中国医学科学院药物研究所著

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中国医学科学院药物研究所编著中草药现代研究(第二卷)北京医科大学中国协和医科大学联合出版社。1996,第二十六章金荞麦金荞麦(Fagopyrumdibotyo(D.Don)Hara〔F.cymosum(Trev)Meisn〕又名天荞麦、野荞麦、荞麦三七、苦荞头等。名见《植物名实图考》江西、湖南通称称为天荞麦。《本草纲目拾遗》和《本草从新》载有“开金锁”。药用其根茎。本植物最初是由江苏省南通市中医成云龙献出的治疗肺脓肿的祖传秘方,经该院临床验证506例,疗效显著,1975年5月中国医学院药物研究所参加了由南通市中医院、南通中药厂和南通市药检所共同祖成的科研协作组,分别对其药理药化、质量控制、引种栽培、生产工艺,临床疗效进行了深入研究。化学研究方面从该植物中分离得到有效成分,并证明其化学结构为5,7,3,4-四羟基黄烷-3-醇C4-C8双聚物(5,7,3,4-tetrarydroxyflavon-3-olC4-C8dimers),即双聚原矢车菊甙元。(即化合物A属缩合原花色甙元素此化合物在蓼科植物中为首次发现。根据原传统制剂采用隔水蒸取的特点及有效成分易高温分解的性质,特制定了可以大量生产的工艺方法,并改进剂型成为保存、运输的片剂。制定了药材和制剂的标准,进行了药材组织与粉末显微鉴定,已载入1977年版中华人民共和国药典。药理研究表明金荞麦及其成分无明显体外抗菌作用,说明此药不属于传统的抗菌药,还证明双聚原矢车菊甙元有祛痰、抗炎和抑制血小板聚集,特别是细菌诱导的血小板聚集的作用;还有降低三联菌苗致热家兔体温和增强小鼠腹腔内巨噬功能的作用。这提示金荞麦可能是通过解热、畅通引流以及改善血循环,切断继发病理反应的综合作用而发挥疗效的。急性和亚急性试验表明无明显毒性。临床研究总结了江苏、浙江、北京和福建等地医院系统观察治疗肺脓肿620例,其中急性及亚急性肺脓肿608例,治愈率73.3%。平均退热时间为9天,脓肿内液平面消失时间为14.7天。慢性肺脓肿21例,治愈率53.3%,总治愈率72.7%。此外,用金荞麦治疗细菌性痢疾、麻疹肺炎、慢性支气管炎,胆道感染、盆腔炎和麻风等疾病共286例,也有一定疗效。栽培研究制定了金荞麦的栽培技术和原料采收与干燥方法,通过优良品种选育,选出生长迅速。有效成分含量高的“贵州”1号,大面积栽培成功并投入生产。该药1981年在南通由江苏省卫生厅主持召开成果鉴定会,认为金荞麦及其制剂为我国首先发掘和研制成功的一种新型抗感染药物,成果比较完整,疗效肯定、副作用小、服用方便,有一定的学术意义和推广应用价值。1982年获卫生部科研成果二等奖,1984年获国家科委发明三等奖。现该药已在黑龙江大庆制药厂等批量生产。(刘铁城巢心明)第一节金荞麦的生物学特性及栽培技术金荞麦系南方野生,资源分散,质量也差。为了扩大药源,满足临床需要,于1976年开始引种,野生变家栽,并对该植物生物学特性、繁殖技术、优良品种选育及采收干燥技术等项进行了研究。一、金荞麦植物形态特征为多年生草木植物,株高1~1.5m。根茎粗大,呈结节状,横生,红棕色。茎直立,多分枝,具棱槽,淡绿微带红色,全株微被白色柔毛。单叶互生,具柄,柄上有白色短柔毛,叶片为戟状三角形,长宽均相等,但顶部叶,长大于宽,先端长渐尖或尾尖状,基部心状即形,顶端叶狭窄,无柄抱茎。秋季开白色小滑,为顶生或腋生梢有分枝的聚散花序;花被5片,雄蕊8枚。瘦果,呈卵状三棱形,红棕色。(见彩图)二、金荞麦的生物学特性(一)种子发芽的特性金荞麦果实为卵状三棱形,果皮内部的种子,由种皮、胚乳和胚等组成,千粒重50g。发芽试验表明,种子必需吸收占其体重40%左右的水分才能萌发,发芽温度约在8~35℃,则种子萌发受到抑制,见表26-1-1。