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•18—1•中药药理学（重点掌握药效成分、作用、机制）一、中药药理学1.中医基础理论：对人体生命活动和疾病变化规律的理论概论。2.中药药理学：是以中医药基本理论为指导，运用现代科学方法，研究中药和机体相互作用及作用规律的一门学科。二、中药四性（四气）的现代研究1.中药药性理论主要包括四性（四气）、五味、归经、升降沉浮以及有毒和无毒。四性：（寒者热之，热者寒之）2.中药的四性是指：中药寒、热、温、凉四种不同的药性，它反映药物在影响人体阴阳盛衰、寒热变化方面的作用趋向。（1）能减轻或消除热证的药物，即具有清热、凉血、泻火、清虚热，滋阴等功效的药物，其药性属于寒性或凉性。（2）能减轻或消除寒症的药物，即具有祛寒、温里、助阳功效的药物，其药性属于热性或温性。3.中药四性的影响：（1）对中枢神经系统功能的影响热证→中枢兴奋症状寒症→中枢受抑症状①寒凉药具有抗惊厥、解热、镇痛等中枢抑制作用，如钩藤、羚羊角等具有抗惊厥作用，黄芩、栀子、苦参等具有镇痛作用，金银花、板蓝根、连翘、穿心莲、知母、栀子、柴胡、葛根等具有解热作用。②温热药如五味子、麻黄、麝香等具有中枢兴奋作用。（2）对植物神经系统功能的影响寒症或热证病人常有植物神经功能紊乱的症状。寒症：形寒肢冷，口不渴，小便清长，大便稀溏，咯痰稀薄；热证：面红目赤，口渴喜饮，小便赤短，大便秘结。根据寒症和热证病人的唾液分泌量，心率，体温，呼吸频率，收缩压和舒张压六项定量指标制定植物神经平衡常数。寒症（热证）病人的植物神经平衡常数偏低（偏高），即交感神经—肾上腺系统功能偏低（偏高）。寒凉药抑制交感神经—β受体—cAMP系统功能的亢进；温热药抑制副交感神经—M受体—cGMP系统功能的亢进（3）对内分泌系统功能的影响寒凉药抑制内分泌系统功能，温热药增强内分泌系统功能。温热药兴奋下丘脑—垂体—肾上腺轴的功能（鹿茸、人参、白术、当归、何首乌），兴奋下丘脑—垂体—甲状腺轴的功能（附子、肉桂、人参、何首乌），兴奋下丘脑—垂体—性腺轴功能（附子、肉桂、鹿茸、虫草、海马、五味子）。（4）对基础代谢的影响①寒凉药或温热药可通过影响垂体—甲状腺轴功能和细胞膜钠泵（+Na，ATPK−+）活性，纠正热证（阴虚证）或寒证（阳虚证）异常的能量代谢。②温热药兴奋下丘脑—垂体—甲状腺轴；寒凉药抑制下丘脑—垂体—甲状腺轴。③温热药兴奋细胞膜钠泵的活性，提高细胞贮能和提供能量物质ATP含量，纠正寒证（阳虚证）病人的能量不足；④寒凉药抑制细胞膜钠泵的活性，抑制热证（阴虚证）病人的产热。（5）寒凉药的抗感染及抗肿瘤作用细菌，病毒等病原体引起的急性感染，常有发热，疼痛等症状，一般属于热症，需用寒凉药为主的药治疗。寒凉药具有增强机体免疫功能的作用。•18—2•三、中药五味的现代研究中药五味是指辛、酸、甘、苦、咸五种不同的味道。1、辛味药辛味药主要含挥发油，其次为苷类，生物碱等。主要分布于芳香化湿药、开窍药、温里药、解表药、祛风湿药和理气药中。辛味药能行能散，具有健胃、化湿、开窍、行气等功效。2、酸味药单酸味药主要含有机酸类成分，单涩味药主要含鞣质。酸涩药也含有大量鞣质。鞣质具有止泻、止血、治疗烧伤、促进胃溃疡愈合等多种作用。3、甘味药甘味药的化学成分以糖类、蛋白质、氨基酸、苷类等机体代谢所需的营养成分为主。甘味补益药能补五脏气、血、阴、阳之不足，能补充营养、强壮人体，增强和调节机体免疫功能，提高抗病能力。4、苦味药苦味药中的苦寒药以含生物碱和苷类成分为多，是苦寒药“苦”、“寒”的来源。其中生物碱具有抗菌、抗炎、解热等作用。苷类具有抗菌、解热、利胆等作用。50种有毒中药中有苦味药23种，在中药的五味中占有较高的比例。5、咸味药数量较少，主要分布在化痰药和温肾壮阳药中，多为矿物类和动物类药材。咸味药主要含有碘、钠、钾、钙、镁等无机盐成分。具有化痰、软坚、补肾壮阳的功效。四、中药升降沉浮理论研究现状升降沉浮是药物性能在人体内呈现的一种走向和趋向。向上向外的作用称为升浮，向下向内的作用称为沉降。