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商洛职业技术学院教案首页课程名称药理学专业班级2010级药学班授课教师赵晋授课序次26授课类型理论授课学时2授课题目（章节）第二十一章呼吸系统疾病用药教学目的与要求1.掌握选择性β2受体激动药、氨茶碱和糖皮质激素类的平喘作用、临床应用和主要不良反应；2.熟悉可待因、异丙托溴铵、色甘酸钠的药理作用和临床应用；3.了解祛痰药的药理作用和临床应用。教学重点与难点【重点】1.肾上腺素受体激动药的作用原理、临床应用及不良反应。2.茶碱类的药理作用、临床应用及不良反应。3.肾上腺皮质激素的作用原理及临床应用、注意事项。4.肥大细胞膜稳定药的药理作用，临床应用及不良反应与防治。【难点】1.肾上腺素受体激动药的不良反应及防治。2.茶碱类药物的作用原理、不良反应、注意事项。3.糖皮质激素的作用特点及不良反应。4.肥大细胞膜稳定药的作用原理、临床应用。教学方法与手段讲授使用教材及参考书1、使用教材：王迎新弥曼主编，药理学，第一版，人民卫生出版社，2011年6月2、参考书：（1）王开贞于肯明主编，药理学，第6版，人民卫生出版社，2009年7月（2）弥曼主编，药理学，第2版，人民卫生出版社教案续页教学内容辅助手段时间分配第一节平喘药按作用环节不同，分为；①肾上腺素受体激动药；②茶碱类；③M胆碱受体阻断药；④肾上腺皮质激素；⑤肥大细胞膜稳定药。一、肾上腺素受体激动药沙丁胺醇沙丁胺醇又名羟甲叔丁肾上腺素，对β2受体作用强于β1受体，扩张支气管作用比异丙肾上腺素强10～20倍，兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素1/10。口服给药30分钟起效，维持4～6小时，吸入给药5分钟起效，维持约4小时。主要用于控制哮喘急性发作。缓释和控释剂型可延长作用时间，适用于支气管哮喘的夜间发作。久用或用量过大，仍可引起心悸、头晕、指端及颈面部肌肉震颤等。久用也可见耐受现象。高血压、糖尿病、甲状腺功能亢进、低血钾及妊早期妇女慎用。克仑特罗克仑特罗又名双氯醇胺，是强效选择性β2受体激动剂，松弛支气管平滑肌作用为沙丁胺醇的100倍。作用时间比沙丁胺醇短。可口服、吸入给药，主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎。特布他林特布他林作用似沙丁胺醇，兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素1%。可口服、气雾吸入，也是唯一能作皮下注射的选择型β2受体激动药，作用较持久。可用于防治各种支气管哮喘和喘息型支气管炎。同类药物还有丙卡特罗、福莫特罗、沙美特罗和氯丙那林等。丙卡特罗兼有抗过敏作用和促进呼吸道纤毛活动的作用。福莫特罗和沙美特罗作用持续时间长，适用于夜间哮喘、小儿哮喘。二、茶碱类45分钟氨茶碱【作用和临床应用】1．平喘：氨茶碱松弛支气管平滑肌作用较强，平喘疗效确实、可靠，为常用的平喘药。用于治疗支气管哮喘和喘息性支气管炎。严重的哮喘发作可静脉给药，对哮喘持续状态常与肾上腺皮质激素合用。2．强心利尿：该药可增强心肌收缩力，增加心排出量；并能扩张肾血管，增加肾血流量，提高肾小球滤过率和抑制肾小管对Na+、水的重吸收而产生强心利尿作用。临床用于急性心功能不全、心源性哮喘以及心性水肿的辅助治疗。3．松弛胆道平滑肌：用于治疗胆绞痛。【不良反应】1．口服可引起恶心、呕吐。宜饭后服或服用肠溶片。2．有中枢兴奋作用，可致烦躁不安、失眠等，可使用镇静催眠药对抗。3．静脉注射过快或浓度过高可强烈兴奋心脏，出现心悸、心律失常、血压骤降、谵妄、惊厥，甚至死亡。故静脉给药时应稀释后缓慢注射，并密切观察病人反应。三、M胆碱受体阻断药异丙托溴铵【作用和临床应用】异丙托溴铵能选择性阻断支气管平滑肌上的M受体，减少cGMP浓度，明显松弛支气管平滑肌，主要用于防治内源性支气管哮喘和喘息性慢性支气管炎，尤其适用于不能耐受或禁用β受体阻断药的患者和老年性患者。【不良反应】不良反应少见，偶有口干等。