消化道出血-治疗胃食管反流病(GERD),胆汁反流性,Barrett食管–卓艾综合征（胃泌素瘤）–急性胰腺炎–功能性消化不良–溃疡性结肠炎–胃结石临床应用奥美是当今治疗酸相关疾病尤其是难活性、复发性溃疡的首选药．也是根除HP的理想药物之一奥美治疗胃溃疡愈合率高、复发率低奥美拉唑西咪替丁停药1年3次/d,200mg,4～6w2、4、6w胃溃疡的愈合率分别为60-70％，90％-95％，95％-100％，优于西咪替丁奥美治疗组与西咪替丁对照组停药6个月和1年，溃疡复发率奥美组9.37％显著低于西咪替丁组32.8％20mg,2～4w中国当代医学2007年5月第6卷第10期256例奥美治疗十二指肠溃疡研究奥美+克拉维酸钾阿莫西林+甲硝唑奥美+克拉霉素+甲硝唑奥美+阿莫西林+甲硝唑90例DU患者A组：奥美20mg,bid，克拉维酸钾阿莫西林0.475g，bid．甲硝唑0.4g，bidB组:奥美20mg，bid，克拉霉素0.5g，bid,甲硝唑0.4g，bidC组:奥美拉唑肠溶片20mg，bid,阿莫西林1.0g,bid,甲硝唑0.4g，bid疗程均为1周．治疗前后胃镜检查，幽门螺杆菌(HP)检查及临床症状观察实用医学杂志2004年第2O卷第6期结果实用医学杂志2004年第2O卷第6期HP根除率A组96.7％，B组86.7％，C组66.7％。A组与B组均优于C组(P0．05)，A组与B组比较差异无显著意义(P0．05)，但A组略高于B组不良反应3组均无明显不良反应奥美治疗十二指肠溃疡研究奥美拉唑组雷尼替丁DU患者244例奥美：20mg，雷尼替丁组：150mg早晚2次，疗程4周。对Hp快速尿素酶试验阳性者加用阿莫西林750mg。甲硝唑400mg，2次／d，联合用药14d后，停用阿莫西林、甲硝唑两组均于疗程结束4周后复查胃镜及Hp中国误诊学杂志2007年8月第7卷第17期奥美：Hp根除率为92.3%，雷尼替丁：50.8％，两组差异有非常显著性(P0.01)综上所述，用奥美拉唑治疗十二指肠溃疡，无论是溃疡愈合，缓解疼痛，还是联用抗生素根除Hp等方面，均明显优于雷尼替丁，而且安全性高，使用方便，副作用较轻能耐受中国误诊学杂志2007年8月第7卷第17期奥美治疗轻中型溃疡性结肠炎临床研究实用医技杂志2007年9月第14卷第26期(旬刊)28例轻中型的溃疡性结肠炎者口服奥美拉唑20mg，2次／d。柳氮磺胺吡啶1g，4次／d,两组疗程均为2周治疗消化性溃疡的疗效观察目的观察奥美拉唑三联疗法对消化性溃疡（PU）的治疗效果及幽门螺杆菌（Hp）的根除效果方法对60例幽门螺杆菌阳性的消化性溃疡患者，随机分为治疗组及对照组。治疗组给予奥美拉唑、克拉霉素、阿莫西林，对照组给予法莫替丁、克拉霉素、阿莫西林及铋剂，4周后复查胃镜。AppliedJournalofGeneralPractice,July2007,Vo1．5,No．7表1两组病人Hp根除率、溃疡愈合率、不良反应比较组别nHP根除率溃疡愈合率不良反应治疗组3293.75%96.87%6.25%对照组2885.80%96.29%10.12%AppliedJournalofGeneralPractice,July2007,Vo1．5,No．7奥美拉唑、雷尼替丁治疗上消化道溃疡的对照观察66例上消化道出血的患者随机分为两组:奥美拉唑组：早晚各口服奥美拉唑20mg，连续服用4W，另口服阿莫西林500mg，甲硝唑400mg，tid，2w雷尼替丁组：口服雷尼替丁150mg，bid，4W，另服阿莫西林250mg，庆大霉素8万U，tid，4w奥美拉唑组治愈率为97.3%;B雷尼替丁组治愈率为78.6%，验P0.05。A组中未发现有不良反应者。B组有恶心呕吐1服用雷尼替丁后，部分病人出现面热感、头晕、恶心、出汗及胃刺激症状，有的病人还产生焦虑、兴奋、健忘等症状。该药物对肝脏有一定毒性，偶有过敏者，因此肝肾功能不全者禁用。通过疗效观察，奥美拉唑组优于雷尼替丁组，且毒副作用小，中华中西医杂志作者：贺英华殷士美消化性溃疡研究消化性溃疡，治疗组98例使用奥美拉唑肠溶片餐前30min，20mg，替硝唑0.5g，餐后30min对照组86采用雷尼替丁饭前30min,150mg,bid，阿莫灵500mg，bid，两组均连用4w为1q。疗效判断显效：用药4周上腹疼痛和嗳气、返酸、恶心、呕吐等消化道症情况结果ChineseJounalofCeliopathyMarch，2005，Vo1．5，No．3反流性食管炎的治疗治疗组：奥美拉唑肠溶片，早餐前服用20mg；枸橼酸莫沙比利片5mg，bid。对照组：盐酸雷尼替丁胶150mg,bid,6w后复查胃镜，观察炎症病理变化，临床症状改善情况JournalofMedicalForumVo1．28No．6March2007结果JournalofMedicalForumVo1．28No．6March2007结果JournalofMedicalForumVo1．28No．6March2007结论奥美拉唑作用于胃壁细胞上的H／K一ATP酶，直接抑制胃酸分泌。由于降低了胃液的酸度，还使胃消化酶的活性下降，从而抑制胃酸对食管下段黏膜的侵蚀。莫沙比利可直接刺激胃肠神经丛中的5一羟色胺受体，选择性的释放乙酰胆碱，可明显提高食管下段括约肌的压力，增加食管胃排空，降低胃内容物的反流，促使炎症愈合。JournalofMedicalForumVo1．28No．6March2007奥美拉唑和多潘立酮联合治疗小儿胃食管反流病的临床观察76例反流性食管病患儿晨起顿服,剂量为0.5～0.7mg／(kg·d)，潘立酮剂量为1mg／(kg·d)分3次口服，共8w。JClinPediatrVo1．25No．5May．2007结果防治非甾体类抗炎药胃粘膜损伤的疗效观察120例在服用NSAIDs风湿性疾病患者分ABC组，为防治胃粘膜损伤，A组应用奥美拉唑20mg，1次／d；B组应用雷尼替丁150mg，bid，铝碳酸镁嚼片1g，bid。C组应用雷尼替丁150mg，bid。观察时间为3个月实用药物与临床2007年第10卷第4期治疗应激性溃疡应激性溃疡（SU)严重者可导致消化道出血、穿孔，并使原有病变恶化。因而预防SU是抢救重症病人的一个不可忽视的环节。可用于各种应激情况导致的消化道溃疡–脑出血并发上消化道出血的发生率为14.6％～61.8％，奥美拉唑作为脑出血预防应激性溃疡的首选药物应及早使用–可有效的预防严重烧伤诱发的应激性溃疡–因此奥美拉唑作为脑