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商洛职业技术学院教案课程名称药理学专业班级08级三年临床、药学授课教师王生杰授课类型讲授学时1章节题目第三十九章抗真菌、抗病毒药目的与要求1.理解两性霉素B和咪唑类抗真菌药的作用、临床应用及不良反应。2.了解其他抗真菌药的临床应用。3.理解阿昔洛韦、利巴韦林、金刚烷胺等抗病毒药的作用特点和应用。重点与难点阿昔洛韦、利巴韦林、金刚烷胺等抗病毒药的作用特点和应用。方法与手段讲授，CAI使用教材及参考书王开贞、于肯明：药理学，人民卫生出版社，2009.7.六版。王迎新、于天贵：药理学，人民卫生出版社，2003.2.一版。教案续页教学内容辅助手段时间分配第三十九章抗真菌药、抗病毒药第一节抗真菌药根据感染部位不同，真菌分为：①表浅真菌：各种癣菌，主要侵犯皮肤、毛发、指（趾）甲；引起头癣、体癣、手足癣、指甲癣等。②深部真菌:白色念珠菌，侵犯泌尿、消化道、口腔粘膜；新型隐球菌，主要侵犯内脏（肺、脑）深部组织器官。一、抗表浅真菌感染药灰黄霉素1.口服吸收后，皮肤、毛发分布药浓高；可渗入皮肤、指甲角质层，与角质蛋白结合，抵抗真菌入侵。对已侵入的真菌无效，须待真菌感染的角质蛋白代谢脱落后，才可显效，一般需数个月。2.干扰真菌有丝分裂，抑制真菌。特点：①抑制皮肤癣菌作用强大，对深部真菌无效。②抑制新生菌、对代谢旺盛的真菌强大。3.应用：（1）头癣效果最好，治愈率90%以上；（2）体、手足癣有效，疗程2-4周，易复发；（3）指（趾）甲癣疗程长（6-12个月），效果差。制霉菌素1.抑制癣菌、隐球菌作用与两性霉素B相似，毒性更大，不宜注射。2.局部用于：皮肤、口腔、阴道念珠菌感染。3.口服不吸收，用于肠道感染。克霉唑1.广谱：表浅感染，与灰黄霉素相当，但头癣无效；深部感染，不如两性霉素B，二药合用协同。2.毒性大，不全身给药，主要局部用于表浅感染。特比萘芬1.主要分布于皮肤角质层；2.对各种癣菌有杀灭作用。有作用快、疗效高、复发少、毒性低之特点。3.抑制真菌麦角固醇合成，干扰细胞膜与细胞壁形成而杀菌。4.用于：各种癣的治疗。二、抗深部真菌感染药两性霉素B1.口服、肌注难吸收，刺激性大，难透过血脑屏障，需静滴或鞘内注射。2.作用：对多种深部真菌有抑制或杀灭作用，如新型隐球菌、白色念珠菌、球孢子菌、荚膜组织胞浆菌等，3.机制：与真菌细胞膜麦角固醇结合，细胞膜通透性增强而抗菌。4.应用：（1）治疗深部真菌感染首选。（新型隐球菌、白色念珠菌等引起的心内膜炎、肺炎、脑部感染败血症等）；（2）口服：用于肠道真菌感染。5.不良反应：毒性大。（1）静滴：寒战、高热、头痛、恶心、呕吐等。防治：用解热镇痛药、地塞米松、抗组胺药治疗。（2）静滴过快：心律失常、停搏。（3）低血钾。（4）头痛、颈项强直、下肢疼痛，甚至下肢瘫痪。（5）肝、肾损害、血液系统毒性。氟胞嘧啶1.可透过血脑屏障，脑脊液中药物浓度高2.在真菌中，转化为氟尿嘧啶，抑制胸苷酸合成酶，影响DNA合成。3.抗深部真菌＜两性霉素B。4.治白色念珠菌、隐球菌深部真菌感染，与两性霉素B合用，疗效协同。三、抗浅部和深部真菌感染药酮康唑、氟康唑1.广谱：口服易吸收，对表浅、深部感染都有效，外用效果好。抗表浅感染，优于灰黄霉素；抗深部感染，有效，因肝毒性，使用受限。2.咪唑类，抑制真菌细胞色素P-450，影响细胞膜麦角固醇合成，细胞膜通透性↑，外漏、死亡。