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药理学卫生部“十二五”规划教材黄丽萍江西中医学院药理学卫生部“十二五”规划教材目的与要求掌握：肝素、香豆素类、链激酶、尿激酶等抗凝药的作用机制、作用特点及临床应用；维生素K、氨甲苯酸等促凝药的作用特点及其临床适应证；铁剂、叶酸、维生素B12等抗贫血药药理作用、临床应用及不良反应；熟悉：右旋糖酐的作用、应用及不良反应；促进造血细胞生长因子的作用和应用。了解：凝血因子制剂的作用、用途及使用注意。药理学卫生部“十二五”规划教材重点与难点本章重点为肝素、双香豆素的机制、作用、用途及不良反应，尿激酶、噻氯匹啶等作用特点，维生素K机制、作用、用途及不良反应，叶酸、维生素B12、铁剂的作用和用途。学习中应首先熟悉抗凝、促凝、抗贫血等药物的作用环节与途径，并在此基础上掌握药物的临床应用和不良反应。药理学卫生部“十二五”规划教材第一节抗凝血药药理学卫生部“十二五”规划教材【体内过程】静脉注射大分子物质难以通过生物膜口服不被胃肠道吸收一、肝素药理学卫生部“十二五”规划教材【药理作用】1.抗凝作用特点：快、强、短机理：激活AT-Ⅲ——灭活XIIa、XIa、IXa、Xa药理学卫生部“十二五”规划教材2.抗血小板聚集可抑制凝血酶原诱导的血小板聚集药理作用药理学卫生部“十二五”规划教材3.降血脂停药后有“反跳”现象药理作用药理学卫生部“十二五”规划教材4.其他抗炎、降低血黏度、促纤溶、抗补体、抑制血管平滑肌增生药理作用药理学卫生部“十二五”规划教材【临床应用】血栓栓塞性疾病弥漫性血管内凝血（DIC）体外抗凝肾小球肾炎、肾病综合征、类风湿性关节炎、冠心病药理学卫生部“十二五”规划教材1.出血倾向或自发性出血lmg鱼精蛋白能中和100U肝素2.过敏反应3.其他脱发、骨质疏松和自发性骨折不良反应药理学卫生部“十二五”规划教材注意事项手术期间和手术后不宜用。孕妇禁用。过敏体质者慎用。活动性出血、血友病、紫癜、血小板减少症、颅内出血、毛细血管通透性增加、胃肠道溃疡、亚急性心内膜炎、严重高血压患者及先兆流产者禁用。药理学卫生部“十二五”规划教材【体内过程】二、香豆素类口服吸收良好。血浆蛋白结合率高，可达90%以上。经肝药酶代谢，其代谢产物主要经肾脏排泄。药物t1/2较长。药理学卫生部“十二五”规划教材【药理作用】抗凝作用特点：体内抗凝，体外不抗凝；可以口服，吸收完全；抗凝作用缓慢、温和、持久。机理：对抗维生素K——影响凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的活化。药理学卫生部“十二五”规划教材【药理作用】药理学卫生部“十二五”规划教材【临床应用】血栓栓塞性疾病术后预防静脉血栓形成药理学卫生部“十二五”规划教材1.自发性出血大剂量维生素K对抗2.胃肠道反应3.其他过敏、致畸不良反应药理学卫生部“十二五”规划教材第二节纤维蛋白溶解药药理学卫生部“十二五”规划教材【体内过程】静脉注射大分子物质难以通过生物膜口服不被胃肠道吸收链激酶药理学卫生部“十二五”规划教材【药理作用】1.纤溶作用机制：促纤溶酶原→纤溶酶→溶解纤维蛋白药理学卫生部“十二五”规划教材【临床应用】急性新鲜血栓形成和栓塞心肌梗死药理学卫生部“十二五”规划教材1.出血反应注射氨甲苯酸对抗2.过敏反应抗原性不良反应药理学卫生部“十二五”规划教材注意事项脑出血、溃疡病出血、严重高血压患者以及近期手术史者、有出血倾向者、分娩未满4周产妇和活动性出血3个月内禁用。