1.按药物来源分类例如定义天然抗生素青霉素G、链霉素、红霉素、氯霉素、四环素等微生物合成,从微生物的代谢产物中提取分离,用来抑制或杀灭其他病原菌的化学物质人工半合成氨苄西林、哌拉西林、头孢唑林、阿米卡星、多西环素以天然抗生素为基础,对其化学结构进行改造后所得到新的化合物磺胺类、喹诺酮类、硝基呋喃类、异烟肼等以化学合成的方法制备的抗菌药2.按抗菌谱分类主要作用于革兰阳性菌的抗菌药青霉素、大环内酯类、林可霉素类主要作用于革兰阴性菌的抗菌药氨基糖苷类、多粘菌素类广谱抗菌药四环素类、氯霉素类抗结核病药异烟肼、利福平、比嗪酰胺、乙胺丁醇等抗真菌药两性霉素B、酮康唑、伊曲康唑、卡泊芬净等抗病毒药齐多夫定、利巴韦林、阿昔洛韦等3.按抗菌药物的活性分类举例作用机制青霉素类(如青霉素G、氨苄西林、阿莫西林等)、头孢菌素类(如头孢氨苄、头孢噻呋、头孢噻肟等)等能阻碍细菌细胞壁粘肽的合成,造成细胞壁缺损,失去稳定菌体内渗透压的屏障作用,使水分不断渗入菌体内,导致菌体膨胀、解体而死。这些杀菌剂对细胞壁生物合成旺盛时期的敏感菌特别有效,对已形成细胞壁的细菌无抗菌作用氟喹诺酮类抗菌药物(如恩诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、二氟沙星等)抑制细菌核酸代谢而发挥杀菌作用分类抗生素分类人工合成杀菌剂繁殖期或速效杀菌剂(第一类)抗菌药物各种分类汇总静止期或慢效杀菌剂(第二类)氨基糖苷类(如链霉素、庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、壮观霉素、安普霉素等),多肽类(如多粘菌素、维吉霉素、恩拉霉素和杆菌肽等)。主要作用于细菌蛋白质合成过程,致使合成异常的蛋白,阻碍已合成的蛋白质的释放,使细菌细胞膜通透性增加,导致一些重要生物物质外漏,引起细胞死亡。本类药物对静止期细菌的杀灭作用较强速效抑菌剂(第三类)四环素类(四环素、土霉素、金霉素、强力霉素)、大环内酯类(泰乐菌素、替米考星、阿奇霉素、红霉素、北里霉素、吉他霉素等)、林可霉素类其仅作用于分裂活跃的细菌,属生长期抑菌剂,均是抑制细菌的蛋白质合成,从而产生快速抑菌作用,而不是杀菌作用。慢效抑菌剂(第四类)磺胺类及抗菌增效剂:磺胺嘧啶(SD)、磺胺二甲嘧啶(SM2)、磺胺甲基异恶唑(新诺明、SMZ)、磺胺—6—甲氧嘧啶(SMM)、甲氧苄氨嘧啶(TMP)、二甲氧苄氨嘧啶(敌菌净、DVD)通过干扰敏感菌的叶酸代谢而抑制其生长繁殖抑菌剂杀菌剂一般来说,第一类繁殖期杀菌剂和第二类静止期杀菌剂,都是杀菌剂,合用可以获得增强和协同作用:青霉素+链霉素或青霉素+庆大霉素(不能用庆大霉素稀释青霉素)或青霉素+多粘菌素的联合应用都有临床意义。这是因为第一类药物使细菌细胞壁的完整性被破坏后,第二类药物易于进入细胞所致。第一类速效杀菌剂不能和第三类速效抑菌剂联合,否则容易出现拮抗作用。如青霉素不能和氟苯尼考、四环素类、大环内酯类、林可霉素联用,因为这四者能迅速抑制细菌蛋白质合成,使细菌处于停止生长繁殖的静止状态,致使繁殖期杀菌剂的青霉素干扰细胞壁的合成功能不能获得充分发挥,降低青霉素的药效。