氟康唑＞酮康唑10－20倍。3.应用：（1）用于灰黄霉素治疗无效者，或顽固性体癣、股癣、足癣；（2）真菌性败血症、肺炎。4.不良反应：肝功异常、肝坏死，胃肠反应等。伊驱康唑：用于深部和浅部真菌感染。第二节抗病毒药病毒种类多，发病率高，占传染病85%，传染性强。病毒：无细胞结构。核心：为基因组—DNA、RNA组成外壳：为蛋白质组成—包裹基因，介导入侵宿主细胞。病毒繁殖过程：①吸附：病毒与易感机体细胞特异性结合；②侵入：以胞饮方式，病毒通过细胞膜入胞浆；③脱壳：病毒蛋白外壳被消化，释放DNA,RNA；④合成：以病酸为膜板，复制病毒，破坏宿主细胞；⑤释放；合成大量病毒，挤破细胞，裂解释放。抗病毒药通过干扰上述环节，产生抗病毒作用。金刚烷胺1.作用用途：（1）抗亚洲甲-Ⅱ型流感病毒有效。①阻止病毒侵入宿主细胞，②阻止脱壳和繁殖，有效率50%。用于：防治甲型流感，早用药，可改善症状。（2）抗帕金森病：①增加DA在突触前膜的合成、释放并减少DA摄取，②还有抗胆碱作用。用于：治疗帕金森病，优于抗胆碱药。2.孕妇、幼儿禁用。碘苷（疱疹净）1.抗疱疹病毒，抑制DNA合成。2.治疗疱疹性角膜炎：急性效果好，慢性效果差。阿昔洛韦（无环鸟苷）1.作用：抑制DNA病毒合成，对RNA病毒无效。抗疱疹病毒Ⅰ型（面部的皮肤、粘膜）；抗疱疹病毒Ⅱ型（生殖系统皮肤粘膜）＞碘苷10倍；抑制带状疱疹、乙肝病毒。2.应用：主要治疗单纯疱疹病毒感染,角膜炎、皮肤、粘膜、生殖系统感染，带状疱疹、乙肝。3.孕妇禁用。伐昔洛韦：口服吸收完全，是阿昔洛韦前药，作用时间延长，不良反应少。更昔洛韦：作用用途与阿昔洛韦相似；有骨髓抑制。利巴韦林（病毒唑）1.广谱抗病毒药，抑制多种RNA和DNA病毒2.作用：抗流感病毒、鼻病毒、带状疱疹病毒、肝炎等多种病毒。3.防治：流感、疱疹、麻疹、甲肝、流行性出血热等有防治作用。4.孕妇禁用。阿糖腺苷1.抑制DNA病毒，2.静滴治疗胞疹性脑膜炎，滴眼治疗胞疹性结膜炎。齐多夫定、拉米夫定1.抗爱滋病毒。抑制爱滋病毒（HIV）逆转录酶，干扰爱滋病毒DNA合成。2.用于：治疗爱滋病。干扰素（IFN）干扰素由淋巴细胞、巨巨噬细胞、成纤维细胞产生，有α、β、γ三种。药用基因重组技术生产的α－干扰素。1.作用：（1）抗病毒：对DNA、RNA病毒都有效。注射干扰素→作用于细胞表面干扰素受体→细胞内产生抗病毒蛋白→降低病毒mRNA转录→阻断病毒蛋白合成→抑制病毒复制与繁殖。（2）免疫调解作用：①小剂量，增强体液免疫；②大剂量，抑制免疫力。（3）抗肿瘤作用：直接抑制肿瘤细胞增殖，抑制肿瘤生长。2.用途：（1）慢性病毒性肝炎，与糖皮质激素、阿昔洛韦合用；泡疹性角膜炎、肾移植发生的巨细胞病毒感染；（2）成骨肉瘤、肾细胞癌、毛细胞白血病。聚肌胞1.诱导产生内源性干扰素，产生抗病毒、免疫调解作用。2.用于：（1）局部应用，治疗单纯性带状泡疹、扁平苔癣；（2）滴眼，治疗泡疹性角膜炎；（3）肌注，治疗病毒性肝炎、出血热、鼻咽癌、妇科肿瘤。小结：教案末页教学小结1.两性霉素B和咪唑类抗真菌药的作用、临床应用及不良反应。2.阿昔洛韦、利巴韦林、金刚烷胺等抗病毒药的作用特点和应用。思考题或作业题1.制霉菌素、酮康唑的主要临床应用，不良反应是什么?2.利巴韦林、阿昔洛韦、碘苷、阿糖腺苷、齐多夫定主要用于哪些病毒感染性疾病?教学后记比较各药特点及选用。