性激素

商洛职业技术学院教案课程名称药理学专业班级护理班授课教师顾晓燕授课类型讲授学时2章节题目第三十四章性激素类和避孕药目的与要求1.了解雌激素、孕激素、雄激素类药的作用、应用及不良反应。2.了解避孕药的作用特点及应用。重点与难点雌激素、孕激素、雄激素类药的作用、应用方法与手段讲授使用教材及参考书《药理学》主编：弥曼人民卫生出版社《药理学学习指导及实验教程》主编：谭安雄世界图书出版社教案续页教学内容辅助手段时间分配第三十四章性激素类和避孕药【目的要求】1.了解雌激素、孕激素、雄激素类药的作用、应用及不良反应。2.了解避孕药的作用特点及应用。【教学内容】概述：1.性激素分泌：主要由性腺分泌，包括：①雌激素：卵巢卵泡膜细胞分泌。②孕激素：黄体、妊娠后胎盘分泌。③雄激素：主要由睾丸间质细胞分泌。2.性激素分泌的调节：下丘脑→分泌GnRH→垂体前叶分泌→①促卵泡素（FSH）→刺激卵泡发育→分泌雌激素。②黄体生成素（LH）→促卵泡成熟、排卵、促黄体生成→分泌孕激素。（1）正反馈调节：排卵前雌激素↑→促垂体前叶分泌→LH→促排卵。（2）负反馈调节：高浓度雌激素→抑制下丘脑分泌→GnRH→FSH↓→抑卵泡发育。高浓度孕激素→抑制垂体前叶分泌→LH↓→抑制排卵。抗排卵避孕药：雌激素＋孕激素→抑制排卵。3.作用机制：雌激素＋雌激素受体→复合物→进入胞核→染色体DNA作用→合成特异蛋白质→效应→子宫肥大、代谢↑等。第一节雌激素类药及拮抗药一、天然雌激素类药炔雌醇、炔雌醚、己烯雌酚1．药理作用：（1）促进女性性征、性器官发育，参与形成月经周期。①对未成熟女性：促性征和性器官发育。②对成熟女性：促子宫内膜增厚，增强子宫对缩宫素敏感性。（2）较大量：①对抗催乳素，抑制乳腺分泌。②抗排卵（负反馈调节。）③对抗雄激素作用。（3）引起轻度水钠潴留，促进凝血，促骨骼钙盐沉积。2.应用：（1）绝经期综合征：卵巢功能↓，雌激素↓，促性腺激素↑，植物神经紊乱，神经症状。口服雌激素20天，停药10天，为疗程。（2）骨质疏松、围经期：雌激素＋孕激素老年性、绝经期：雌激素＋雄激素（3）卵巢功能不全、闭经：①补偿雌激素，促进性器官、性征发育；②合用孕激素，形成人工月经周期。（4）功能性子宫出血：雌激素使子宫内膜增生，修复创面，止血。（5）乳房胀痛：用于产后，抗催乳素作用，回奶止痛。（6）晚期乳腺癌：晚期乳腺癌，并绝经5年以上，缓解率40%，绝经前禁用。（7）前列腺癌：改善症状，抑制癌生长。①抗雄激素作用；②负反馈作用，抑制雄激素分泌。（8）痤疮：因雄激素过多引起，雌激素对抗雄激素，疗效肯定。（9）避孕：负反馈作用。3.不良反应：（1）常见呕心、厌食。（2）剂量过大：刺激子宫内膜过度增殖、出血。（3）长期使用：水钠潴留。二、雌激素拮抗药（又称雌激素受体调节剂）氯米酚1.为部分激动药，雌激素作用弱；2.抑制雌激素负反馈调节，使垂体前叶促性腺激素分泌↑，促排卵。3.用于：无排卵型、缺精子型不孕症；闭经；乳房纤维囊性病、晚期乳癌等。4.不良反应：长期用，致卵巢肥大。卵巢囊肿禁用。第二节孕激素类药一、孕激素孕酮（黄体酮）、甲地孕酮、炔诺酮1.作用：①使子宫内膜转为分泌期，利于孕卵着床、发育。大剂量使子宫内膜退化、萎缩。②抑制子宫收缩，降低对缩宫素敏感性，“安胎”。③促进乳腺发育。④较大剂量抑制排卵（负反馈调节）。2.