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药理练习答案第一章绪论二、名词解释1.药物：是指能影响机体器官功能及代谢活动并用于治疗、诊断和预防疾病的化学物质。2.药物效应动力学：研究药物对机体的作用，包括药物的药理效应、作用机制及临床应用等。3.药物代谢动力学：研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。第二章药物效应动力学二、名词解释1.副作用——是指药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。产生副作用的原因是药物作用的选择性差，效应范围广。2.不良反应——是指那些不符合用药目的、并引起病人其他病痛或危害的反应。3.毒性反应——是用药量过大或用药时间过长而致药物在体内蓄积，血药浓度达到中毒浓度时引起的严重不良反应。4.后遗效应——是指停药后血药浓度下降至低于产生效应的阈浓度时仍然残存的药理效应。5.激动药——既有受体亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。6.部分激动药——有较强的亲和力但内在活性较弱（0〈a〈1），激动受体的能力较弱。7.拮抗药——指有较强的亲和力而无内在活性（a=0）的药物。8.量反应——是指效应可用连续性数量值表示的反应。如血压，心率或尿量的升降值等等。9.质反应——是指效应用全或无的方式表现的反应。如阳性或阴性，有效或无效，生存或死亡等。10.治疗指数（TI）——指LD50/ED50的比值，用以表示药物的安全性，11.LD50(半数致死量)——是指引起50%实验对象出现死亡的药物剂量。12.ED50（半数有效量）——在量反应是指能引起50%最大反应强度的药物剂量；在质反应是指能引起50%实验对象出现有效（或阳性）反应的药物剂量。13.安全范围——是指用LD5/ED95的值或LD5~ED95之间的距离表示药物的安全性。14.pKa----药物50%为离子型时所在溶液的PH值。三、简答题1.药物的量效关系曲线有何特点？答：量效关系曲线的特点：普通坐标系下是直方双曲线，半对数坐标系下是S型曲线。2.评价药物安全性的指标有哪些？答：治疗指数（TI），LD5/ED95的值或LD5~ED95之间的距离表示。四、问答题1.用药期间可能发生哪些与剂量有关的不良反应？举例说明。答：①副作用。如阿托品抑制腺体分泌的效应，作为治疗目的用于麻醉前给药时，其他效应如减慢平滑肌蠕动和提高心率等即为副作用，反之亦然。②毒性反应。如地高辛适量应用可治疗慢性心功能不全，过量应用引起各种心律失常。③后遗效应。如长期应用肾上腺皮质激素后肾上腺皮质功能低下，为用药的负反馈导致肾上腺皮质萎缩在停药后的短期内难以恢复所致。④停药反应。如长期应用β受体阻断药突然停药，常使原来的病情加重，出现血压上升、严重的心律失常、心绞痛发作，甚至产生急性心肌梗死或猝死。第三章药物代谢动力学二、名词解释1.首过消除——口服药物在吸收过程中受到胃肠道和肝脏细胞的酶的灭活代谢，导致进入体循环的活性药量减少的现象。2.肝肠循环——由肝细胞分泌到胆汁中的某些药物与葡萄糖醛酸结合转化为代谢产物，排泄入小肠后被酶水解又成为原形药物，并被肠粘膜上皮细胞重吸收由肝门静脉进入全身循环的现象。3.半衰期——指血浆中药物浓度下降一半所需的时间。4.生物利用度——是指药物经血管外给药后能被吸收进入体循环的百分数。5.表观分布容积——指假设体内药物均匀分布时，由血药浓度推算得到的药物分布的体液容积，Vd=D/C。6.稳态血药浓度——在恒量恒速多次给药5个t1/2后，给药量与消除量达到动态平衡，此时的药物浓度称为稳态血药浓度。7.清除率——是肝肾和其他器官的药物清除率的总和，即单位时间内多少容积血浆的药物被清除干净，单位为L/h.三、简答题1.体液pH值对弱酸、弱碱性药物转运的影响。答：弱酸性药物在pH值低的溶液中解离度小，容易跨膜转运；在pH值高的溶液中解离度增大，不易跨膜转运。碱性药物的情况与之相反。2.药物的消除动力学有哪些类型？答：有一级动力学（一级速率）和零级动力学（零级速率）两种类型。