妊早期妇女慎用，青光眼患者禁用。四、糖皮质激素类【作用和临床应用】糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的药物，通过其强大的抗炎、抗免疫作用和提高β受体对儿茶酚胺的敏感性，以及抑制磷酸二酯酶，增加细胞内cAMP含量和增加肺组织中β受体密度等多种方式，发挥良好的平喘效果。但因全身用药可产生许多严重的不良反应，故除哮喘持续状态或其他药物不能控制的严重患者采用全身给药外，多采用局部作用强、全身不良反应少的吸入性糖皮质激素，如倍氯米松、布地奈德、曲安奈德等，一般用于重度慢性哮喘及支气管扩张药不能缓解的哮喘急性发作或持续状态。倍氯米松倍氯米松为地塞米松的衍生物。气雾吸入直接作用于呼吸道产生强大的平喘作用。疗效好，不良反应少，一次吸入作用可持续4～6小时。主要用于依赖糖皮质激素的慢性支气管哮喘。但起效慢，不宜用于控制哮喘急性发作。长期应用可发生声音嘶哑、咽部念珠菌感染等不良反应。五、肥大细胞膜稳定药色甘酸钠【药理作用】1．稳定肥大细胞膜，减少Ca+内流，阻止肥大细胞脱颗粒，阻止组胺、白三烯等过敏介质的释放，但对已经释放的过敏介质无效。2．抑制支气管粘膜内的感受器，使其对外界刺激的反应性降低，抑制引起支气管平滑肌痉挛的神经反射。3．减少炎症因子释放而具一定的抗炎作用。【临床应用】预防各种支气管哮喘的发作。也可用于治疗各种慢性哮喘。还用于过敏性鼻炎、胃肠道过敏性疾病或溃疡性结肠炎等。酮替芬（甲哌噻庚酮）通过抑制肥大细胞释放过敏介质，阻断组胺受体的作用。用预防多种原因引起的支气管哮喘，也可用于过敏性鼻炎、食物或药物过敏等。第二节镇咳药一、中枢性镇咳药25分钟可待因【作用及用途】抑制延髓咳嗽中枢，镇咳作用迅速而强，并有镇痛作用。适用于各种原因引起的剧烈干咳，对伴有胸痛的干咳者尤为适宜，也可用于中等程度的疼痛患者。【不良反应】较吗啡轻而弱。偶有恶心、呕吐、眩晕、便秘等副作用，久用也可产生耐受性和躯体依赖性。右美沙芬；用于缓解干咳症状。喷托维林：其镇咳作用机制既有中枢的抑制又有外周的麻醉作用：适用于上呼吸道感染引起的干咳或小儿百日咳等。苯丙哌林：兼有中枢性和外周性双重镇咳作用，适用于各种原因引起的刺激性干咳。二、外周性镇咳药苯佐那酯具有较强的局部麻醉作用，抑制肺牵张感受器和感觉神经末梢而减少咳嗽冲动的传导。中枢性镇咳作用较弱，镇咳治疗量不抑制呼吸。主要对各种刺激性干咳、阵咳效果好，也可用于支气管镜检查或支气管造影前预防咳嗽。第三节祛痰药一、痰液稀释药氯化铵【药理作用】口服氯化铵对胃粘膜有局部刺激作用，引起轻度恶心，兴奋迷走神经，反射性地使呼吸道腺体分泌增加，稀释痰液，而易于咳出。少量氯化铵吸收后，部分由呼吸道排出，因盐类的渗透作用而带出水分，可使痰液进一步被稀释。【临床应用】1.适用于急、慢性呼吸道炎症痰液粘稠不易咳出的患者。2.也可用于治疗碱血症或酸化尿液。20分钟二、粘痰溶解药乙酰半胱氨酸（痰易净）降低痰液的粘稠度；此外还能裂解脓性痰液中的DNA纤维，对白色粘痰或脓性粘痰均有良好的溶解作用。雾化吸入可用于治疗各种原因引起的大量痰液粘稠阻塞气道不易咳出者，紧急情况下可采用气管内滴注给药，迅速溶解粘痰。溴已新（溴已胺、必嗽平）降低痰液粘滞性，使痰液易于咳出。同时有较弱的裂解痰液中的粘性成分的作用，降低痰液的粘稠度。此外还兼有恶心性祛痰及促进呼吸道纤毛运动的作用，利于痰液排出。适用于急、慢性支气管炎、哮喘及支气管扩张症等痰液粘稠不易咳出的患者。羧甲司坦（羧甲半胱氨酸）是减少高粘稠度的岩藻粘蛋白的分泌，促进支气管腺体低粘滞度粘蛋白分泌。适于各种呼吸道疾病所致痰液粘稠而不易咳出者。小结：教案末页教学小结第一节平喘药一、肾上腺素受体激动药二、茶碱类三、M胆碱受体阻断药四、糖皮质激素类五、肥大细胞膜稳定药第二节镇咳药一、中枢性镇咳药二、外周性镇咳药第三节祛痰药一、痰液稀释药二、粘痰溶解药思考题及作业题1.临床上为什么常用镇咳、祛痰、平喘的复方制剂？2.氨茶碱有哪些作用和临床应用？应用时需注意哪些问题？3.平喘药分为哪几类？各类举出一个常用药物。教学后记适当举一些复方制剂例子可加强对所学知识理解。