表26-1-1不同温度对种子发芽率的影响观察项目发芽温度8~15℃14~22℃30℃从播种至发芽所需天数201016~20发芽百分率(%)899060(二)幼苗的生长习性金荞麦在北京地区4月播种,有足够湿度,温度在12~18℃范围,约15天出苗,20天为出苗盛期,出苗后子叶展开,又经5~6天真叶出现而进入幼苗生长阶段。自真叶出现至孕蕾前,此期间为植物营养生长阶段,植物于此期间不断生长新的茎叶。至9月中旬孕蕾,开花,株高可达1.2~1.5m见表26-1-2。表26-1-2金荞麦单花的生长发育相显蕾花蕾膨大花伸长期花蕾形成开花期阶段出现的日期8月27日9月10日9月13日9月15日阶段发育的天数1332单花发育的时间(天)18(三)开花结实的特性在北京地区,花序于9月中旬自叶腋或枝顶抽出,随着花梗伸长,花蕾也同时发育,一般情况下,从显蕾到开花的15~18天(表26-1-2),小花全部开齐,约10~15天,该时期待续时间的长短,受花序小花数目的多少所影响,同一花序小花数目愈多,则其花序孕育时间也长,经观察一个花序可生有小花30~40朵以上。据观察小花开放后2~3天子房即开始膨大而进入果期,约经5~7天,果实即长成正常大小,此阶段为果实增长期,其后果实则增长很少;胚乳、胚逐渐发育,而转入果实的成熟阶段,通常果实要完成上述两个发育期,至少需30天见表26-1-3。表26-1-3金荞麦果相的持续时间(d)相相的持续时间果实化凋果初期—果实正常大小5~7果实增长期胚乳增长与胚体发育20~25果实增长期果皮黄绿—果皮棕黄色7~10果实成熟期合计32~42果实增长期—果实成熟期三、植物体中有效成分的含量变化据检测,金荞麦植物体的各个器官,如主根、支根、茎、叶及果实中,都含有缩合原花甙元类化合物,而此种化学物质在植物不同器官中的含量也不相同,其中主根含量最高。支根和叶部及茎部则含量较少,见表26-1-4。表26-1-4金荞麦各营养器官中缩合原花色甙元的含量年龄缩合原花色甙元含量%(以干重计)主根支根茎叶果实第一年8~9——2~32~4——第二年8~106.53.06.62.66不同生育期植物,各个器官中缩合原花色甙元的含量叶部以8~9月含量较高,根部则以10月中旬含量最高,见表26-1-5。表26-1-5金荞麦植物体中缩合原花色甙元在不同生育期含量的变化物候期采样时期(月.日)缩合原花色甙元含量(%)根茎叶营养期6.176.702.681.50营养期7.156.802.072.27营养期8.186.702.262.82蕾期9.176.402.283.13花盛果初10.157.601.482.55地上部枯萎10.296.520.500.75四、金荞麦繁殖技术(一)种子繁殖在北京地区,春播后,如气温在10~18℃,约15~20天出苗;秋播宜迟,11月下种,种子在土中越冬(稍加覆盖),翌年4月出苗,出苗率约70%~80%。据观察,春播、秋播以及无性繁殖之间植株的生长、发育状况及根茎中缩合原花色甙元的含量,无明显差异,见表26-1-6,26-1-7。表26-1-7不同播种期植物生长及生育状况(日期:1978年)播种期出苗期孕蕾期开花期结果期果实期处盛处盛初盛初盛春播4月22日4月30日9月13日9月15日9月28日10月1日10月6日10月25日10月25日秋播4月26日4月30日9月18日9月23日9月30日10月6日10月6日10月25日10月30日总结以上结果,证明在北京地区采用种子繁殖是完全可能的,播种时期则以春播为好。秋播则需在11月后进行。(二)金荞麦的无性(根茎)繁殖1、根茎部位试验该试验是在1977年至1979年进行的,试验材料为无性繁殖的后代,春季将根茎挖出,接根茎部位分成根茎幼嫩部分、老根茎部分及根茎芽孢三部分,选取健康根茎切成小段,栽前称其鲜重,编号,按顺序栽于试验田中,行株距60cmX30cm,栽深10cm。小区按顺序排列法重复三次,试验地面积150m2。通过两年试验观察,发现根茎不同部位作繁殖材料,在植株抗寒性及出苗、开花株率等方面均有明显差异见表26-1-8。