同类药物间的相互比较

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药物商品名用法用量适应症不良反应禁忌或特点孕妇肝肾影响硝苯地平控释片拜新同30~60mgqdpo心绞痛,高血压水肿,心悸,头痛,低血压,便秘等利福平忌用CYP尼莫地平尼莫同30~120mgtidpo蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛,偏头痛,突发性耳聋低血压,肝炎,皮肤刺痛,胃肠道出血,血小板减少忌用尼群地平10~20mgqdpo高血压少见过敏及严重主动脉狭窄尚未发生问题经肝代谢非洛地平波依定2.5~10mgqdpo高血压外周水肿、头痛、面部潮红血浆蛋白结合率为99%慎用经肝代谢氨氯地平络活喜2.5~5mgqdpo高血压,心绞痛同硝苯地平,但少见血浆蛋白结合率为97.5%必要时可以用肾功能不全时可采用正常剂量拉西地平司乐平2~4mgqdpo高血压,肺动脉高压头痛,潮红,水肿,心悸,眩晕强压强,且对血管选择性好慎用肾功能不全慎用危险因素阶段临床疾病阶段终末疾病阶段高血压冠心病心力衰竭血脂紊乱肾脏损害肾功能衰竭糖尿病二氢吡啶类钙离子拮抗剂靶器官损害阶段(中间终点)左室肥厚颈动脉增厚微蛋白尿血管斑块形成心肾血管疾病的发展的不同阶段卒中后的完全性功能障碍脑卒中吸烟第1页,共14页药品商品名共同适应症CYP代谢特点不良反应用法替米沙坦美卡素否对清晨血压控制最好,肝功能(胆汁瘀阻)不好时减量腹泻、血管性水肿40~80mgqd缬沙坦代文否血浆蛋白结合率96%头痛、头晕、腹痛、腹泻、关节痛、中性粒细胞减少、肝酶升高等80~160mgqd奥美沙坦奥坦否剂量大于40mg没显示出更大的降压效果头晕、背痛、支气管炎、腹泻、头痛等20~40mgqd厄贝沙坦安博维是肺心病心力衰竭时首选头痛、眩晕、心悸、血管性水肿、高血钾150~300mgqd氯沙坦科素亚是氯沙坦氢氯噻嗪海捷亚是药物选择性适应症剂量普奈洛尔β1、β2心绞痛、心肌梗死后、心力衰竭、快速性心律失常、妊娠高血压及青光眼特点脂溶性,抗血小板聚集(膜稳定作用),无ISA,血浆蛋白结合率95%50~100mgqd血管顺应性及弹性降低代谢排泄清晨起床前静息心率为55~60次/分(不低于55次/分)即达患者耐受剂量,有ISA的药物对脂质代谢、支气管痉挛无影响β受体阻断剂卒中后的完全性功能障碍脑卒中吸烟高血压伴糖尿病肾病/蛋白尿/冠心病/心衰/左心肥厚/房颤预防/干咳/代谢综合征ARB类降压药物比较降尿酸,血浆蛋白结合率99%,肾功能不好时可全量头晕、背痛、支气管炎第2页,共14页美托洛尔β1卡维地洛a1、β阿替洛尔β1比索洛尔β1阿罗洛尔a1、β拉贝洛尔a1、β药名用法用量硝酸甘油舌下含服0.3-0.6g2-5min起效,维持20-30min硝酸异山梨酯舌下含服2.5-10mg5-20min起效维持45-120min硝酸异山梨酯缓释片口服80-120mgqd60-90min起效维持10-14h单硝酸异山梨酯缓