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商洛职业技术学院教案首页课程名称药理学专业班级2010级药学班授课教师赵晋授课序次16授课类型理论课授课学时2授课题目（章节）第九章解热镇痛抗炎药教学目的与要求1.掌握解热镇痛抗炎药的共性；掌握阿司匹林的药理作用、临床应用、不良反应及药物相互作用；2.熟悉解热镇痛药的分类和各类代表药物；熟悉对乙酰氨基酚的药理作用、临床应用及不良反应；3.了解其他药物的作用特点、临床应用及不良反应。教学重点与难点【重点】1.解热、镇痛、抗炎的作用原理；2.水杨酸类的临床用途，常见不良反应及预防措施。【讲授难点】1.解热镇痛抗炎药的共同作用及原理；2.阿司匹林对血小板的作用教学方法与手段讲授使用教材及参考书1、使用教材：王迎新弥曼主编，药理学，第一版，人民卫生出版社，2011年6月2、参考书：（1）王开贞于肯明主编，药理学，第6版，人民卫生出版社，2009年7月（2）弥曼主编，药理学，第2版，人民卫生出版社教案续页教学内容辅助手段时间分配导入：镇痛药有何特点？一、解热镇痛抗炎药概述【基本作用】1.解热作用：解热镇痛抗炎药能降低发热者的体温，对正常体温几无影响。这有别于氯丙嗪对体温的影响。解热镇痛抗炎药通过抑制中枢前列腺素合成酶，减少前列腺素的合成和释放，使体温调定点恢复到正常水平，通过增加散热过程，使皮肤血管扩张，血流量增加，出汗增多而降低发热者体温。2.镇痛作用：解热镇痛抗炎药只适用于轻度及中度的慢性钝痛，如头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛、痛经等。对严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。本类药物不产生欣快感与成瘾性，故临床应用广泛。解热镇痛抗炎药可抑制炎症局部前列腺素的合成，消除其致痛和增敏的双重效应，从而产生镇痛作用。镇痛作用部位主要在外周。3.抗炎抗风湿作用：本类药物除对乙酰氨基酚外，均有较强的抗炎抗风湿作用，可用于风湿性及类风湿性关节炎的对症治疗。前列腺素是参与炎症反应的主要活性物质，能使血管扩张，通透性增加，引起局部充血、水肿和疼痛，还能协同和增强缓激肽等致炎物质的作用。解热镇痛抗炎药能抑制炎症反应时前列腺素的合成和释放，从而缓解炎症反应。二、水杨酸类阿司匹林【体内过程】口服后大部分在小肠吸收，并分布到全身组织，也可进入关节腔及脑脊液。主要在肝代谢，由肾排泄。尿液的酸碱度可影响其排泄速度。当阿司匹林中毒时，碱化尿液，可加速药物排出。【作用和临床应用】30分钟25分钟1.解热镇痛：解热镇痛作用较强，常与其他解热镇痛药配成复方制剂，用于感冒发热及头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛等慢性钝痛。2.抗炎抗风湿：较大剂量有明显的抗炎抗风湿作用，疗效迅速可靠，适用于风湿热、急性风湿性关节炎及类风湿性关节炎。对急性风湿热患者用药24～48小时内，可迅速退热，减轻关节红肿、疼痛，血沉下降。对类风湿性关节炎可使炎症消退，关节损伤减轻。3.抑制血栓形成：血栓素A2(TXA2)能促进血小板释放ADP，促进血小板聚集，使血栓形成。而小剂量（40～80mg/d）阿司匹林通过抑制血小板中前列腺素合成酶（环氧酶）,使TXA2生成减少，抑制血小板聚集，防止血栓形成。临床用于预防心肌梗死，脑血栓形成及术后血栓形成。但是大剂量阿司匹林能抑制血管内皮细胞中前列腺素合成酶，使前列环素(PGI2)合成减少。PGI2是TXA2的生理对抗剂，其合成减少可促进血栓形成。因此，阿司匹林防止血栓形成必须应用小剂量。【不良反应】1.胃肠反应：最为常见，表现为上腹部不适、恶心、呕吐等。较大剂量长期服用，可引起胃溃疡及无痛性胃出血，原有溃疡病患者症状加重。饭后服药、服用肠溶片或同服抗酸药，可减轻胃肠反应。胃溃疡患者禁用。2.凝血障碍；阿司匹林抑制血小板聚集，延长出血时间。大剂量或长期服用还可抑制凝血酶原形成，引起凝血障碍，可用维生素K防治。