升浮药具有升阳、举陷、解表、祛风、散寒、开窍、催吐、温里等功效。沉降药具有潜阳、降逆、止咳、平喘、收敛、固涩、清热、泻火、通下等功效。五、中药归经理论研究现状“归”是指药物作用的归属，即指药物作用的部位。“经”是指经络及其所属脏腑。归经就是药物作用选择性地归属于一定的脏腑经络。归经的现代研究主要从与药物的药理作用和药动学的关系两个方面进行研究的。壮阳药物全部归于肾经；治疗咳嗽气喘的肺经病，归肺经；治疗手足抽搐的肝经病，归肝经；泻心火、除心烦，归心经；泻肺火、清肺热，归肺经；泻下，可治疗实热、便秘，归大肠经。中药的归经是从功效和观察药物的疗效后总结出来的，是药物的作用所及或药物效应的定向、定位，是药物功效与药理作用部位的综合六、对中药有毒和无毒的现代认识（重要！！！会考问答题）1、急性毒性反应（1）中枢神经系统：常见的中毒症状为唇舌和肢体发麻、头痛、眩晕、烦躁不安、意识模糊、抽搐、惊厥、昏迷、瞳孔缩小或放大、牙关紧闭、甚至死亡。药物有：马钱子、川乌、草乌、附子、雪上一枝篙、细辛、生天南星、黄药子。（2）心血管系统：常见的中毒症状为心悸、胸闷、心律失常、血压升高或降低、循环衰竭、甚至死亡。药物有：含乌头碱类的如川乌、草乌、附子、雪上一枝篙;含强心苷的药物如蟾酥、罗布麻叶、万年青、黄花夹竹桃等。（3）呼吸系统：常见的症状有呼吸困难、咳嗽咳血、急性肺水肿、呼吸肌麻痹、呼吸衰竭、甚至窒息死亡。药物：苦杏仁、桃仁、李子仁、枇杷仁、白果、商陆。苦杏仁含有氰苷和氢氰酸，氢氰酸能抑制细胞色素氧化酶，使细胞氧化反应停止，引起组织窒息。（4）消化系统：常见的症状有恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹胀、腹泻、消化道出血、肝肿大、肝炎、肝细胞坏死。药物：寒凉性的中药大剂量口服后常有胃肠道刺激作用。•18—3•（5）对泌尿系统：常见的症状有腰痛、浮肿、尿频、尿少、尿闭、尿毒症、肾功能衰竭。药物有斑蝥（mao）、关木通、青木香和广防己。（6）对造血系统：常见的症状有白细胞减少、粒细胞缺乏，溶血性贫血、紫癜、再生障碍性贫血，甚至死亡。药物：斑蝥狼毒、雷公藤。2、长期毒性反应中药长期毒性损伤的靶器官中，以肝、肾、胃肠的发生率最高，其次是心机、骨髓、肺、中枢神经、内分泌腺体。3、过敏反应轻者表现为皮疹、荨麻疹、红斑、皮肤粘膜水泡以及发热，严重者出现剥脱性皮炎、过敏性休克。中药注射剂注射用药可能引起过敏反应，如鱼腥草注射液，清开灵注射液，葛根素注射液，双黄连注射液，穿琥宁注射液。4、致畸性、致突变及致癌作用雷公藤、槟榔、款冬花、千里光、广防己、关木通、马兜铃、细辛、雄黄、砒霜、土贝母、野百合均具有致突变作用和致癌作用。雷公藤可使细胞染色体畸变；槟榔和大腹皮均含有槟榔碱，水解后有致癌作用；款冬花含类似克氏千里光碱，使大鼠引起肝血管内皮瘤；千里光含千里光碱，诱发肝癌；广防己、青木香、马兜铃、关木通含马兜铃酸，该成分具有抗癌抗感染作用；土贝母和野百合具有抗癌和致癌的双重作用。第五章解表药一、解表药1、凡以发散祛邪、解除表证为主要作用的药物，称为解表药。2、解表药主要具有发汗解热之功效，部分药物兼具有利水消肿、止咳平喘、透发疹毒、缓解疼痛等效应。3、分类：辛温解表药（发散风寒要）和辛凉解表热（发散风热药）两类。4、表证：由于外邪侵犯人体的浅表部位所致的一类症候。其临床表现主要有恶寒、发热、全身酸痛、鼻塞、喷嚏、无汗或有汗、流鼻涕、咳嗽、咽喉痒痛、舌苔薄白、脉浮数等。二、解表药的主要药理作用解表药的发汗解热、抗病原微生物作用是其发散祛邪功效的主要药理学基础，部分药物所具有的抗炎、镇痛、免疫调节等作用则有助于增强其功效。1、发汗作用特点：解表药引起的发汗多属温热性发汗。规律：发汗及促进发汗作用以辛温解表药作用突出机制：①直接影响汗腺功能，增加汗液分泌——麻黄；②通过兴奋外周α受体而促进汗液分泌——麻黄；③通过促进或改善血液循环而促进发汗——桂枝生姜；2、解热作用规律：辛凉解表药的解热作用更加显著。