释片60-120qdpo60-90min起效10-14h维持肾功能不全时无需调整剂量单硝酸异山梨酯20mgbidpo30-60min起效维持3-6h药物不良反应肝素特点50%以原形经肾排出,要注意调量共同特点小剂量扩张静脉,中剂量扩张冠脉,大剂量扩张动脉适应症:心肌缺血控制血压肺动脉高压慢性心衰与β受体阻断剂联用抗缺血头痛是其发挥作用的标志,头痛可以用阿司匹林缓解耐药:小剂量间歇给药,联合用药(卡托普利,VitEVitC,钙离子拮抗剂,β受体阻断剂)硝酸酯类药物心绞痛、心肌梗死后、心力衰竭、快速性心律失常、妊娠高血压及青光眼脂溶性,无ISA和膜稳定作用脂溶性,血浆蛋白结合率98%,须和食物同服,以减慢吸收,防止体位性低血压水溶性,对心血管无保护作用水脂双溶,无内在拟交感活性和膜稳定活性,妊娠高血压水脂双溶5%以原形经肾排出,肾功能不好时无需调量以原形自尿排出每日不超过50mg,经肾和粪便排泄清晨起床前静息心率为55~60次/分(不低于55次/分)即达患者耐受剂量,有ISA的药物对脂质代谢、支气管痉挛无影响第3页,共14页肝素血小板减少骨质疏松耐药出血须检测APTT法安明克赛速碧林药物商品名用法用量适应症复方盐酸伪麻黄碱缓释胶囊新康泰克(蓝色装)1-2粒/d鼻塞喷嚏等美扑伪麻片红色装3粒/d复方氨酚烷胺胶囊仁和可立克复方氨酚烷胺胶囊吴太感康/快克2片/d氨酚伪麻美芬片II/氨麻苯美片白加黑/日夜百服宁酚麻美敏泰诺1-2片q6h布洛芬缓释胶囊芬必得2粒/d对乙酰氨基酚缓释胶囊泰诺林抗菌药物分类PK/PD参数时间依赖型(短PAE)TMIC布洛芬对乙酰氨基酚伪麻黄碱氯苯那敏对乙酰氨基酚右美沙芬伪麻黄碱氯苯那敏对乙酰氨基酚金刚烷胺氯苯那敏人工牛黄对乙酰氨基酚金刚烷胺咖啡因氯苯那敏人工牛黄药物β内酰胺类氨曲南碳氢霉烯大环内酯类克林霉素氟胞嘧啶对乙酰氨基酚伪麻黄碱右美沙芬氯苯那敏对乙酰氨基酚伪麻黄碱右美沙芬(晚加苯海拉敏)激活AT抗Xa:抗Ⅱa=1:1低分子肝素,激活AT抗Xa:抗Ⅱa=3-4:1达峰时间:速碧林法安明克赛作用强度:法安明速碧林克赛常见感冒药成分第4页,共14页时间依赖型(长PAE)AUC24/MIC浓度依赖型Cmax/MIC药名商品名脂水溶性特点药理作用不良反应普伐他汀普拉固水溶性血浆蛋白结合率较低,仅50%,代谢产物无活性精神抑郁辛伐他汀舒降之脂溶性3A4血栓性血小板减少性紫癜感觉异常和脱发氟伐他汀来适可人工合成,水脂溶性中等轻、中度肾功能不全患者的首选药物,代谢产物无活性2C9阿托伐他汀立普妥人工合成,水脂溶性中等3A4瑞舒法他汀可定水溶性降脂最强2C9洛伐他汀美降之脂溶性3A4血脂康药名几代头孢噻吩头孢唑林头孢拉啶头孢氨苄原形经尿道排出,尿路感染可选头孢呋辛头孢替安头孢西丁降脂防治心脑血管疾病对肾的保护作用治疗骨质疏松预防老年痴呆抗炎作用他汀类药物除湿祛痰,活血化瘀,健脾消食红曲、天然他汀、甾醇、氨基酸革兰阳性强,革兰阴性弱头孢硫脒对场球菌有效,其他无效常用于尿路感染,胆道和中枢感染不用四环素万古霉素替考拉宁氟康唑阿奇霉素