阿莫西林也不宜和第三类药物同时添加在饲料里。因为药理上阿莫西林同金霉素或氟苯尼考合用可能欠妥,但临床使用似乎并不造成不良反应。第一类繁殖期杀菌剂与第四类慢效抑菌剂合用,虽然一般无增强或减弱的影响,不会有重大影响或发生拮抗作用,但由于第一类对代谢受到抑制的细菌的杀灭作用较差,故一般不宜联合应用。所以在注射青霉素时,就不必再同时注射磺胺类药,但治疗脑炎是个例外,在有明显指症时,磺胺嘧啶钠与青霉素分别肌注(不能混合),在治疗脑部细菌感染时,能提高药效。第二类和第三类、第四类联用,常常可以获得协同和相加作用第三类与第四类合用,由于都是抑菌药,一般可获得协同作用。注意: 1.同一类抗菌药物,如果作用机理不同,一般表现协同作用。 如青霉素与氟喹诺酮类同属第一类杀菌剂,它们之间联用呈协同作用。 2.同一类抑菌药物,如氟苯尼考、大环内酯类、林可霉素类、泰乐菌素作用机理相同,都是作用于细菌核糖体的50S亚基,抑制肽链的延长,阻碍细菌蛋白质合成而产生快速抑菌作用,它们之间不能联用,否则可能出现拮抗。 如氟苯尼考不能与后三者联用,由于竞争作用部位,后者可替代或阻止氟苯尼考与50S亚基结合而产生拮抗作用,导致减效。 3.同一类药物之间不宜联用。如氨基糖苷类之间的链霉素、庆大霉素、卡那霉素等不宜联用,否则将增强耳、肾毒性。 4.临床上比较常用的联合用药有:青霉素+链霉素,青霉素+庆大霉素(分别肌注),青霉素+多粘菌素。 林可霉素+大观霉素(1:1)。 泰妙菌素+金霉素。 阿莫西林+克拉维酸钾(3:1),阿莫西林+庆大霉素(分别肌注)。 磺胺药+抗菌增效剂(TMP或DVD)。 TMP同时可以增强四环素类和庆大霉素的作用。 多粘菌素+TMP+四环素,杆菌肽锌+硫酸粘杆菌素(5:1万能肥素)。 卡巴多+阿散酸(15kg小猪)。 泰乐菌素+SM2(1:1)。 盐酸土霉素+硫酸新霉素(1:1),盐酸土霉素+粘杆菌素。 金霉素+SM2+普鲁卡因青霉素(2:2:1)。浓度依赖性氨基糖苷类、氟喹诺酮类、两性霉素B、甲硝唑、酮内酯类、达托霉素等药物浓度愈高,杀菌作用愈强。此类药物通常均具有较长的抗菌药物后续作用,即抗生素后效应。抗生素后效应是指抗生素或抗菌药作用于细菌一段时间停止接触后,其抑制细菌生长的作用仍可持续一段时间,此段时间即为抗生素后效应。β内酰胺类抗生素,包括青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、氨曲南等,大环内酯类的大部分品种、克林霉素、利奈唑胺等药物浓度在一定范围内与杀菌活性有关,通常在药物浓度达到对细菌MIC的4~5倍时,杀菌速率达饱和状态,药物浓度继续增高时,其杀菌活性及速率并无明显改变,但杀菌活性与药物浓度超过细菌MIC时间的长短有关,血或组织内药物浓度低于MIC时,细菌可迅速重新生长繁殖。