问答题1.比较药物消除零级动力学和一级动力学。答：零级消除动力学是指血药浓度按恒定消除速度（单位时间消除的药量）进行消除，与血药浓度无关，也称为定量消除。按零级消除动力学消除的药物血浆半衰期随血药浓度下降而缩短，不是固定数值。一级消除动力学（first-ordereliminationkinetics）又称恒比消除，即单位时间内，药物总是按血药浓度的恒定比例进行消除，其消除速率总是与血药浓度成正比。2.试述t1/2,Vd和Css的意义。答：t1/2的意义：①反映机体消除药物的能力与消除药物的快慢程度;②与药物转运和转化关系为,一次用药后经过5个t1/2后体内药物经消除只剩下给药量的3.1%.同理,每间隔一个t1/2用药一次，则给药5次后体内药物剩余量可达到稳态浓度水平的96.9%；③按t1/2的长短常将药物分为5类：超短效为t1/2≤1h,短效为1~4h,中效为4~8h,长效为8~24h,超长效为24h;④肝肾功能不良者,药物消除速率常数Ke值变小,药物的t1/2将相应延长，此时应依据患者肝肾功能调整用药剂量或给药间隔。Vd的意义：①代表药物透膜转运和分布到体内各部位的特性。它是由药物的理化性质决定的常数。②Vd=D/c反映药物剂量与血药浓度的关系，利用此公式可以计算达到有效血药浓度应给予的药量（De），以及根据目前血药浓度推断体内药物的存留量。Css的意义：为制定各种给药方案不可缺少的药代动力学参数。（1，2，3章陈醒霞）第四章影响药物效应的因素及合理用药原则二．名词解释1、习惯性：应用药物一段时间后停药，患者精神上发生主观的不适感觉而没有发生其它生理功能的紊乱和危害，要求反复连续用药，称为习惯性。2、成瘾性：药物在用药时产生欣快感，停药后出现严重的精神和生理功能的紊乱，称为成瘾性。3、耐受性：指连续用药后机体对药物敏感性降低，要增加药物剂量才能保持效应不变。第6章传出神经系统药理学概论三、简答题1、简述递质ACh和NA在体内消除的机制。答：1）ACh主要被突触间隙中的AchE水解而使作用消失。AchE水解Ach效率极高，每一份的AchE在一分钟内能完全水解100000分子的Ach，其中水解产物胆碱颗被摄入神经末梢，作为Ach合成原料。2）NA的失活主要依赖于神经末梢的摄取，也称神经摄取，为一种主动转运机制。此摄取是位于神经末梢突触前膜称为转运体的特殊蛋白。此外，许多非神经组织如心肌等，为非神经摄取。但非神经摄取的亲和力，远低于神经摄取。（4，6章冯国丹）第七章三、名词解析调节痉挛：毛果云香碱，可激动眼捷状肌M受体，使捷状肌的环状肌向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体由于本身弹性而变凸，屈光度增加，此时只适合于视进物，而难以看清视远物，毛果云香碱的这种作用成为调节痉挛。四、问答题简述毛果云香碱对眼睛的作用及机制、临床用途。答：(1)毛果云香碱的药理作用有直接激动M受体，滴眼时，导致缩瞳、降低眼内压、调节痉挛等作用，吸收后可引起汗腺、唾液腺分泌增加。(2)机制：缩瞳：毛果云香碱可可激动瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔括约肌兴奋收缩，瞳孔缩小。降低眼内压：毛果云香碱通过缩瞳作用，可使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤过帘进入巩膜静脉窦，使眼内压降低。调节痉挛:毛果云香碱可激动眼捷状肌M受体，使捷状肌的环状肌向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体由于本身弹性而变凸，屈光度增加，此时只适合于视进物，而难以看清视远物，毛果云香碱的这种作用成为调节痉挛。腺体分泌增加：毛果云香碱可激动腺体上的M受体，使汗腺、唾液腺分泌明显增加，也可使泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺和呼吸道粘膜分泌增加。(3)临床应用：主要用于治疗青光眼，对闭角型青光眼和开角型的青光眼都有效，还可治疗虹膜炎，常与扩瞳药交替应用，以防止虹膜与晶状体的粘连。