表26-1-8繁殖材料的部位与植物出苗开花的关系繁殖材料部位出苗开花株高出苗期(日/月)出苗率开花期(日/月)开花株率%根茎的幼嫩部分21/49828/93085~110老根茎部分29/47428/96049~85根茎芽苞29/49828/91080~110表26-1-9可以看出,以根茎幼嫩部分及根茎芽苞作繁殖材料,出苗较高,比老根茎提高24%;而根茎开花株数最多,根茎幼嫩部分及根茎芽苞繁殖者,则花株率较低。这种差异可能与各部位间的相对年龄有关。在抗寒性方面,老根茎部分及根茎芽苞繁殖的植株耐寒性较差,植株死亡率较高见表26-1-9。表26-1-9不同部位的繁殖材料植株越冬死亡率统计调查时间繁殖材料部位调查株数受害株数死亡率%1979年春根茎幼嫩部分30310.0根茎芽苞30413.3老根茎部分30826.67在单株及小区产量方面,以根茎幼嫩部分作繁殖材料者较高,而缩合原花色甙元的含量,各处理组间没有明显差异见表26-1-10。表26-1-10繁殖材料部位与根茎产量及缩合原花色甙含量的关系(1978年秋采)繁殖材料繁殖材料平栽后根茎的平均鲜重(g)缩合原花色甙含均重量(g)单株重量增长值小区产量(20m2)%(以干重计)根茎幼嫩部分67.39795.4728.07358059.8老根茎部分46.15381.37335.22152969.5根茎芽苞部分42.25678.92636.67225158.5综合以上结果证明,用分解幼嫩部分作繁殖材料,出苗率最高,越冬(用草稍加覆盖)死亡率低,根茎的产量也高,而老根茎部分,由于休眠芽少,再生力差,出苗率低。根茎增长也较迟缓,根茎芽苞作繁殖材料,虽不及根茎幼嫩部分,但越冬成活率及小区产量方面,仍较老根茎高。2、有性及无性繁殖后代作繁殖材料试验试验是1977年~1978年进行的,试验材料选用无性繁殖及播种繁殖后代的幼嫩部分,试验前选取健康根茎,分别切成小段,称其鲜重、编号,按编号顺序栽于试验田中,小区按顺序排列法,重复三次,栽培方法与繁殖部位试验相同。通过两年试验观察,证明无性系后代及有性繁殖的根茎作繁殖材料,在植株生势及小区产量以及缩合原花色甙元的含量方面,均无明显差别,见表26-1-11。表26-1-11不同繁殖材料对根茎产量和缩合原花色甙元的含量的影响(1978年秋采)繁殖材料繁殖材料栽后根茎鲜重(g)元花色甙元含量%的重量(g)平均单株重增长值小区产量(10m2)栽前栽后无性繁殖后代43.0978.92635.929538.08.88.5~9.8播种繁殖后代32.31562.5530.28437.656.78.8五、金荞麦优良类型的选择金荞麦是一种分布广泛的野生植物,根据种内分类的研究表明,同种植物长期长在不同的气候和土壤环境中,在植物种内经常会出现多种变型(如化学型、形态型、生物型以及生态型等)。这些变型有适应多种生态环境的能力,而且所含化学成分或某种化学成分的百分比是不相同的。在金荞麦的研究中,发现来源于不同生态条件的金荞麦以及种植的金荞麦个体群之间,在形态特征、生物学性以及化学特征上,都有明显差别。如“贵州1号”,在北京地区,一年两次开花,第一次开花期在7月,第二次花期在9月中旬,而其他群体则未出现这种现象,又如形态特征的变化上江苏1号、江苏2号,叶片及茎部均为绿色或微粉红色,而贵州2号变型,茎及叶脉则为棕红色。在化学特征方面,各变型间缩合原花色甙元的含量也有明显差异,其中贵州1号缩合原花色甙元的的含量为8%~9%,第二年含量高达10%以上,而其他变型,缩合原花色甙元的含量多波动在5%~6%之间,见表26-1-12。表26-1-12金荞麦主要变型化学特征与形态特征类型形态特征组合原花色甙元茎叶含量%(以干重计)贵州2号棕红色叶缘红棕色,叶背脉红色6.6贵州1号绿色叶背脉绿色,叶缘微具粉红色8.9四川绿色叶背脉绿色,叶缘微具粉红色5.7广东粉红色叶背脉绿色,叶缘微具粉红色5.0江苏1号粉红色叶背脉绿色,叶缘微具粉红色6.5江苏2号绿色叶背脉绿色,叶缘微具粉红色6.5六、金荞麦采收与干燥(一)采收期的试验供试验材料为来源于我所种植两年的植株。采收是在19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