此类药物通常无阿奇霉素、四环素类、万古霉素等糖肽类、链阳性菌素类等其杀菌作用呈现持续效应,即有明显的抗生素后效应时间依赖性30S30S30S50S50S50S二氢蝶酸四氢叶酸对氨基苯甲酸影响叶酸代谢影响蛋白质合成全过程抑制(氨基糖苷类)50S亚基抑制(大环内酯类、氯霉素、克林霉抑制细胞壁合成(青霉素、头孢菌素、万古霉素)抑制DNA合成(喹诺酮类)影响RNA合成(利福霉素类)影响细胞膜通透性(多粘菌素、制霉菌素、两性霉素B)抑制细菌细胞壁合成的药物青霉素类、头孢菌素类、万古霉素类影响细菌胞浆膜通透性的药物多烯类抗真菌药、多粘菌素类抑制细菌蛋白质合成的药物氨基糖苷类、大环内酯类、四环素、氯霉素抑制细菌核酸代谢的药物利福平、喹诺酮类、灰黄霉素等干扰细菌叶酸代谢的药物磺胺类、甲氧苄啶等几种抗菌药物的PK/PD特性抗菌药物杀菌模式抗生素后效应PK/PD评价参数青霉素类、头孢菌素类等β内酰胺类时间依赖性无或轻中度TMIC红霉素、克拉霉素时间依赖性轻~中度TMIC克林霉素时间依赖性轻~中度TMICSMZ/TMP时间依赖性轻~中度TMIC利奈唑胺等噁唑烷酮类时间依赖性轻~中度TMIC氨基糖苷类浓度依赖性持续较长Cmax/MIC,AUC24/MIC氟喹诺酮类浓度依赖性持续较长Cmax/MIC,AUC24/MIC甲硝唑浓度依赖性持续较长Cmax/MIC,AUC24/MIC两性霉素B浓度依赖性持续较长Cmax/MIC阿奇霉素时间依赖性持续较长AUC24/MIC四环素类时间依赖性持续较长AUC24/MIC万古霉素时间依赖性持续较长AUC24/MIC链阳性菌素类时间依赖性持续较长AUC24/MIC酮内酯类时间依赖性持续较长AUC24/MIC注1:MIC为最低抑菌浓度注2:AUC为药时曲线下面积注3:Cmax为血药峰浓度4.按对不同病原微生物的作用靶位不同分类5.按化学结构分类分类非限制使用限制使用特殊使用阿莫西林阿洛西林仑氨西林#氨苄西林美洛西林巴氨西林#哌拉西林替卡西林呋布西林#羧苄西林阿帕西林#磺苄西林青霉素青霉素V苄星青霉素普鲁卡因青霉素苯唑西林氟氯西林萘夫西林氯唑西林双氯西林氨苄西林/丙磺舒阿莫西林/克拉维酸阿莫西林/氟氯西林阿莫西林/舒巴坦阿莫西林/双氯西林氨苄西林/舒巴坦氨苄西林/氯唑西林美洛西林/舒巴坦舒他西林替卡西林/克拉维酸哌拉西林/他唑巴坦*哌拉西林/舒巴坦*美洛西林/他唑巴坦*替卡西林/他唑巴坦*头孢氨苄头孢硫脒头孢匹林头孢唑林头孢沙定头孢噻吩头孢拉定头孢替唑头孢西酮头孢羟氨苄头孢呋辛(酯)头孢替安头孢孟多头孢克洛头孢尼西氯碳头孢头孢丙烯头孢曲松头孢噻肟头孢特仑酯头孢克肟头孢他美酯广谱青霉素(12)对青霉素酶不稳定的青霉素(4)β-内酰胺类:青霉素类、头孢菌素类、β-内酰胺酶抑制剂复合剂、碳青霉烯类、头霉素类、单环β-内酰胺类。