肿瘤微创治疗科选择性不高,在杀伤肿瘤细胞的同时对正常细胞也具杀伤力。对增殖旺盛的细胞最具杀伤力。对机体重要脏器有一定毒性,使器官功能受损。根据化学成分的不同分为六大类:烷化剂、抗代谢类、抗生素类、植物碱类、激素类和杂类。氮芥:主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。环磷酰胺(CTX)机制:本品在体外无抗肿瘤活性,进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺,而醛酰胺不稳定,在肿瘤细胞内分解成酰胺氮芥及丙烯醛,酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物,可干扰DNA及RNA功能,尤以对前者的影响更大,它与DNA发生交叉联结,抑制DNA合成,对S期作用最明显。此外本品还具有显著免疫抑制作用。临床用于恶性淋巴瘤,多发性骨髓瘤,白血病、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、结肠癌、支气管癌、肺癌等,有一定疗效。也可用于类风湿关节炎、儿童肾病综合征以及自身免疫疾病的治疗。骨髓抑制(最低值1~2周,一般维持7~10天,3~5周恢复)、脱发、消化道反应、口腔炎、膀胱炎。本品的代谢物对尿路有剌激,故应用时应鼓励病人多饮茶水。异环磷酰胺(IFO)与环磷酰胺不同,有一个氯乙基连接恶唑磷酰胺环上,此一结构的差异使其理化性质改变,如异环磷酰胺的溶解度增加,使代谢活性亦增强。异环磷酰胺的细胞毒作用是与DNA发生交叉联结。异环磷酰胺是细胞周期非特异性药物。用于抗肿瘤:白血病,精原细胞睾丸癌,肺癌,非何杰金氏淋巴瘤,宫颈癌,卵巢癌及复发性、难治性实体瘤。主要毒性反应为1、泌尿道刺激,如不给尿路保护剂有18%~40%可出现血尿。2、肾毒性表现为血肌酐升高,高剂量时甚至可导致肾小管坏死。肾功能不全的病人应慎用。3、剂量过高、肾功能不全和既往用过顺铂的病人可有神经毒性,常表现为昏睡、意识不清,常在药物治疗期内或停药后短期内出现。4、骨髓抑制,白细胞和血小板下降常出现于给药后第8~12天。氮烯咪胺(DTIC)主要不良反应常见胃肠道反应,如食欲不振、呕吐及恶心,偶有腹泻。骨髓抑制主要为白细胞和血小板减少。部分病人出现流感样症状、感觉异常、高热、肌肉痛以及肝、肾功能损伤。司莫司汀(1)肺癌,恶性黑色素瘤,恶性淋巴瘤,胃癌,肠癌,肝癌。(2)脑瘤及各种恶性肿瘤脑转移。(3)晚期胰腺癌,乳腺癌,宫颈癌。口服给药:脂溶性强,可通过血脑屏障,进入脑脊液,常用于脑原发肿瘤及转移瘤。给药30分钟及可在脑脊液中测到相当强的放射活性。不良反应:骨髓抑制,呈延迟性反应,有累计毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在4~6周,一般持续5~10天,服药后可有胃肠道反应;轻度脱发;偶见全身皮疹,可抑制睾丸与卵巢功能,引起闭经及精子缺乏。替莫唑胺:口服用于多形性胶质母细胞瘤或间变形星形细胞瘤。5氟尿嘧啶(5—FU)是目前应用最广的抗嘧啶类药物,对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效,在肿瘤内科治疗中占有重要地位。对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、子宫颈癌、肝癌、膀胱癌、皮肤癌(局部涂抹)外阴白斑(局部涂抹)等均有一定疗效。每次静脉滴注时间不得少于6~8小时;不良反应:1.恶心、食欲减退或呕吐。一般剂量多不严重。偶见口腔黏膜炎或溃疡,腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后2~3周内达最低点,约在3~4周后恢复正常),血小板减少罕见。2.长期应用可导致神经系统毒性。3.偶见用药后心肌缺血,可出现心绞痛和心电图的变化。一般不宜和放射治疗同用。当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。替加氟(方克)为氟尿嘧啶的衍生物。不良反应:骨髓抑制反应轻,有白细胞、血小板下降。神经毒性反应有头痛、眩晕、共济失调、精神状态改变等。少数病人恶心、呕吐、腹泻、肝肾功能改变。局部注射部位有静脉炎、肿胀和疼痛。偶见发热、皮肤瘙痒、色素沉着。