严重肝功能不全、维生素K缺乏、低凝血酶原血症和血友病患者禁用。手术前一周应停用阿司匹林。3.过敏反应：少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克。某些哮喘患者服用后可诱发支气管哮喘，称为“阿司匹林哮喘”。其发生的原因与其抑制前列腺素合成有关，用肾上腺素治疗无效，可用糖皮质激素治疗。哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用。4.水杨酸反应：剂量过大可发生水杨酸盐中毒，称为水杨酸反应，可表现为头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力减退，严重者出现高热、酸碱平衡失调、精神错乱，甚至危及生命。5.瑞夷(reye)综合征：患病毒感染伴有发热的青少年，服用阿司匹林后可出现严重肝功能不全合并脑病，虽少见，但可致死。病毒感染的小儿不宜用阿司匹林，可用对乙酰氨基酚代替。三、苯胺类对乙酰氨基酚【作用和临床应用】解热作用强而持久，作用强度与阿司匹林相似；抑制外周前列腺素合成的作用很弱，故镇痛作用较弱，几无抗炎抗风湿作用。临床主要用于感冒发热、头痛、神经痛等慢性钝痛及对阿司匹林过敏和不能耐受的患者。【不良反应】治疗量可引起恶心、呕吐。偶见皮疹、药热等过敏反应。长期或过量应用可致肝、肾损害。四、吡唑酮类保泰松保泰松解热镇痛作用较弱，而抗炎抗风湿作用强，对炎性疼痛效果较好。主要用于风湿性和类风湿关节炎、强直性脊椎炎。较大剂量可减少肾小管对尿酸盐的重吸收，促进尿酸排泄，用于治疗急性痛风。不良反应较多，已少用。五、其他有机酸类吲哚美辛【作用和临床应用】吲哚美辛为最强的前列腺素合成酶抑制药之一。有显著的解热、镇痛和抗炎作用，抗炎作用比阿司匹林强20～40倍，对炎性疼痛有良好的镇痛效果。但不良反应多，一般不用于解热镇痛，可用于：①风湿性及类风湿性关节炎；②强直性脊椎炎、骨关节炎；③恶性肿瘤引起的发热及其他难以控制的发热。【不良反应】不良反应发生率高。15分钟5分钟15分钟1.胃肠反应：食欲减退、恶心、腹痛、腹泻，诱发或加重溃疡，偶可引起穿孔、出血。宜饭后服用。2.中枢神经系统反应：头痛、眩晕、偶有精神失常。3.造血系统反应：粒细胞减少、血小板减少，偶有再生障碍性贫血。4.过敏反应：常见皮疹，严重者可引起哮喘，与阿司匹林有交叉过敏反应。舒林酸舒林酸具有解热、镇痛和抗炎作用，其作用强度不及吲哚美辛的一半，但强于阿司匹林。本药特点为作用较持久，不良反应少见。适用于各种慢性关节炎，如风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、肩关节周围炎；也可用于多种原因所致的疼痛及轻、中度癌症疼痛。双氯芬酸双氯芬酸具有解热、镇痛和抗炎抗风湿作用。抗炎作用强大，比阿司匹林强26～50倍。主要用于风湿性及类风湿关节炎、骨关节炎、手术后疼痛等。不良反应少，偶见白细胞减少、肝功能异常。布洛芬布洛芬解热、镇痛及抗炎作用较强，疗效与阿司匹林相似。主要用于风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎等；也用于一般性解热镇痛。其特点是胃肠反应较轻，患者易于耐受，但长期服用时仍应注意。偶见头痛、头晕和视力模糊，出现视力障碍时应立即停药。吡罗昔康吡罗昔康又名炎痛喜康。对风湿性及类风湿性关节炎的疗效与阿司匹林、吲哚美辛和萘普生相同。主要用于风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎。剂量过大或长期应用可致消化道出血、溃疡等，故不宜长期服用。小结：教案末页教学小结一、解热镇痛抗炎药概述二、水杨酸类三、苯胺类四、吡唑酮类五、其他有机酸类思考题及作业题1.比较解热镇痛抗炎药和镇痛药的镇痛作用与临床应用有何区别？2.阿司匹林防止血栓形成为什么用小剂量而不用大剂量？3.比较阿司匹林和氯丙嗪对体温的影响及临床应用有何不同？教学后记多讲授目前广告的一些药物可加深学生对所学知识理解和记忆。