新型的降糖药物-GLP-1受体激动剂

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新型的降糖药物-GLP-1受体激动剂.河南省省立医院心血管内科王蒙蒙目前我国上市药物艾塞那肽利司那肽贝那鲁肽利拉鲁肽艾塞那肽周制剂•《中国2型糖尿病防治指南(2017年版)》也将其列入二联降糖治疗选择之一。•2005年,国际上第一个GLP-1受体激动剂成功上市;•美国、欧洲等多个糖尿病指南均将GLP-1受体激动剂列为二线治疗选择;•美国临床内分泌医师协会(AACE)联合美国内分泌学会(ACE)共识声明中将GLP-1受体激动剂列为一线治疗选择之一;研究变革GLP-1主要由回肠和结肠中的L细胞分泌,GLP-1与其受体特异性结合后,主要通过环腺苷酸信号途径发挥血糖依赖性的肠促胰岛素分泌作用。•1)以葡萄糖依赖方式作用于胰岛β细胞,促进胰岛β细胞新生、再生和增殖,抑制胰岛β细胞凋亡,改善胰岛β细胞功能;•2)增强β细胞对胰岛素的敏感性;•3)抑制胰高血糖素分泌;•4)延缓胃内容物排空,抑制食欲及摄食等;•5)降低血压和甘油三酯,对心脑血管系统具有保护作用。药物降低HbA1c(%)*降低HbA1c(%)#降低体重(kg)*降低体重(kg)#降低SBP(mmHg)调节血脂心血管结局艾塞那肽0.5~1.00.820.7~2.71.692.2降低TC、TG、LDL-CNA利拉鲁肽1.0~1.41.180.1~2.62.512.6~3.3降低TC、TG、LDL-C获益利司那肽0.3~0.90.470~1.30.902.0降低TC、TG、LDL-C中性艾塞那肽周抑制剂0.6~0.7NA1.2~1.5NA2.8降低TC、TG、LDL-C中性GLP-1受体激动剂的临床疗效*安慰剂对照研究结果;#基于安慰剂对照研究的荟萃分析结果;NA:不适用•本品应冷藏于2~8℃冰箱中(勿进冰箱冷冻室),不可冷冻•首次使用后,应在30℃以下储藏或冷藏在2~8℃冰箱中,不可冷冻•首次使用后的效期为一个月•盖上笔帽避光储存利拉鲁肽注射液储存条件利拉鲁利拉鲁肽使用简单方便肽使用简单方便•规格3ml:18mg/支(预填充注射笔)•每日应用一次,治疗剂量固定•可在任意时间注射,与进餐无关根据诺和力®(利拉鲁肽)中文说明书利拉鲁肽使用简单方便•总结:•利拉鲁肽是人GLP-1类似物,半衰期长,与人GLP-1作用类似•葡萄糖浓度依赖性降糖,高效降糖同时低血糖发生率低直接保护β细胞降低体重达3.4kg持续降低收缩压可达6.7mmHg临床使用灵活方便

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