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第20章作用于消化系统的药物苏州卫生职业技术学院药学教研室向敏一、助消化药•1、消化不良的症状包括食欲不振，进食后腹胀，钝痛或不适，伴恶心及嗳气。体检常有舌苔厚腻及上腹深压痛或不适。2、消化不良的原因3.消化不良的治疗原则•对症治疗(symptomatictreatment)主要的助消化药•1.胃蛋白酶（pepsin）•主要作用：分解蛋白质；PH（1.5～1.8）酸性时活性最强。•应用注意事项：胃蛋白酶常与稀盐酸及矫味剂组成合剂使用。主要的助消化药•2．稀盐酸（10％）（Dilutehydrochloricacid）•主要作用：提高胃内酸度；增强胃蛋白酶活性；促进胰液和胆汁分泌；促进钙铁吸收。主要的助消化药•3．胰酶(pancreatin)•作用：消化蛋白质、脂肪和淀粉。•注意：1)胰酶最适于中性或弱碱性(pH8)。2)口服时切勿嚼碎。3)溃疡病、糜烂型胃炎者忌服，否则会加重原有病症。主要的助消化药•4．干酵母（saccharomycessiccum）•作用：含多种维生素B族。用于食欲不振、消化不良及维生素B缺乏症的辅助治疗。•注意：酵母片应饭前或饭时嚼碎服主要的助消化药•5．乳酶生(lactasin)•作用：为乳酸杆菌干燥制剂。用于腹胀、消化不良和小儿消化不良性腹泻。•注意：1）饭后用温水送服，忌用热开水2）不能与抗菌药合用3）不能与活性炭、鞣酸蛋白和次碳酸铋等收敛吸附剂合用二、抗消化性溃疡药消化性溃疡的治疗手术治疗药物治疗消化性溃疡攻击性的因素增强（胃酸过多）中和胃酸的药抑制胃酸分泌的药粘膜屏障功能不良粘膜保护药感染HP抗HP的药抗消化性溃疡的药抗消化性溃疡药物分类中和胃酸的药抑制胃酸的药胃粘膜保护药抗HP的药主细胞壁细胞粘膜上皮细胞粘膜上皮细胞粘液+HCO3—胃酸（H+）胃蛋白酶NormalIncreasedAttackHyperacidityWeakdefenseHP*，stress,drugs主细胞壁细胞粘膜上皮细胞粘膜上皮细胞粘液+HCO3—中和胃酸的药中和胃酸的药物（一）抗酸药（antacids）•●氢氧化镁、氢氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠、三硅酸镁等。•【作用及机制】：中和胃酸降低胃蛋白酶活性。•【应用】：1.消化性溃疡；2.反流性食管炎；3卓-艾（Zollinger-Ellison）综合症。主细胞壁细胞粘膜上皮细胞粘膜上皮细胞粘液+HCO3—MRH2RGRK+H+抑制胃酸分泌的药Ach组胺胃泌素H+，K+—ATP酶主细胞壁细胞粘膜上皮细胞粘膜上皮细胞粘液+HCO3—MRH2RGRK+H+抑制胃酸分泌的药Ach组胺胃泌素H+，K+—ATP酶哌仑西平雷尼替丁丙谷胺质子泵抑制剂(二)、抑制胃酸分泌药•一）、H2受体阻断药●西米替丁（cimetidine）雷尼替丁（ranitidine）法莫替丁（famotidine）【药理作用】：抑制基础胃酸、夜间胃酸分泌，也抑制由组胺、五肽胃泌素、乙酰胆碱、食物等多种原因引起的胃酸分泌。•【临床应用】：治疗各型消化性溃疡。(二)、抑制胃酸分泌药•二）、胃壁细胞H+泵抑制药•●奥美拉唑（omeprazole）（洛赛克）【机制】：不可逆抑制H-K-ATP酶活性•【应用】：⑴消化性溃疡：⑵返流性食道炎、优于H2受体阻断药⑶卓-艾氏综合症(二)、抑制胃酸分泌药•三）、M-胆碱受体阻断药：哌仑西平（pirenzepine）•【特点】：选择性阻断引起胃酸分泌的M1受体，副作用少。(二)、抑制胃酸分泌药•四）、胃泌素受体阻断药：丙谷胺（proglumide）【特点】竞争性抑制胃泌素受体，减少胃酸分泌。对胃粘膜有保护和收敛作用。对消化性溃疡疗效较差，现已少用。主细胞壁细胞粘膜上皮细胞粘膜上皮细胞粘液+HCO3—主细胞壁细胞粘膜上皮细胞粘膜上皮细胞粘液+HCO3—胃粘膜保护药胃粘膜保护药(三）胃粘膜保护药•一）、枸橼酸铋钾（bismuthpotassiumcitrate）•【作用】：抑制胃蛋白酶活性、增加黏液分泌、覆盖溃疡面•促进幽门螺旋杆菌脱落杀菌。【应用】：消化性溃疡，慢性（浅表性/萎缩性）胃炎。•【不良反应】：舌牙粪黑，肾功能损(三）胃粘膜保护药•二）、硫糖铝•【作用】：在酸性环境下，本品解离出硫酸蔗糖复合离子，复合离子聚合成不溶性的带负电荷的胶体，能与溃疡面带正电荷的蛋白质渗出物相结合，形成一层保护膜覆盖于溃疡面，促进溃疡愈合。