(qd)头孢曲松(qd)氨基糖苷类氟喹诺酮类甲硝唑两性霉素B*CRP作为动脉粥样硬化性疾病的检测指标,而LDL-C作为干预的靶点头孢类抗生素特点革兰阳性与一代相同,阴性增强一代二代第5页,共14页头孢噻肟钠头孢哌酮钠头孢他啶对绿脓杆菌最强,比氨基苷类强孕妇慎用头孢曲松青少年使用易致胆结石,停用消失头孢丙烯头孢克肟头孢匹罗头孢比肟药名共同特点不良反应链霉素庆大霉素妥布霉素阿米卡星(丁胺卡那霉素)奈替米星药名阿司匹林(ASA)氯吡格雷双密达莫西洛他唑替格瑞洛替罗非班革兰阳性减弱,阴性比二代强抗菌活性更强抗菌谱更广三代四代氨基苷类抗生素抑制COX-1,阻碍TXA2的生成ADP抑制剂(脑卒中)ADP抑制剂(糖尿病血管病变间歇性跛行)ADP抑制剂(负荷剂量抑制更强更快,出血风险不增加)ADP抑制剂(氯吡格雷替代用药)各自特点对其氨基苷类耐药的可以用,MASA胃肠吸收少蛋白结合率低碱性环境中作用强经肾原形排泄(90%)半衰期长浓度依赖型PAE初次接触效应对链球菌效果差结核分枝杆菌多数革兰阴性菌鼠疫兔热(过敏性)革兰阴性菌(铜绿有效)肠球菌术前准备强于庆大霉素耐药菌株抗菌谱最广对于中性粒细胞减少的感染可以加用梭苄西林(头孢噻吩)耳毒性(前庭神经听神经)肾毒性神经肌肉阻滞(钙剂和新斯的明可治疗)新霉素(局部应用)大观霉素(淋必治)巴龙霉素(黑热病)GpⅡa/Ⅲb受体拮抗剂特点抗血小板聚集药第6页,共14页阿昔单抗鱼油药名适应症及不良反应红霉素罗红霉素克拉霉素(常用)阿奇霉素(常用)地红霉素药名不良反应共同点格列本脲(优降糖)格列奎酮(糖适平)格列齐特(达美康)格列吡嗪(瑞易宁)格列美脲(亚莫利)药名不良反应阿卡波糖适合以淀粉为主食的亚洲人被批准用于DM前期(IGT)胃肠道反应(腹胀腹痛,肠胃功能不好者禁用)乏力头痛眩晕皮肤瘙痒糖苷酶抑制剂耐酸,抗菌活性是红霉素的6倍,特别是在肺组织浓度高生物利用度高长效耐酸,血药浓度高且持久军团菌和衣原体作用最强抗HP感染特点G+G-球菌军团菌流感杆菌(活性不强)百日咳杆菌厌氧菌非典型病原体有促胃动力作用特点EPA和DHA,抑制花生四烯酸(AA)(TXA2的前体)GpⅡa/Ⅲb受体拮抗剂三七叶苷丹参酮川芎红花也有抗血小板的作用乙酰螺旋霉素麦迪霉素抗菌性能与红霉素相似但不良反应轻链球菌咽炎窦炎中耳炎社区获得性肺炎支气管炎免疫抑制肝损伤血栓性静脉炎胃肠道反应(主要是红霉素)特点大环内酯类抗生素感染部位浓度高,口服对肺炎支原体最强也可以抗疟疾饭前15-30min服用蛋白结合率高瑞格列奈降糖作用弱于磺酰脲类,但低血糖的风险低,且主要经粪便排泄,肾功能不全者可选用磺酰脲类降糖药95%由粪便排泄老年人及肾功能不全者可选用作用最强时间长易低血糖(代谢物仍有降糖作用)对并发症有防治作用增敏作用(主导)对并发症有防治作用低血糖风险低(清除彻底)用量小改善胰岛素抵抗减少胰岛素用量低血糖消化道反应血细胞减少(第一代多见)过敏反应神经系统反应甲状腺功能减退(偶见第一代)第7页,共14页伏格列波唐米格列醇药名两性霉素B氟胞嘧啶氟康唑伊曲康唑