硝酸甘油

硝酸甘油使用的注意事项海宁市第四人民医院胡安定适应证1.治疗或预防心绞痛2.可作为扩血管药用于治疗充血性心力衰竭3.注射剂可用于治疗高血压药理1.药效学：所有硝酸盐类有相同药理作用，然而因各种药的药动学，提供特殊试验和临床应用资料不同，各特殊制剂之间临床应用亦有所不同。其作用机制较为复杂，据认为只有有机硝酸酯类，主要释放一氧化氮(NO)，一氧化氮与内皮释放舒张因子相同，刺激鸟苷酸环化酶，使环鸟苷酸(cGMP)增加而导致血管扩张；能扩张周围静脉，使周围静脉贮血，左心室舒张末压降低和舒张期对冠脉血流阻力下降；也可扩张周围小动脉而使周围阻力和血压下降，从而心肌耗氧量降低，缓解心绞痛，其扩张血管作用也可影响某些区域冠状小动脉，使心肌缺血区血流重新分布。由于使静脉(主要的)和动脉扩张，可减轻心脏前(主要的)和后负荷，心力衰竭时也属常用。由于周围血管扩张而用于高血压治疗。2.药动学：易自口腔黏膜及胃肠道吸收，也可以从皮肤吸收，舌下给药吸收迅速完全，生物利用度80％；而口服因肝脏首过效应，在肝内被有机硝酸酯还原酶降解，生物利用度仅为8％。蛋白结合率60％。舌下给药2～3分钟起效，l5分钟达最大效应，血药浓度峰值为2～3ng/ml，作用持续10～30分钟。t1/2(舌下)1～4分钟。静脉滴注即刻作用，贴膜剂30分钟内作用，口腔喷雾2～4分钟起作用。主要在肝内代谢，迅速而近乎完全，在血浆中酶也能予以分解。代谢后经肾排出。不良反应常见的不良反应有：1.由体位性低血压引起的眩晕、头晕、昏厥、面颊和颈部潮红；2.严重时可出现持续的头痛、恶心、呕吐、心动过速、烦躁；3.皮疹、视力模糊、口干较少见。逾量时的临床表现，按发生率的多少，依次为：口唇指甲青紫、眩晕欲倒、头胀、气短、高度乏力、心跳快而弱、发热、甚至抽搐。禁忌症1.对本品或其他硝酸盐类过敏者2.严重低血压3.青光眼患者4.梗阻性心肌病注意事项1.交叉过敏反应，对其他硝酸酯或亚硝酸酯过敏患者也可能对本品过敏，但属罕见。2.对诊断的干扰：①血中硝酸盐类增多，变性血红蛋白也可能增加；②尿儿茶酚胺(肾上腺素和去甲肾上腺素)与尿中香草杏仁酸(VMA)值显著升高；③用Zlatkis1Zak法测定血胆固醇可能造成假性降低。3.下列情况应慎用：①脑出血或头颅外伤，因本品可使颅内压增高；②严重贫血患者应用本品时，可能加重心脏负担；③心肌梗死患者有低血压及心动过速者；④严重肾功能损害；⑤严重肝功能损害可增加变性血红蛋白危险。4.应用本品过程中应进行血压和心功能的监测，从而调整用量。5.用药期间从卧位或坐位突然站起时须谨慎，以免突发体位性降压。6.如因逾量而发生低血压时，应抬高两腿，以利静脉血回流，如仍不能纠正，加用α受体激动剂如去甲肾上腺素或甲氧明，但不用肾上腺素。测定血中变性血红蛋白，如有应增加高流量氧吸入，重症可静脉注射亚甲蓝。药物相互作用1.与乙酰胆碱、组胺或去甲肾上腺素同用时，疗效可减弱2.与其他拟交感胺类药如去甲肾上腺素、麻黄碱或肾上腺素同用时可能降低抗心绞痛的效应3.中度或过量饮酒时，本品可导致血压过低。4.与降压药或扩张血管药同用时可使硝酸甘油的体位性降压作用增强5.与三环类抗抑郁药同用时，可加剧抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应给药说明1.舌下含服用于缓解心绞痛急性发作，如15分钟内用过3片尚未能缓解，应即就诊。为了防止发作，劳动前5～10分钟，舌下含服硝酸甘油片常可生效2.长期含服可引起耐药性而用量要加大，停药一周左右疗效才恢复3.大量或长期使用后需要停药时，应逐渐递减用量，以防撤药时心绞痛反跳4.对同类硝酸酯或亚硝酸酯的交叉耐药性并非常见，且有争论，倾向于不必考虑5.静脉滴注硝酸甘油注射液使用前必须稀释，用5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液，并彻底混合，不得直接用作静注，不能和其他药物混合6.持续用药可出现耐药性，此时可逐渐加大剂量，并采用间断用药。加用卡托普利有助于减轻耐药性用法与用量1.含于舌下：一次0.25～0.5mg，按需5分钟后可再用，一日不超过2mg。2.静脉滴注：开始剂量按每分钟5μg，最好经恒定的输液泵滴注，若左室充盈压或肺毛细血管嵌压为正常或低的患者(如无其他并发症的心绞痛患者)，则可能已是充分有效，或可能过量。用于控制性降压或治疗心力衰竭，可每3～5分钟增加5μg/min以达到满意效果。如在20μg/min时无效可以10μg/min递增，以后可20μg/min，有效则剂量渐减小和给药间期延长。由于各个病人对本品反应差异很大，静脉滴注无固定适合剂量，每个病人须按所要求的血流动力学来滴定其所需剂量，因此须监测血压、心率、其他血流动力学参数如肺嵌压等。由于许多塑料输液器可吸附硝酸甘油，应采用非吸附本品的输液装置如玻璃输液瓶等。3.敷贴剂：硝酸甘油贮存于不能穿透的背面与使药物恒速释放的半透膜之间。将膜敷贴于皮肤上，药物以恒速进入皮肤。作用时间长，几乎可达24小时。切勿修剪敷贴剂，贴敷处避开毛发、疤痕、破损或易刺激处皮肤。每次贴敷需更换部位以免引起刺激。4.气雾剂：向口腔舌下黏膜喷射1～2次，相当硝酸甘油量0.5～1.0mg。使用前先将罩壳帽取下，将罩壳套在喷雾头上，瓶身倒置，把罩壳对准口腔舌下黏膜揿压阀门，药液即呈雾状喷入口腔内。5.口颊片：一次0.1mg放置于口颊犬齿龈上，一日3～4次，需要时可增量至一次2.5mg，一日3～4次。