【应用】：胃溃疡及十二指肠溃疡，•【不良反应】：口干、恶心、便秘等。勿与抗酸药合用(三）胃粘膜保护药•三）、米索前列素•【作用】：为前列腺素E1衍生物，抑制胃酸及胃蛋白酶分泌，保护胃黏膜•【应用】：胃溃疡及十二指肠溃疡，•【不良反应】：较轻，可兴奋子宫，孕妇禁用。抗HP的药敏感抗菌药物(四)、抗幽门螺杆菌药：•幽门螺杆菌与溃疡病发生密切相关，抗菌药可促进溃疡愈合和减少复发。临床常以2～3种联用：（1+2）•1．抗溃疡病药：质子泵抑制剂（奥美拉唑）、铋剂（枸橼酸铋钾）、硫糖铝•2、抗生素：阿莫仙、四环素、呋喃唑酮、甲红霉素、甲硝唑等。抗消化性溃疡药物的联合用药三联用药铋剂甲硝唑羟氨苄青霉素抗消化性溃疡药物的联合用药新二联用药PPI（洛赛克）羟氨苄青霉素三消化功能调节药胃肠促动药解痉药泻药止泻药与吸附药分类（一）、胃肠动力药能增强并协调胃肠节律性运动的药物。代表药物：多潘立酮甲氧氯普胺西沙比利莫沙比利1、多潘立酮•不易通透血脑屏障；•外周作用能阻断多巴胺受体；•加强胃肠蠕动；•生物利用度较低；•偏头痛、颅外伤，放射治疗引起恶心、呕吐，胃肠运动障碍性疾病引起的呕吐均有效。2、甲氧氯普胺作用与应用：1）胃肠道作用：2）止吐作用：3）催乳作用2、甲氧氯普胺•药动学性质：口服生物利用度为75%，易通过血脑屏障和胎盘屏障。t1/2为4～6小时。2、甲氧氯普胺•临床应用：肿瘤化疗、放疗所引起的各种呕吐。(但对乳腺癌化疗禁用）。•不良反应：锥体外系反应（胆碱能神经亢进）。对抗措施？3、莫沙必利（Mosapride)•它能促进食管、胃、小肠直至结肠的运动。•用于消化功能不良。•无锥体外系、催乳素释放及胃酸分泌等不良反应。（二）、解痉药•M受体阻断剂：颠茄类生物碱•合成解痉药：匹维溴铵（三）、微生态制剂•双歧杆菌（丽珠得乐）•双歧三联杆菌（培菲康）双歧杆菌、嗜酸乳酸菌、肠球菌四、泻药（catharticdrugs）•泻药是指促进排便反射或使排便顺利的药物。泻药分类：•1.容积渗透性泻药2.接触性泻药3.滑润性泻药一）、容积性泻药1.硫酸镁（magnesiumsulfate)【药理作用】1）导泻:2）利胆:3）抗惊厥:4）降压:【不良反应】1）静脉注射过快，易导致Mg2+过高，血压下降；2）孕妇、经期妇女及急腹症患者禁用；3）中枢抑制药中毒，不可选MgSO4导泻。二）、接触性泻药•1.酚酞（phenolphthalein）刺激结肠粘膜，推进结肠蠕动。•2．吡沙可啶：与酚肽属同类药物。•3.蒽醌类（anthroquinones）eg:大黄、番泻叶和芦荟三）、滑润性泻药•1.液体石蜡（liquidparaffin）•2.甘油（glycerin）四、止泻药•一、止药的分类方式：1、收敛性止泻药；2、吸附性止泻药；3、抑制肠蠕动的止泻药一)、收敛性止泻药：•1、次碳酸铋(碱式碳酸铋)口服后在胃肠道粘膜表面形成一层保护膜一)、收敛性止泻药：•2、鞣酸蛋白（Tannalbin,AlbuminTannate）：分解出鞣酸，与肠粘膜炎症表面蛋白质结合形成保护膜.二)、吸附性止泻药：•药用炭、白陶土、矽炭银片及天然硅胶。•思密达•机理：吸附肠内有毒物质、细菌、气体等。三)、抑制肠蠕动的止泻药：•1、松驰性止泻药(解痉药)：•复方樟脑酊增加胃肠平滑肌张力，减低胃肠推进性蠕动，使大便干燥而止泻。止泻药应用注意事项：•腹泻病因多种多样：•胃肠道细菌感染，所致腹泻可用抗生素来治疗，如黄连素、庆大霉素、环丙沙星、氟哌酸等。•蒙脱石散剂是现代国际上较为主流的止泻用药。本课重点1、抗消化性溃疡的分类及代表药2、抑制胃酸分泌的药的分类及代表药3、重点药物的作用、应用及不良反应test•1、硫酸镁不具有下述哪一项作用•A、降低血压B、中枢兴奋C、骨骼肌松弛D、导泻E、利胆•2、对长期便秘者应慎用的抗酸药物是•A、氢氧化镁B、氢氧化铝C、胃必治D、碳酸氢钠E、胃得乐•3、刺激性泻药的作用特点是•A、促进肠蠕动B、疏水性C、等渗性D、润滑性E、润湿性患者，女性，20岁，因恶心昏厥送急诊，失去知觉后5分钟即恢复，自述因乘公交车人多拥挤、天气炎热而感恶心不适，无呕吐、无腹痛、无返酸嗳气。查血常规及血钾，结果：血常规正常，血钾偏低；嘱：休息，静脉补钾，同时静脉滴注潘托拉唑40mg。此医嘱是否合理