酮康唑咪康唑克霉唑特比奈芬灰黄霉素药名不良反应干扰素重感冒样症状骨髓移植精神异常拉米夫定容易耐药阿德福韦酯肾功能受损恩替卡韦剂量小不良反应少(抑制双糖的水解)胃肠道反应(腹胀腹痛,肠胃功能不好者禁用)乏力头痛眩晕皮肤瘙痒几乎对所有真菌有效破坏细胞膜(细菌无类固醇无效)肾和红细胞损伤(有类固醇)很少耐药血浆蛋白结合率高半衰期长真菌性脑膜炎鞘内注射特点鸟嘌呤结构类似物口服易吸收对病变组织亲和力大外用无效抗真菌药易耐药抑制代谢(对人体细胞影响小)骨髓移植肝肾损伤一般与两性霉素B、唑类抗真菌药合用念珠菌、隐球菌等感染肝药酶抑制剂血浆蛋白结合率低能进入血脑屏障比酮康唑强广谱口服吸收好血浆蛋白结合率99%易进入血脑屏障半衰期长首次剂量加倍在皮肤、脂肪、指甲中浓度是血药浓度的10肝药酶抑制剂不进入血脑屏障男性乳房增大性欲减退肝损伤(不良反应)抗浅表真菌疗效优于克霉唑可静脉注射和鞘内注射浅、深真菌有抗菌活性口服吸收差仅局部使用破坏细胞膜口服(首过效应)血浆蛋白结合率99%不良反应低抗病毒药克拉夫定上市未定,停药仍能抗病毒维持半年抗HBV起效快(一周见效)HBV-DNA下降幅度大适用范围广qd治疗前转氨酶高(但低于正常值的10倍)、DNA指标小于2×108者以及女性患者使用干扰素治疗效果相当的好,此外,病程短、非母婴传播、肝纤维化程度轻且无合并其他肝炎病毒感染者使用效果也相当不错疱疹性角膜炎抗肿瘤特点作用不及拉米夫定(3月才见效)(2005年上市,耐药数据还不多)抗病毒能力是拉米夫定的300倍第8页,共14页阿昔洛韦(AVC)利巴韦林(病毒唑)齐多夫定(ZDV)柰韦拉平沙奎那韦金刚烷胺更昔洛韦碘苷(疱疹净)药名吗氯贝胺阿米替林多塞平氟西汀帕罗西汀舍曲林文拉法辛米氮平黛力新药名氢化可的松(尤卓尔)曲安奈德(派瑞松)莫米松(艾洛松)卤米松(适确得奥能)氟轻松特点抗抑郁药弱中效强效正常人体的激素每天分泌15-25mg作用时间8-12h非核苷类逆转录酶抑制剂肝药酶诱导剂易耐药预防母婴传播可单用药疹(40%)蛋白酶抑制剂脂肪重新分布(水牛背,躯干肥胖,面部和外周萎缩)胰岛素抵抗选择性5-HTNA再摄取抑制剂治愈率高对组胺胆碱多巴胺作用弱胃肠道症状和血压升高(不良反应)阻断a2受体可同时增加NA和5-HT的释放对性功能无影响抑制NE对5-HT作用小有抗胆碱(阿托品样作用)和组胺(抗过敏无嗜睡和肥胖)的作用5-HT选择抑制抗胆碱和组胺作用弱可用于心脏病人qd诱导躁狂价格贵起效慢MAOI-A抑制剂使单胺类神经递质增多糖皮质激素抗DNA病毒(单纯疱疹带状疱疹)对RNA病毒无效口服吸收少半衰期1.5-6h其前体药物为伐昔洛韦甲型流感病毒帕金森巨细胞病毒外用抗疱疹鸟嘌呤类似物广谱X级逆转录酶抑制剂HIV首选骨髓抑制(6~8周)骨骼肌和心肌毒性(查血象和心电图)第9页,共14页哈西奈德倍他米松(0.6mg)泼尼松泼尼松龙(5mg)甲基泼尼松(4mg)地塞米松(0.7

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