机制：可能与抑制发热的多个环节有关①通过发汗或促进发汗；②通过扩张皮肤粘膜血管增加散热；③通过影响脑内活性物质（如cAMP、PGE）进而影响中枢的体温调节功能；④通过抗炎、抗病原微生物减少内毒素释放等作用而使体温下降。3、抗病原微生物作用4、镇痛、镇静作用5、抗炎作用其抗炎机理可能与以下作用有关：①抑制花生四烯酸代谢；②抑制组胺或其他炎性介质生成或释放；③增强肾上腺皮质内分泌轴功能；④清除自由基。•18—4•6、调节免疫作用[总结]：解表药的发汗、解热、抗病原微生物、镇痛、抗炎作用是其解除表证的药理学基础，而调节免疫系统功能作用则对其驱散表邪功效具有积极意义。消除病因的作用：抗病原微生物、增强免疫改善症状的作用：发汗、解热、抗炎、镇痛三、麻黄1、主要成分：麻黄碱（拟肾上腺素）、伪麻黄碱、少量挥发油2、药理作用：麻黄具有发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿之功效。（1）发汗作用：（最强）成分：挥发油、麻黄碱特点：口服或注射给药均有效，作用强，起效较快，作用维持时间长。影响因素：温服，人体处于温热环境，药物配伍有助于发汗；麻醉状态发汗减弱。作用机制：①阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收，致使水分潴留于汗腺管腔，引起汗液分泌增加；②兴奋汗腺α受体，使汗腺分泌增加；③通过兴奋中枢神经系统有关部位而产生效应。麻黄根有止汗作用（2）平喘作用（最为西医接受）有效成分：麻黄碱、拟麻黄碱、麻黄挥发油机理：①直接兴奋支气管平滑肌上的β受体，激活腺苷酸环化酶，升高细胞内cAMP，使平滑肌松弛；②直接兴奋支气管粘膜血管平滑肌的α受体，使粘膜血管收缩，血管壁通透性降低，减轻支气管粘膜水肿。③促进肾上腺素能神经和肾上腺髓质嗜铬细胞释放去甲肾上腺素和肾上腺素而间接发挥拟肾上腺素的作用。④抑制过敏介质（5—HT、白三烯、组胺）的释放。（3）利尿作用：通过扩张肾血管增加肾血流量，使肾小球滤过率增加；阻碍肾小管对钠离子的重吸收。（3）心血管活性作用：升压反复作用易产生耐受性。（4）中枢神经系统：兴奋四、桂枝1、化学成分：挥发油（桂皮油）油中主要成分为桂皮醛2、药理作用：桂枝具有发汗解肌、温通经脉之功效。（1）扩张血管促发汗（2）解热、镇痛机制：扩张皮肤血管，使机体散热增加以及促进发汗的结果。五、柴胡1、化学成分：主要含柴胡皂苷（a/b/c/d四种）、挥发油2、药理作用：柴胡具有和解表里、疏肝、升阳之功效。（1）解热作用：主要成分：柴胡皂苷、皂苷元A和挥发油（作用强）。机制：柴胡挥发油可能作用于下丘脑体温调节中枢，抑制该部位cAMP的产生或释放，从而抑制体温调定点的上移，使体温下降。（2）抗病原微生物：对流感病毒具有较强的抑制作用。（3）抗炎（作用强大）：作用：降低毛细血管通透性；抑制白细胞游走；抑制肉芽组织的增生。（4）保肝、利胆、降血脂（柴胡皂苷）机理：①对生物膜（如线粒体膜）直接保护；②促进肝细胞DNA合成，抑制细胞外基质的合成；③促进脑垂体分泌ACTH，进而升高血浆皮质醇；④拮抗外源性甾体激素对肾上腺的萎缩作用，促进肾上腺分泌糖皮质激素。•18—5•醋炙柴胡的利胆作用最强。柴胡影响脂质代谢的主要成分为柴胡皂苷、皂苷元a和b。柴胡对胆汁的影响：利胆，增加胆汁排出，使胆中胆酸胆色素和胆固醇的浓度降低。六、葛根1、化学成分：葛根主要含异黄酮类物质，有大豆苷、大豆苷元、葛根素。2.药理作用：葛根具有升阳解肌、透疹止泄、除烦止渴之功效。（1）抗心肌缺血葛根素是一种β受体阻断剂，可使心率明显减慢，心输出量减少；能使正常和痉挛状态的冠脉扩张，增加冠脉血流量；改善心电图缺血反应。（2）抗心律失常葛根素能明显对抗乌头碱、氯化钡所致心律失常，静脉注射后可明显延长心肌动作电位时程及有效不应期。（3）扩血管、降血压机制：①β受体阻断效应；②抑制肾素—血管紧张素系统葛根素可使脑血管阻力下降，脑血流量增加，脑循环改善第六章清热药（重点章节）一、清热药1、凡以清泄里热为主要作用的药物，叫做清热药。2、特点：具有清热泻火、解毒、凉血、清虚热等功效，用于热病高热、热痢、痈肿以及阴