糖皮质激素核心对比

临床常用的全身糖皮质激素对比更快，更强，更安全糖皮质激素发展史•ThomasAddison确定了肾上腺以及某些相关功能障碍的后果•普强公司推出第一个可适用的肾上腺皮质提取物•普强公司分离出可的松•普强公司向市场推出氢化可的松•普强公司上市甲强龙及美卓乐•辉瑞合并法玛西亚普强，甲强龙－明星产品1855193530年代晚期195319572003全球处方量第一的糖皮质激素唯一适用于冲击治疗的激素类药物至今更快，更强，更安全HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3CH3F糖皮质激素的基本结构及变异更快，更强，更安全HOOOHC=OCH2OHCH3甲强龙/美卓乐化学结构式突破的利益更快C6甲基化增强亲脂性，快速到达作用靶位迅速穿透细胞膜,易穿透血脑屏障(亲脂性)更安全C11羟基化无需肝脏转换C1=C2双键盐皮质激素活性减弱，水钠潴留少线性药代动力学特点可更好的预测体内药物有效浓度C9未氟化对HPA*轴抑制作用弱，/肌肉毒性少合适的生物半衰期隔日给药体内糖皮质激素分泌节律与生理状况下基本一致C9未氟化C6甲基化C1=C2双键C11羟基化更强受体亲和力更强更易进入细胞内C6甲基化糖皮质激素活性增加增加组织渗透，靶器官浓度高•与氢化可的松比较•与强的松比较•与地塞米松比较更快，更强，更安全与氢化可的松比较，甲强龙/美卓乐起效更快，迅速改善临床症状C6甲基可减少电解质活性1，增加糖皮质激素亲脂性，更易穿透体内脂质屏障而迅速到达靶器官*化学结构式参见产品说明书1.WeissmannGetal.corticosteroidsinthe21stcentury.P9-112.李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页更快发挥糖皮质激素的药理作用更快，更强，更安全----细胞膜与氢化可的松比较，甲强龙/美卓乐起效更快，迅速改善临床症状增加糖皮质激素亲脂性更快穿透体内脂质屏障电解质活性弱更快，更强，更安全药物受体亲和力*1抗炎作用(比值)2甲强龙/美卓乐11905氢化可的松1001与氢化可的松比较，甲强龙/美卓乐受体亲和力更高，抗炎作用更强与受体亲和力越强的糖皮质激素越易转入细胞内1，发挥抗炎作用甲强龙/美卓乐抗炎作用是氢化可的松的500%*数据来源一项体外研究结果1.WeissmannGetal.corticosteroidsinthe21stcentury.P9-112.李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页增强抗炎作用更快，更强，更安全药物血浆半衰期(小时)生物半衰期(小时)盐皮质激素样作用甲强龙/美卓乐2.3-4*12-360.5氢化可的松1.58-121与氢化可的松比较，甲强龙/美卓乐副作用更少，使用更安全甲强龙/美卓乐具有C1-2双键，水钠潴留副作用更少1，使用更安全甲强龙/美卓乐与氢化可的松比较更少导致水钠潴留1,2*参见产品说明书1.WeissmannGetal.corticosteroidsinthe21stcentury.P9-112.李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页对高血压/心功能不全患者影响更小更快，更强，更安全与强的松比较，甲强龙/美卓乐起效更快，迅速改善临床症状C6甲基使得甲强龙/美卓乐较强的松起效更快，同时无需体内转化可直接发挥抗炎作用*化学结构式参见产品说明书1.WeissmannGetal.corticosteroidsinthe21stcentury.P9-112.李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页更快发挥糖皮质激素的药理作用更快，更强，更安全药物受体亲和力*3免疫抑制作用抗炎作用(比值)2甲强龙/美卓乐1190115强的松50.6†4与强的松比较，甲强龙/美卓乐免疫抑制/抗炎作用更强甲强龙/美卓乐受体亲和力更高，免疫抑制作用/抗炎作用均强于强的松*数据来源一项体外研究结果1.LanghofEetal.Int.J.Immunopharmac.1987;9:469-473.2.李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页3.WeissmannGetal.corticosteroidsinthe21stcentury.P9-11†数据为强的松龙；强的松免疫抑制作用为0抗炎作用是强的松的125%更快，更强，更安全与强的松比较，甲强龙/美卓乐副作用更少，使用更安全1.