药理学卫生部“十二五”规划教材第三节抗血小板药药理学卫生部“十二五”规划教材【药理作用】1.抗血小板聚集血小板磷酸二酯酶，使cAMP降解血管内皮及红细胞对腺苷的摄取，血浆腺苷浓度并激活血小板腺苷酸环化酶，使cAMP增强内源性前列环素活性轻度血小板PG合成酶，使TXA2合成双嘧达莫药理学卫生部“十二五”规划教材2.扩张冠状动脉增强腺苷的作用，因而能扩冠、促进冠脉循环【药理作用】药理学卫生部“十二五”规划教材【临床应用】血栓栓塞性疾病人工心脏瓣膜置换术后动脉粥样硬化早期药理学卫生部“十二五”规划教材1.血管扩张反应2.胃肠道反应3.过敏反应4.其他心绞痛和肝功能不全不良反应药理学卫生部“十二五”规划教材注意事项剂量过大或快速静脉注射给药可致血压下降。治疗缺血性心脏病时，可能发生“冠状动脉窃血”。孕妇、哺乳妇女和12岁以下儿童慎用。低血压、心肌梗死后血流动力学指标不稳定者禁用。药理学卫生部“十二五”规划教材第四节止血药一、促凝血药药理学卫生部“十二五”规划教材【体内过程】注射给药脂溶性胆汁口服吸收K1、K2水溶性K3、K4维生素K药理学卫生部“十二五”规划教材【药理作用】1.促凝作用机制：参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X、抗凝血蛋白C和抗凝血蛋白S在前体的活化过程。药理学卫生部“十二五”规划教材2.解除平滑肌痉挛【药理作用】药理学卫生部“十二五”规划教材【临床应用】维生素K吸收不良如阻塞性黄疽、胆瘘、慢性腹泻所致出血维生素K合成缺乏如长期服用广谱抗菌药引起的出血、新生儿或早产儿出血维生素阻断药香豆素类药物过量或水杨酸类药物过量引起的出血药理学卫生部“十二五”规划教材1.血管扩张作用2.胃肠道反应3.其他溶血性贫血及高铁血红蛋白症不良反应药理学卫生部“十二五”规划教材注意事项静注缓慢。饭后服。遗传性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者可诱发溶血性贫血。药理学卫生部“十二五”规划教材第四节止血药二、抗纤维蛋白溶解药药理学卫生部“十二五”规划教材【药理作用】抗纤溶作用竞争性抑制纤溶酶原激活物，使纤溶酶原不能激活成纤溶酶。大剂量直接抑制纤溶酶原。氨甲苯酸药理学卫生部“十二五”规划教材【临床应用】手术、内科疾病中纤维蛋白溶解亢进所致的出血链激酶、尿激酶过量所致出血药理学卫生部“十二五”规划教材1.过量可致血栓形成2.诱发心肌梗死不良反应药理学卫生部“十二五”规划教材第五节抗贫血药一、铁剂药理学卫生部“十二五”规划教材铁剂的体内过程药理学卫生部“十二五”规划教材影响铁剂吸收因素吸收部位：十二指肠和空肠吸收方式：Fe3+必须转为Fe2+吸收↑吸收↓吸收胃酸胃酸↓VitC抗酸药果糖、半胱氨酸高磷、高钙食物浓茶四环素、土霉素【体内过程】药理学卫生部“十二五”规划教材【药理作用】补充作用为红细胞合成血红蛋白的一种必不可少的原料药理学卫生部“十二五”规划教材1.胃肠道刺激性2.便秘3.急性中毒去铁胺（deferoxamine）解救不良反应药理学卫生部“十二五”规划教材注意事项勿让小儿误食中毒药理学卫生部“十二五”规划教材第五节抗贫血药二、叶酸药理学卫生部“十二五”规划教材【体内过程】口服后主要在空肠近端快速吸收贫血患者吸收速度较正常人快治疗量的叶酸约90%随尿排泄药理学卫生部“十二五”规划教材【药理作用】四氢叶酸作为一碳基团转移酶的辅酶，传递一碳单位：参与体内核酸和氨基酸的合成促进细胞的分裂与成熟合成酶还原酶叶酸----→二氢叶酸--------→四氢叶酸药理学卫生部“十二五”规划教材【临床应用】巨幼红细胞性贫血恶性贫血预防神经管畸形药理学卫生部“十二五”规划教材少，口服大剂量叶酸可影响微量元素锌的吸收。