药物化学习题9-13章

第九章化学治疗药一、单项选择题：9-1、环丙沙星的化学结构为A.NHNNOOOHFB.NNOOOHFFNH2HNC.NNOOOHFOHND.NNOOHFONHOE.NNOOHFOCH3FN9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是A.巴罗沙星B.妥美沙星C.斯帕沙星D.培氟沙星E.左氟沙星9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的A.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。B.2位上引入取代基后活性增加C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D.在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少E.在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基A.5位B.6位C.7位D.8位E.2位9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基A.5位B.6位C.7位D.8位E.2位9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的A.在利福平的6,5,17和19位应存在自由羟基B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加C.在大环上的双键被还原后，其活性降低D.将大环打开也将失去其抗菌活性。E.在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加，9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的A.随机筛选B.组合化学C.药物合成中间体D.对天然产物的结构改造E.基于生物化学过程9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A.百浪多息B.可溶性百浪多息C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺E.苯磺酰胺9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是A.磺胺醋酰B.磺胺嘧啶D.磺胺甲噁唑D.磺胺噻唑嘧啶E.对氨基苯磺酰胺9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为A.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidinediamineB.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidinediamineC.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidinediamineD.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]ethyl]-2,4-pyrimidinediamineE.5-[[3,4,5-trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidinediamine9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。D.磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性。E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。9-12、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A.伊曲康唑B.布康唑C.益康唑D.硫康唑E.噻康唑9-13、多烯类抗真菌抗生素的作用机制为A.干扰细菌细胞壁合成B.损伤细菌细胞膜C.抑制细菌蛋白质合成D.抑制细菌核酸合成E.增强吞噬细胞的功能9-14、在下列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物A.HNNNNH2NOOHOB.HNNNNH2NOHOHHOOC.HNNNNH2NHOHHOOD.NNNNH2NHOOOOE.NNNH2OPOOHOHOOH9-15、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为A.乙胺嘧啶B.氯喹C.伯氨喹D.奎宁E.甲氟喹二、配比选择题[9-16~9-20]A.NHNNNNOOOHB.NHNNOOOHFC.NHNNOOOHFD.NNNOOOHFOE.NNOOOHFFNH2HN9-16、Sparfloxacin9-17、Ciprofloxacin9-18、Levofloxacin9-19、Norfloxacin9-20、PipemidicAcid[9-21~9-25]A.抑制二氢叶酸还原酶B.抑制二氢叶酸合成酶C.抑制DNA回旋酶D.抑制蛋白质合成E.抑制依赖DNA的RNA聚合酶9-21、磺胺甲噁唑9-22、甲氧苄啶9-23、利福平9-24、链霉素9-25、环丙沙星[9-26~9-30]A.ChloroquineB.CiprofloxacinC.RifampinD.ZidovudineE.Econazolenitrate9-26、抗病毒药物9-27、抗菌药物9-28、抗真菌药物9-29、抗疟药物9-30、抗结核药物三、比较选择题[9-31~9-35]A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶C.两者均是D.两者均不是9-31、抗菌药物9-32、抗病毒药物9-33、抑制二氢叶酸还原酶9-34、抑制二氢叶酸合成酶9-35、能进入血脑屏障[9-36~9-40]A.利福平B.罗红霉素C.两者均是D.两者均不是9-36、半合成抗生素9-37、天然抗生素9-38、抗结核作用9-39、被称为大环内酯类抗生素9-40、被称为大环内酰胺类抗生素[9-41~9-45]A.环丙沙星B.左氟沙星C.两者均是D.两者均不是9-41、喹诺酮类抗菌药9-42、具有旋光性9-43、不具有旋光性9-44、作用于DNA回旋酶9-45、作用于RNA聚合酶四、多项选择题9-46、从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为A.萘啶酸类B.噌啉羧酸类C.吡啶并嘧啶羧酸D.喹啉羧酸类E.苯并咪唑类9-47、喹诺酮抗菌药物的作用机制为其抑制细菌DNA的A.旋转酶B.拓扑异构酶IVC.P-450D.二氢叶酸合成酶E.二氢叶酸还原酶9-48、关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是A.N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B.N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基D.