乳剂的靶向性

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资源描述

靶向给药乳剂指用乳剂为载体,传递药物定位与靶部位的微粒分散系统[4]。乳剂分为简单乳剂、复合型乳剂、亚微乳和微粒乳等。现在研究较多的是W/O/W型复合乳剂。乳剂的靶向特点是对淋巴有亲和性。普通乳剂和复合乳剂可作为靶向给药系统与缓释给药系统,W/O/W型复合乳剂可以作为多肽、蛋白质等水溶性药物的载体,以避免药物受胃肠液的破坏,有利于药物进入淋巴系统。微乳,其稳定性高,生物利用度好,可经皮肤、口服或注射给药[4]。目前应用的乳剂给药的途径有两种:一种为静脉乳:例如康莱特静脉注射乳剂具有“靶向作用”,直接有效抑制癌细胞,同时能整体提高机体免疫功能,并有良好的镇痛功能,而且无毒副作用。又如鸦胆子油乳、五味子乳等使药物定向分布,增强药效,减少副作用;另一种为非静脉乳剂:如抗癌中药消痔灵制成乳剂,通过皮下或肿癌周围组织局部注射给药,针对肿瘤血管进行治疗,抗癌效果比较好。靶向给药乳剂-基本简介靶向给药乳剂靶向给药乳剂指用乳剂为载体,传递药物定位与靶部位的微粒分散系统[4]。乳剂分为简单乳剂、复合型乳剂、亚微乳和微粒乳等。现在研究较多的是W/O/W型复合乳剂。乳剂的靶向特点是对淋巴有亲和性。普通乳剂和复合乳剂可作为靶向给药系统与缓释给药系统,W/O/W型复合乳剂可以作为多肽、蛋白质等水溶性药物的载体,以避免药物受胃肠液的破坏,有利于药物进入淋巴系统。微乳,其稳定性高,生物利用度好,可经皮肤、口服或注射给药[4]。目前应用的乳剂给药的途径有两种:一种为静脉乳:例如康莱特静脉注射乳剂具有“靶向作用”,直接有效抑制癌细胞,同时能整体提高机体免疫功能,并有良好的镇痛功能,而且无毒副作用。又如鸦胆子油乳、五味子乳等使药物定向分布,增强药效,减少副作用;另一种为非静脉乳剂:如抗癌中药消痔灵制成乳剂,通过皮下或肿癌周围组织局部注射给药,针对肿瘤血管进行治疗,抗癌效果比较好。前体制剂前体药物是活性药物衍生而成的药理惰性物质,能在体内经化学反应或酶反应,使活性的母体药物再生而发挥其治疗作用[5]。如有报导将喜树碱与保肝药物结合成前体制剂,可使喜树碱毒性下降4.17倍,抑瘤活性略有提高,具有明显的体内分布的靶向性。某些抗癌药制成磷酸酯或酰胺类前体药物可在癌细胞定位,因为癌细胞比正常细胞含较高浓度磷酸酯酶和酰胺酶;肝肿瘤能产生大量的纤维蛋白溶酶原活化剂,可活化血清纤维蛋白酶原成为活性纤维蛋白溶酶原,故将抗癌药与合成肽连接,成为纤维蛋白溶酶原的底物,在肿瘤部位使抗癌药再生。展望从目前研究来看,将中药制成新型给药系统—靶向给药系统,大大改革了传统中药制剂工艺和剂型,但主要是从中药中提取的单体化合物,而中药有效部位,尤其是复方研究很少,研究深入不够,需要广大科研工作者进一步加强对重要靶向制剂的研究,以加快中药现代化的进程。中药复方具有很好的临床优势,复方药物靶向制剂研究的难点之一是体内药动学研究。随着研究的深入,国内学者近年来认为,研究中药一种或几种已知有效成分的体内药动学,同研究化学药物无明显不同,主要是运用先进的仪器分析方法,对其中已知有效成分进行血药浓度测定。此外,从中药霰弹理论基点出发,单味中药和复方中有效成分均是具有多靶点作用的物质基础。随着中药复方的生物药剂学、药物动力学和体内药效学研究深入,结合病理生物学基础,复方制剂的有效物质基础一旦被阐明,“多靶点理论”也将被试验所证实。当然,中药复方靶向制剂的研究不仅应以中药理论为指导,而且还应达到高效低毒(无毒),难度还是比较大的,所以中药复方靶向制剂的研究亟待进行。靶向乳剂的概念是主管药师考试复习需了解的知识,医学|教育网搜集整理了相关内容与考生分享,希望给予大家帮助!(1)乳剂的靶向性特点。在于它对淋巴系统的亲和性。(2)药物的淋巴转运特点。①药物经淋巴系统转运,可避免肝脏的首关效应,提高药物的生物利用度;②如果淋巴系统存在细菌感染或癌细胞转移等病灶,淋巴系统的定向性给药具有重要的临床价值。(3)药物经淋巴转运的途径。包括经血液循环向淋巴转运、经消化道向淋巴转运及经组织向淋巴转运。(4)影响乳剂靶向性与释药特性的因素。①乳滴粒径和表面性质。对释药性的影响:乳剂中油滴愈小,比表面积愈大,释药愈快;对靶向性的影响:乳剂的粒径对靶向部位也有影响。静注的乳剂乳滴在0.1~0.5μm时,被肝、脾、肺和骨髓的巨噬细胞系统的巨噬细胞所吞噬,静注2~12μm粒径的乳剂可被毛细血管摄取,其中7~12μm粒径的乳剂可被肺机械性截留滤取。②油相的影响。一般油的含量愈高释药愈慢,急性毒性愈低。油相的黏度愈低,物质从外相进入内相的速率愈高,油膜也愈易破裂或形成漏隙。③乳化剂的用量和种类。如用卵磷脂制备的微乳,主要被巨噬细胞系统吞噬而浓集于肝脾,改用Poloxamer338作乳化剂,则可避免吞噬,而使炎症部位的微乳聚集量大大提高。④乳剂的类型。O/W型、W/O型、W/O/W型、O/W/O型乳剂给药后,血药浓度均比水溶液的低。

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