不良反应药理学卫生部“十二五”规划教材恶性贫血及疑有维生素B12缺乏的患者，不单独用叶酸营养性巨幼红细胞性贫血常合并缺铁，应同时补充铁。注意事项药理学卫生部“十二五”规划教材第五节抗贫血药三、维生素B12药理学卫生部“十二五”规划教材【体内过程】内因子口服后，须与内因子结合形成复合物，方不被肠液消化破坏维生素B12药理学卫生部“十二五”规划教材【药理作用】参与核酸代谢和蛋白质的合成维持有鞘神经完整性促进叶酸的循环利用B125-甲基四氢叶酸------→四氢叶酸B12甲基丙二酰CoA----------→琥珀酰CoA药理学卫生部“十二五”规划教材【临床应用】恶性贫血神经系统疾患如神经炎、神经萎缩肝脏疾病、血液系统疾病药理学卫生部“十二五”规划教材少少数患者可能发生过敏不良反应药理学卫生部“十二五”规划教材第六节血容量扩充药药理学卫生部“十二五”规划教材【药理作用】1.扩充血容量机制：提高血浆胶体渗透压而扩充血容量，维持血压右旋糖酐药理学卫生部“十二五”规划教材2.改善微循环【药理作用】药理学卫生部“十二五”规划教材3.渗透性利尿【药理作用】药理学卫生部“十二五”规划教材【临床应用】休克预防手术后静脉血栓形成血管栓塞性疾病体外循环药理学卫生部“十二五”规划教材1.过敏反应2.偶见发热、寒战、淋巴结肿大及关节炎等不良反应药理学卫生部“十二五”规划教材注意事项有过敏史者慎用。可增加血容量，故心、肝、肾功能不良患者慎用；少尿或无尿者禁用。充血性心力衰竭及其它血容量过多的患者禁用。出血倾向。严重血小板减少，凝血障碍等出血患者禁用。药理学卫生部“十二五”规划教材1.试比较肝素与双香豆素的异同点。参考答案肝素双香豆素口服无效起效快、强体内、外均有效中毒时用鱼精蛋白解救主要用于血栓栓塞性疾病、DIC的早期、心血管手术的体外循环等口服有效起效缓慢持久仅体内有效过量用大量维生素K解救主要用于预防心肌梗塞与脑血栓两者过量均易引起自发性出血思考题药理学卫生部“十二五”规划教材2.试比较叶酸与维生素B12的作用与用途。参考答案叶酸维生素B12作用1.四氢叶酸作为一碳基团转移酶的辅酶，传递一碳单位参与体内核酸和氨基酸的合成2.促进细胞的分裂与成熟1.5-甲基四氢叶酸四氢叶酸2.参与核酸代谢和蛋白质的合成3.甲基丙二酰CoA琥珀酰CoA维持有鞘神经完整性用途1.作为补充治疗巨幼红细胞性贫血2.恶性贫血辅助治疗3.叶酸对抗药导致的巨幼红细胞性贫血（用甲酰四氢叶酸钙代替）1.恶性贫血2.其他巨幼红细胞性贫血的辅助治疗3.外周神经系统疾病思考题药理学卫生部“十二五”规划教材3.维生素K可用于哪些情况的出血？为什么？参考答案新生儿出血、梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻、长期服用广谱抗生素等引起的出血，因为这些情况会导致体内细菌合成维生素K减少或维生素K吸收不良，造成维生素K不足。香豆素类及水杨酸类药物等引起的出血，因为他们可能引起低凝血酶原血症，两者均可对抗维生素K，抑制肝脏凝血酶原合成，延长凝血酶原时间，用维生素K可促使恢复正常。思考题