【江苏省抗菌药物临床应用分级管理目录(2015年版)】青霉素类复方制剂(14)第一代头孢菌素(10)第二代头孢菌素(7)第三代头孢菌素(16)对青霉素酶稳定的青霉素(5)头孢他啶头孢唑南头孢地尼头孢托仑头孢唑肟头孢甲肟头孢泊肟头孢哌酮头孢地嗪*头孢匹胺头孢布烯头孢吡肟头孢匹罗头孢噻利头孢哌酮/舒巴坦*头孢哌酮/他唑巴坦*头孢曲松/舒巴坦*头孢曲松/他唑巴坦*头孢噻肟/舒巴坦*头孢呋辛/舒巴坦*头孢噻肟/他唑巴坦*头孢他啶/舒巴坦*头孢西丁*氟氧头孢头孢美唑头孢拉宗拉氧头孢氨曲南头孢替坦卡芦莫南头孢米诺*β-内酰胺酶抑制剂(1)舒巴坦*美罗培南亚胺培南/西司他丁碳青霉烯类(7)法罗培南帕尼培南/倍他米隆比阿培南多尼培南厄他培南庆大霉素妥布霉素卡那霉素阿米卡星大观霉素西索米星链霉素新霉素小诺米星依替米星奈替米星巴龙霉素异帕米星地贝卡星阿贝卡星核糖霉素克拉霉素口服剂型克拉霉素注射剂泰利霉素#第三代头孢菌素(16)第四代头孢菌素(3)头孢菌素复合制剂(8)其他β-内酰胺类(9)氨基糖苷类(16)大环内酯类(17)阿奇霉素口服剂型阿奇霉素注射剂红霉素麦白霉素乳糖酸红霉素地红霉素琥乙红霉素罗红霉素依托红霉素环酯红霉素麦迪霉素乙酰螺旋霉素/螺旋霉素吉他霉素交沙霉素诺氟沙星左氧氟沙星注射剂洛美沙星#环丙沙星莫西沙星氟罗沙星#氧氟沙星安妥沙星吉米沙星吡哌酸加替沙星帕珠沙星左氧氟沙星口服剂型司帕沙星喹诺酮类(21)依诺沙星培氟沙星芦氟沙星妥舒沙星巴洛沙星曲伐沙星普卢利沙星万古霉素去甲万古霉素替考拉宁复方磺胺甲噁唑磺胺甲噁唑磺胺异噁唑磺胺嘧啶联磺甲氧苄啶甲氧苄啶克林霉素林可霉素四环素米诺环素替加环素#土霉素美他环素多西环素酰胺醇类(2)氯霉素甲砜霉素甲硝唑塞克硝唑左旋奥硝唑替硝唑林可酰胺类(2)四环素类(6)硝基咪唑类(5)大环内酯类(17)糖肽类(3)磺胺类和甲氧苄啶(6)奥硝唑呋喃妥因呋喃唑酮硝呋太尔粘菌素口服剂型粘菌素注射剂#多粘菌素B#磷霉素新生霉素利奈唑胺其他抗菌药物(8)利福平达托霉素#利福霉素利福昔明夫西地酸制霉菌素氟康唑注射剂两性霉素B克霉唑伊曲康唑口服液伊曲康唑注射剂型#氟胞嘧啶伏立康唑口服剂型伏立康唑注射剂型#特比萘芬酮康唑泊沙康唑#氟康唑口服剂型硝酸咪康唑阿尼芬净#伊曲康唑胶囊硝酸舍他康唑卡泊芬净#米卡芬净#注:1、本目录依据卫生部《抗菌药物临床应用管理办法》(卫生部第84号令),并结合抗菌药物药理作用、安全性、有效性、对细菌耐药的影响及价格因素等综合考虑制定;2、本目录所列抗菌药物是指治疗细菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、真菌等病原微生物所致感染性疾病病原的药物,不包括外用抗菌药物及治疗结核病、寄生虫病和各种病毒所致感染性疾病的药物以及具有抗菌作用的中药制剂;3、本目录收录207个抗菌药物品种规格,基本涵盖了《国家基本药物目录》、《中国国家处方集》、《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险目录》的抗菌药物品种及江苏省集中采购中标目录品种;4、标注“#”的药物,原则上仅限于三级医院使用。特殊情况下,其他医疗机构因治疗需要使用时,应由3名以上药学、临床医学等相关专业副高职称任职资格的人员会诊后决定,并做好记录;5、标注“*”的药物,需要加强管理,仅限住院患者使用,门诊不得使用;急诊、ICU病房视同普通病房管理;6、