在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强E.3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代9-49、喹诺酮类药物通常的不良反应为A.与金属离子（Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+）络合B.光毒性C.药物相互反应（与P450）D.有少数药物还有中枢毒性（与GABA受体结合）、胃肠道反应和心脏毒性E.过敏反应9-50、通过对天然rifamycins及其衍生物结构和活性关系的研究，得出如下规律A.在rifampin的6，5，17和19位应存在自由羟基B.Rifampin的C-17和C-19乙酰物无活性C.在大环上的双键被还原后，其活性增强D.将大环打开也将失去其抗菌活性E.将大环打开保持抗菌活性9-51、下列抗疟药物中，哪些是天然产物A.QuinineB.ArtemisininC.ChloroquineD.ArteetherE.Dihydroartemisinin9-52、下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物A.HNNNNH2NOHOHHOOB.HNNNNH2NHOHHOOC.NNNNH2NHOOOOD.NNNH2OPOOHOHOOHE.HNNNNH2NOOOONH2六、问答题：9-53、喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长？9-54、怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？9-55、查找诺氟沙星的合成路线与环丙沙星比较，能得出那些有意义思考？9-56、磺胺类抗菌药物的作用机制的研究为药物化学的发展起到何种贡献9-57、试以抗疟药物的研究概况，阐述从天然药物进行结构改造得到新药途径与方法9-58、为何在化学治疗药物中，对细菌及真菌的药物研究领先于对病毒药物的研究，如何进一步提高抗病毒药物研究的速度9-59、从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？第十章利尿药及合成降血糖药物一、单项选择题10-1、-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是A.增加胰岛素分泌B.减少胰岛素清除C.增加胰岛素敏感性D.抑制-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度E.抑制-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是A.结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C.可抑制-葡萄糖苷酶D.可刺激胰岛素分泌E.可减少肝脏对胰岛素的清除10-3、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是A.TolbutamideB.NateglinideC.GlibenclamideD.MetforminE.Rosiglitazone10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是A.可水解生成磺酰胺类B.结构中的磺酰脲具有酸性C.第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少D.第一代与第二代的体内代谢方式相同E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链10-5、下列与metforminhydrochloride不符的叙述是A.具有高于一般脂肪胺的强碱性B.水溶液显氯化物的鉴别反应C.可促进胰岛素分泌D.增加葡萄糖的无氧酵解和利用E.肝脏代谢少，主要以原形由尿排出10-6．坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物?A.氨苯蝶啶B.螺内酯C.速尿D.氢氯噻嗪E.乙酰唑胺10-7．N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名：A.AcetazolamideB.SpironolactoneC.TolbutamideD.GlibenclamideE.Metforminhydrochloride10-8．分子中含有、-不饱和酮结构的利尿药是：A.氨苯蝶啶B.洛伐他汀C.吉非罗齐D.氢氯噻嗪E.依他尼酸10-9．下述哪一种疾病不是利尿药的适应症A.高血压B.青光眼C.尿路感染D.脑水肿E.心力衰竭性水肿10-10．螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有结构A.10位甲基B.3位氧代C.7位乙酰巯基D.17位螺原子E.21羧酸三、比较选择题：[10-26－10-30]A.TolbutamideB.GlibenclamideC.两者均是D.两者均不是10-26、-葡萄糖苷酶抑制剂10-27、第一代磺酰脲类口服降糖药10-28、第二代磺酰脲类口服降糖药10-29、主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化10-30、主要代谢方式是脂环上的氧化羟基化[10-31－10-35]A.RosiglitazoneB.MiglitolC.两者均是D.两者均不是10-31、-葡萄糖苷酶抑制剂10-32、磺酰脲类口服降糖药10-33、胰岛素增敏剂10-34、化学结构为糖衍生物10-35、餐时血糖调节剂[10-36－10-40]A.氢氯噻嗪C.两者均是B.螺内酯D.两者均不是10-36.为口服利尿药10-37.结构为下图的是SNNOOOHH10-38.分子中有硫酯结构10-39.具有排钾的副作用,久用应补充KCl10-40.醛固酮拮抗剂,作用在远曲小管和集尿管四、多项选择题10-41、符合tolbutamide的描述是A.含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B.是临床上使用的第一个口服降糖药C.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解。此性质可被用于tolbutamide的鉴定D.分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药E.属第一代磺酰脲类口服降糖药10-42、符合glibenclamide的描述是A.含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液B.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C.属第二代磺酰脲类口服降糖药D.为长效磺酰脲类口服降糖药E.在体内不经代谢，以原形排泄10-43、