替吉奥(爱斯万、维康达):适用于不能切除的局部晚期或转移性胃癌。不良反应以胃肠道反应为主、骨髓抑制。卡培他滨(希罗达)毒副作用:A、腹泻,恶心,呕吐,胃炎。B、一半的病人中出现手足综合征,表现为:麻木,感觉迟钝,感觉异常,麻刺感,无痛感或疼痛感,皮肤肿胀或红斑,水泡或严重的疼痛。C、皮炎或脱发常见。D、常有疲乏,粘膜炎,发热,虚弱,嗜睡,还有头疼,味觉障碍,眩晕,失眠,中性粒细胞减少,贫血,脱水。卡莫氟为氟尿嘧啶的衍生物,口服吸收迅速,不良反应:血液系统偶见白细胞、血小板减少。神经系统偶见言语、步行及意识障碍、椎体外系反应等。消化道反应有恶心、呕吐、腹痛、腹泻,罕见消化道溃疡。肝肾功能异常,有时出现胸痛、ECG异常。其它有皮疹、发热、水肿等甲氨蝶呤(MTX)即是抗肿瘤药,或预防移植体对宿主反应(排斥)之葯物。所以它能够压抑骨髓活动及引致肝炎。是目前最重要的控制性抗风湿药物之一。这是因为它能减轻部份白血球(抗体)发炎症活动,进一步阻慢骨骼的损害。全身用药治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、各类急性白血并乳腺癌、肺癌、头颈部癌、消化道癌、宫颈癌及恶性淋巴瘤等。动脉插管灌注对头颈部癌和肝癌有较好疗效。大剂量甲氨蝶呤辅以甲酰四氢叶酸钙救援(HDMTX-CFR疗法),作为骨肉瘤、软组织肉瘤、恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血并乳腺癌、卵巢癌。小细胞肺癌等术后辅助化疗或晚期病变全身治疗有一定疗效。不良反应:1、胃肠道反应,包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见,偶见伪膜性或出血性肠炎等;2、肝功能损害;3、大剂量应用时,致高尿酸血症肾病;4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化;5、骨髓抑制:主要引起白细胞和血小板减少。6、长期服用后,有潜在的导致继发性肿瘤的危险盐酸阿糖胞苷急性白血病:对急性粒细胞白血病疗效最好,对急性单核细胞白血病及急性淋巴细胞白血病也有效。一般均与其他药物合并应用。对恶性淋巴瘤、肺癌、消化道癌、头颈部癌有一定疗效,不良反应:1、造血系统:主要是骨髓抑制,白细胞及血小板减少,严重者可发生再生障碍性贫血或巨幼细胞性贫血;2、淋巴瘤患者治疗初期可发生高尿酸血症,严重者可发生尿酸性肾病;3、较少见的有口腔炎、食管炎、肝功能异常、发热反应及血栓性静脉炎。阿糖胞苷综合征多出现于用药后6~12小时,有骨痛或肌痛、咽痛、发热、全身不适、皮疹、眼睛发红等表现。多柔比星(阿霉素ADM)临床上用于治疗急性淋巴细胞白血病、急性粒细胞性白血病、霍奇金和非霍奇金淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、卵巢癌、软组织肉瘤、成骨肉瘤、横纹肌肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱瘤、甲状腺瘤、绒毛膜上皮癌、前列腺癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。配制后的溶液进行静脉输注,约20-30分钟。可减少血栓形成和由药物外溢导致的蜂窝组织炎和水泡的危险,常用的溶液为氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、或氯化钠葡萄糖注射液。不良反应:1.骨髓抑制和口腔溃疡。多柔比星使用后10天左右可出现明显的骨髓抑制。2.心脏毒性。心脏毒性可表现为心动过缓,包括室上性心动过缓和心电图改变,对已有心功能损害的患者需格外小心,累积剂量超过450-50mg/m2时发生不可逆性充血性心力衰竭.盐酸表柔比星(表阿霉素EPI)不良反应:1、与阿霉素相似,但程度较低,尤其是心脏毒性和骨髓抑制毒性;2、其它不良反应有:脱发,粘膜炎,;胃肠功能紊乱,如恶心、呕吐、腹泻;曾有报道偶有发热、寒颤、寻麻疹、色素沉着、关节疼痛。盐酸吡柔比星(吡喃阿霉素THP)用于恶性淋巴瘤、急性白血病、乳腺癌、泌尿道上皮癌(膀胱癌及输尿管癌)、卵巢癌,也可用于子宫颈癌、头颈部癌和胃癌。只能用5%葡萄糖注射液或注射用水。溶解后药液,即时用完,室温下放置不得超过6小时。不良反应:1.