第八章四、简答题药理作用本类药物的主要作用于心血管和胃肠系统、眼和骨骼肌神经肌肉接头、由于药物的作用是通过增强ACH的内源性效应来实现的，故总体药理作用与直接作用的拟胆碱药相似。眼：本类药物结膜用药时所产生作用为结膜充血，并可使虹膜边缘的瞳孔括约肌收缩和捷状肌收缩，导致瞳孔缩小和捷状肌调节痉挛，使视力调节在近视状态。由于上述作用可使眼房水回流，从而使升高的眼内压下降。胃肠道：本类药物可促进胃的收缩肌增加胃酸分泌，促进食管的蠕动，并使其张力增加。骨骼肌神经肌头接头：治疗量，本类药物可适度增强内源性释放的ACH的作用，导致骨骼肌收缩力加强，尤其对箭毒样神经肌肉阻滞剂或重症肌无力所致的肌无力作用明显。大剂量使用，由于体内ACH的堆积，导致肌纤维震颤，继而整个运动单位的肌束颤动，随着体内ACHE的抑制程度的加重，肌张力也逐渐下降。心血管系统：ACHE抑制剂能兴奋支配心脏的交感和副交感神经节及接受胆碱能神经支配的神经效应器（心脏和血管平滑肌）上的ACH受体。其他部位：由于许多腺体均受胆碱能节后纤维支配，故抗ACHE药可增强神经冲动所致的腺体分泌在哦用。临床应用易逆性抗胆碱酯酶的临床应用主要包括以下方面：1、重症肌无力2、腹气胀和尿潴留3、青光眼4、解毒治疗5、阿尔茨海默病（7，8章方颖华）第九章胆碱受体阻断药三、名词解释调节麻痹：阿托品阻断睫状肌的M受体，使睫状肌松弛而退向外缘，因而使悬韧带拉紧，使晶状体处于扁平状态，致屈光度降低，不能将近物清晰成像于视网膜上，故视近物模糊不清，只适于远视，这种不能调节视力的作用，称为调节麻痹。四、简答题1、比较毛果芸香碱与阿托品对眼睛的作用。毛果芸香碱阿托品药理作用①缩瞳：刺激瞳孔括约肌上的M-R受体；②降低眼内压：缩瞳→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房水回流↑→眼内压↓③调节痉挛：兴奋睫状肌→睫状肌向瞳孔中心方向收缩→悬韧带放松→晶状体变凸→看近物清晰，看远物模糊①扩瞳；②升高眼内压；③调节麻痹临床应用青光眼（开角型和闭角型）、虹膜炎（与扩瞳药交替使用）虹膜睫状体炎、检查眼底、验光配镜不良反应过量可出现类似mescarine中毒的症状畏光、视近物模糊、青光眼禁用2、简述阿托品的不良反应。答：小剂量（0.5mg）可以有心率轻度减慢、略有口干、少汗；较大剂量（1.0~2.0mg）可有口渴、心率加快、瞳孔扩大、调节麻痹、视近物略模糊；中毒剂量（5.0~10mg）除上述症状加重外，还能产生严重的CNS症状，包括语言和吞咽困难，兴奋不安，皮肤干燥而潮红，排尿困难、肠蠕动减少、便秘、出现幻觉、谵妄、惊厥、运动失调等。严重中毒时，由兴奋转入抑制，出现昏迷甚至延髓麻痹等。五、论述题1、试述阿托品的药理作用及临床应用。答：药理作用：（1）阿托品可竞争性地阻断M受体，拮抗Ach或其他拟胆碱药对M受体的激动作用。（2）不同效应器官对阿托品敏感性不同，故阿托品对其作用各异。抑制腺体分泌：唾液腺和汗腺大于支气管腺；散瞳（松弛虹膜括约肌），升高眼内压，调节麻痹（松弛睫状肌）；松弛内脏平滑肌，痉挛时尤其明显；解除迷走神经对心脏的抑制作用，使心率加快，传导加速；扩张血管，改善微循环，此作用可能与其大剂量时机体对阿托品引起体温升高的代偿性散热反应和直接扩血管作用有关；兴奋中枢，可兴奋延脑和大脑，中毒时可转入抑制，出现昏迷，因延髓麻痹而死亡。临床应用：（1）解除平滑肌痉挛，可用于各种内脏绞痛，胃肠绞痛疗效较好，胆和肾绞痛疗效较差，常与哌替啶合用。因抑制呼吸道腺体分泌，使痰变得粘稠，故不用于平喘。因能松弛膀胱逼尿肌，可用于小儿遗尿症。（2）抑制腺体分泌，可用于麻醉前给药，以减少术后肺炎的发生。也可用于严重盗汗和流涎。（3）散瞳和调节麻痹作用，与缩瞳药交替使用，可用于虹膜睫状体炎，预防虹膜和晶状体粘连及瞳孔闭锁。散瞳以利检查眼底。利用其调节麻痹作用以验配镜。（4）解除迷走神经对心脏的抑制作用，可用于治疗迷走神经过度兴奋所致的缓慢型心率失常。大剂量还可用于抢救锑剂中毒所致的严重室性心率失常及阿-斯综合征。（5）大剂量可解除小血管痉挛，改善微循环，可用于感染中毒性休克。（6）解救有机磷酸酯类中毒。第十章肾上腺受体激动药二、简答题过敏性休克为什么首选肾上腺素？答：过敏性