应用:(1)功能性子宫出血(缺孕激素）孕激素促子宫内膜同步进入分泌期，发育成熟完全，脱落完全。（2）痛经：系子宫过度收缩，多在排卵后（生成PGF2a）。孕激素抑制排卵及子宫收缩。（3）子宫内膜异位症：①抑制排卵，无月经周期变化；②孕激素使异位子宫内膜退化。（4）先兆性、习惯性流产：有安胎作用，对习惯性流产效差。炔诺酮使女胎男性化，禁用。黄体酮偶使生殖器畸形。（5）子宫内膜癌：与雌激素过度刺激；缺乏孕激素，使子宫内膜转化有关。用于不宜手术、或术后复发。二、抗孕激素药物米非司酮1.为孕激素受体阻断剂，有抗孕激素作用。2.对抗黄体酮对子宫内膜的作用，抗孕卵着床，避孕。第三节雄激素、抗雄激素、同化激素类药一、雄激素睾酮、甲睾酮、丙酸睾酮1.作用与应用：（1）促男性性征发育：用于：无睾、类无睾。（2）抗雌激素作用：①直接对抗雌激素；②负反馈调节，使雌激素分泌↓。用于：①晚期乳腺癌：雄激素能对抗催乳素对乳腺的刺激。②功能性子宫出血：收缩子宫及血管；使内膜萎缩，止血。（3）兴奋造血机能：①促使肾脏分泌“促红细胞生成素”；②直接刺激骨髓。用于：再瘴、其它原因的贫血。一疗程5-8月，停药易复发。（4）同化作用：促进蛋白合成，抑制分解。临床使用被同化激素取代。二、抗雄激素药环丙孕酮、氟他胺1.阻断雄激素受体，对抗内源性雄激素的作用。2.治疗前列腺肥大、前列腺癌、性早熟、男性性功能亢进、痤创、男性脱发、女性多毛。三、同化激素：促使蛋白质合成，称为同化作用；抑制蛋白质分解，称为异化作用。苯丙酸诺酮、美雄酮、司坦唑醇1.作用：同化作用强，雄激素样作用弱。2.应用：慢性消耗性疾病（严重烧伤、恶液质、手术后康复等）。第四节避孕药指能阻止受孕，中断妊娠的药物。除绝育手术外，药物避孕安全可靠。一、主要抑制排卵的避孕药1.机制：雌+孕激素组成。雌激素→负反馈抑制FSH分泌→抑制卵泡成熟；孕激素→负反馈抑制LH分泌→抑制排卵。（1）短效口服避孕药炔雌醇＋炔诺酮（或甲地孕酮、炔诺孕酮）月经第5天始，1片/每晚，连续22天，不可间断，成功率近100%。（2）长效口服避孕药炔雌醚＋炔诺酮（氯地孕酮、甲氯地孕酮）周期第5天服1片，隔20天再服1片，以后1片/月，成功率98.3%。（3）长效注射避孕药雌激素＋孕激素；开始2支/月，后1支/月。埋植剂、多相片剂，均为雌＋孕激素组成。2.不良反应（1）类早孕反应：2-3月可缓解。（2）不规则子宫出血：可加服雌激素。（3）闭经：超过2个月停药。（4）凝血亢进：国外报道诱发栓塞性脉管炎，脑、肺栓塞。可能与雌激素含量高有关，国内用量小，未见报道。二、抗着床避孕药较大剂量孕激素，影响内膜腺体发育，不利于孕卵着床。甲地孕酮片（探亲避孕1号片）炔诺酮片（探亲避孕片）双炔失碳酯片（53号避孕片）可临时服用，事后每晚1片，超过14天，接服短效口服避孕药。三、男性避孕药棉酚1.棉花根、茎、种子中提取的酚类物质。2.作用于睾丸细精管生精上皮，抑制精子生成。20mg/天，连服2月，成功率99%。3.过量可发生绝育、、低血钾等，应用受限。小结：【思考题】1．雌激素、孕激素和雄激素都能用于功能性子宫出血，其机制有何不同？2．简述口服避孕药的组成与作用机制。教案末页教学小结雌激素、孕激素、雄激素类药的作用、应用及不良反应思考题或作业题1．雌激素、孕激素和雄激素能用于功能性子宫出血，其机制有何不同？2．简述口服避孕药的组成与作用机制。教学后记比较各药特点，正确选用药物。