杨宝峰等。药理学。人民卫生出版社，第六版，第359－368页。甲强龙/美卓乐无需肝脏转化直接发挥抗炎作用1,对肝脏功能不全及合并使用易致肝损害药物的患者更安全，疗效更可靠更快，更强，更安全1.RohatagiS.etal.J.Clin.Pharmacol.1997;37:916-925与强的松龙比较，美卓乐血浆蛋白结合率呈线性，稳定100.050.10.150.20.2510080604830242016108游离部分AUC/总剂量AUCAUC药时曲线下面积剂量(mg)美卓乐强的松龙与强的松比较，美卓乐线性药代动力学特点，更安全可靠更快，更强，更安全050100150200482451030与强的松比较，美卓乐线性药代动力学特点，更安全可靠1.RohatagiS.etal.J.Clin.Pharmacol.1997;37:916-925与强的松龙比较，美卓乐血浆清除率稳定1美卓乐强的松龙游离部分清除率平均口服清除率CI/F(ml/h)首剂清除率稳态时清除率剂量(mg)P0.05更快，更强，更安全与强的松，强的松龙比较，美卓乐激素减量过程更平稳更可靠避免因剂量及某些疾病因素导致体内药物有效浓度差异更快，更强，更安全与地塞米松比较，甲强龙/美卓乐更快穿透脂质屏障(BBB),起效更快与无C6甲基的地塞米松比较，甲强龙更易穿透体内细胞组织脂质屏障而迅速到达靶器官1.WeissmannGetal.corticosteroidsinthe21stcentury.P9-112.李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页亲脂性更强更快发挥糖皮质激素的药理作用更快，更强，更安全与地塞米松比较，甲强龙/美卓乐副作用的发生更少地塞米松C9氟化21.WeissmannGetal.corticosteroidsinthe21stcentury.P9-112.李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页•突然停药易发生不良反应•增加类固醇性肌病的发生•增加对HPA轴抑制作用1•增加肌肉毒性1更快，更强，更安全美卓乐对HPA轴抑制作用弱，使用更安全1.DelespesseGetal.Corticotherapy051015208AM4PM12Mid8AM4PM8AM4PM12Mid12Mid8AM给药日的24小时非给药日的24小时给药日的24小时隔天服用美卓乐®后体内糖皮质激素分泌节律与生理状况基本一致1正常分泌激素生理曲线美卓乐®隔日早晨给药后激素生理变化曲线1更快，更强，更安全与地塞米松比较，美卓乐对HPA轴抑制作用弱，使用更安全1.DelespesseGetal.Corticotherapy051015208AM4PM12Mid8AM4PM8AM4PM12Mid12Mid8AM给药日的24小时非给药日的24小时给药日的24小时等效地塞米松对HPA轴产生强烈抑制作用长达48小时之久1正常分泌激素生理曲线美卓乐®隔日早晨给药后激素生理变化曲线1地塞米松给药后激素生理变化曲线1更快，更强，更安全更快C6甲基化增强亲脂性，快速到达作用靶位更快发挥糖皮质激素的药理作用迅速穿透细胞膜,易穿透血脑屏障(亲脂性)更强受体亲和力更强更易进入细胞内增强抗炎作用C6甲基化糖皮质激素活性增加增加组织渗透，靶器官浓度高抗炎作用更强，分别是氢化可的松和强的松的500％和125％更安全C11羟基化无需肝脏转换肝功能不全患者或合并易致肝损药物的患者可更可靠使用C1=C2双键盐皮质激素活性减弱，水钠潴留少对高血压/心功能不全患者影响更小线性药代动力学特点可更好的预测体内药物有效浓度激素减量过程更平稳更可靠C9未氟化对HPA*轴抑制作用弱，/肌肉毒性少减少突然停药带来的不良反应及减少类固醇性肌病的发生合适的生物半衰期隔日给药体内糖皮质激素分泌节律与生理状况下基本一致提供长期口服糖皮质激素患者合理的给药方式(隔日疗法)甲强龙/美卓乐疗效与安全性出色结合的糖皮质激素更快，更强，更安全糖皮质激素剂量换算氢化可的松强的松强的松龙甲泼尼龙去炎松地塞米松20mg5mg5mg4mg4mg0.75mg美卓乐4mg更快，更强，更安全甲强龙/美卓乐系列产品•针剂：甲强龙(Solu-Medrol)：40mg,500mg•片剂：美卓乐(MedrolTablet)：4mg/片•常温贮存，有效期：5年