骨髓抑制,主要为粒细胞减少,平均最低值在14天,第21天恢复;2.心脏毒性低于ADM,急性心脏毒性主要为可逆性心电图变化,慢性心脏毒性呈剂量累积性;3.胃肠道反应:恶心、呕吐、食欲不振、口腔粘膜炎,有时出现腹泻;4.其它:肝肾功能异常、脱发、皮肤色素沉着等,偶有皮疹。膀胱内注入可出现尿频、排尿痛、血尿等膀胱刺激症状,甚至膀胱萎缩。丝裂霉素慢性淋巴瘤,慢性骨髓性白血病,食管癌、胃癌,结肠癌、直肠癌,肺癌,胰癌,肝癌,子宫颈癌,子宫体癌,卵巢癌,乳癌,头颈部肿瘤,膀胱肿瘤及恶性腔内积液。不良反应:1.骨髓抑制是最严重的毒性,可致白细胞及血小板减少。2.恶心、呕吐发生于给药后1~2小时,呕吐在3~4内停止,而恶心可持续2~3日。3.对局部组织有较强的刺激性,若药液漏出血管外,可引起局部疼痛、坏死和溃疡。盐酸平阳霉素(PMY)头颈部各部位鳞状上皮癌、皮肤癌,食道癌,乳腺癌,宫颈癌,阴茎癌,外阴癌,肝癌、恶性淋巴肉瘤,坏死肉芽肿、血管瘤,淋巴管瘤,鼻息肉,翼状胬肉、性病尖锐湿疣以及牛皮癣,白癜风、扁平疣等。口服无效,深部肌肉注射或静脉动脉应用。不良反应主要有发热、胃肠道反应(恶心、呕吐、食欲不振等)、皮肤反应(色素沉着、角化增厚、皮炎、皮疹等)、脱发,肢端麻病和口腔炎症等,肺部症状(肺炎样病变或肺纤维化)。注意事项:(1)发热,给药后如患者出现发热现象,可给予退热药。对出现高热的病人,在以后的治疗中应减少剂量,缩短给药时间,并在给药前后给予解热药或抗过敏剂。(2)病人出现皮疹等过敏症状时应停止给药,停药后症状可自然消失。(3)病人如出现咳嗽、咳痰、呼吸困难等肺炎样症状,同时胸部X-光片出现异常,应停止给药,并给予甾体激素和适当的抗生素。(4)偶尔出现休克样症状(血压低下,发冷发热、喘鸣、意识模糊等),应立即停药。长春新碱(VCR)用于治疗急性淋巴细胞性白血病,疗效较好,对其他急性白血病、何杰金氏病、淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤和乳腺癌也有疗效。不良反应:①.剂量限制性毒性是神经系统毒性,主要引起外周神经症状,如手指、神经毒性等,与累积量有关。足趾麻木、腱反射迟钝或消失,外周神经炎。神经毒性常发生于40岁以上者,儿童的耐受性好于成人,恶性淋巴瘤病人出现神经毒性的倾向高于其他肿瘤病人。②.骨髓抑制和消化道反应较轻。③.有局部组织刺激作用,药液不能外漏,否则可引起局部坏死。④.可见脱发,偶见血压的改变。防止药液溅入眼内,一旦发生应立即用大量生理盐水冲洗,以后应用地塞米松眼膏保护)。冲入静脉时避免日光直接照射。长春瑞滨(诺威本,盖诺)骨髓抑制较明显,主要是白细胞减少,多在7天内恢复。神经毒性主要表现为腱反射减低及便秘,个别病人可有肠麻痹,2%~6%的病人有指(趾)麻木。此药对静脉有剌激性,应避免漏于血管外。依托泊苷(鬼臼乙叉甙,足叶乙甙,VP-16)主要用于治疗#小细胞肺癌,恶性淋巴瘤,恶性生殖细胞瘤,白血病,对神经母细胞瘤,横纹肌肉瘤,卵巢癌,非小细胞肺癌,胃癌和食管癌等有一定疗效。毒副作用:骨髓抑制较明显(最低值2周,3周时可恢复),消化道反应,脱发,位置性低血压(快速滴注时)。注射于血管处可引起局部剌激。本品在5%葡萄糖液中不稳定,可形成微细沉淀。依托泊甙软胶囊主要为血液学和消化道毒性,与静脉制剂比较,呕吐发生率较低。极少数可发生严重过敏反应,宜饭前服用,有骨髓抑制作用,用药期间应定期检查病人的血象。替尼泊苷(卫萌,威猛,邦莱,VM-26)1、骨髓毒性,用药7~14日后常见白细胞和血小板降低。2、胃肠道反应:恶心呕吐是最常见的消化道不良反应。3、脱发也较常见。4、低血压:快速输注时会发生一过性的低血压。5、过敏反应:可发生急性过敏反应:6、输注于静脉外造成组织坏死和血栓性静脉炎。紫杉醇(泰素,安素泰,紫素,特素,PTX)主要适用于卵巢癌和乳腺癌,对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。不良反应:1、过敏反应:发生率为39%,其中严重过敏反应发生率为2%。多数为1型变态反应,表现为支气管痉挛性呼吸困难,荨麻疹和低血压。几乎所有的反应发生在用药后最初的10分钟。2、骨髓抑制:表现为中性粒细胞减少,血小板降低少见。3、神经毒性:最常见的表现为轻度麻木和感觉异常。4、骨关节和肌肉疼痛。5、心血管毒性:主要为低血压,心动过缓及心