金荞麦的药理研究及临床应用综述

金荞麦的药理研究及临床应用综述Pharmacologicalstudyandclinicalapplicationoffagopyrum南通精华制药股份有限公司朱千勇摘要：回顾近年来金荞麦在药理研究和临床应用两方面取得的进展，证实金荞麦具有抗菌消炎、祛痰止咳平喘、抗炎、抗过敏、抗癌等的作用，且临床应用广泛，是治疗肺部痰患不可多得的常用药物。关健词：金荞麦，药理研究，临床应用Abstract:reviewinrecentyears,fagopyruminpharmacologicalresearchprogressandclinicalapplicationoftwo,Goldenbuckwheathasconfirmedantibacterialanti-inflammatory,expectorantandcough-relieving,anti-inflammatory,anti-allergic,anticancereffectsandclinicalapplications,arecommondrugsfortreatinglungphlegm-rare.Keywords:fagopyrum,pharmacologicalresearch,clinicalapplications金荞麦为蓼科荞麦属植物，其性凉、味涩、具有清热解毒、排脓祛於之功效。江苏名医成云龙自幼随父学医，以祖传秘方“铁脚将军草”（学名：金荞麦）治疗肺脓疡，1958年9月，成云龙将祖传秘方献给祖国，南通精华制药股份有限公司将其研制开发成片剂，其主要成分为：金荞麦，金荞麦片具有清热解毒、排脓祛瘀、祛痰止咳平喘之功效，主治急性肺脓疡，急慢性气管炎，喘息型慢性气管炎，支气管哮喘及细菌性痢疾，症见咳吐腥臭脓血痰液或咳嗽痰多，喘息痰鸣及大便泻下赤白脓血等症。现将近年来有关其药理研究及临床应用作一综述。一、药理研究1.祛痰、止咳、平喘作用镇咳和祛痰作用金荞麦能促进排痰，有益于引流，可用于治疗肺脓肿。金荞麦有明显的祛痰作用，临床患者服用它后，排痰量增加。在镇咳实验中，用恒压氨雾刺激法，给小鼠灌金荞麦浸膏2.6g/kg产生镇咳作用；小鼠酚红法的祛痰实验，在所有计量下，其作用强度与口服杜鹃素相似，有稳定的祛痰作用。用0.88g/kg金荞麦颗粒(大剂量)与氯化氨在昆明种小鼠体内进行化痰作用的对比实验,结果表明有类似的疗效,用0.44g/kg金荞麦颗粒对比与氯化氨也有相似的疗效,结果表明:金荞麦浸膏口服具有显著的祛痰作用。同样用昆明种小鼠进行实验，用浓氨水刺激小鼠，再用可待因0.44g/kg金荞麦浸膏，0.88g/kg金荞麦浸膏进行对比实验,结果发现三者均能显著减少咳嗽次数且无明显的差异,但对引咳潜伏期无显著作用，实验结果表明金荞麦浸膏具有显著的镇咳作用。使豚鼠吸入2%磷酸组织胺和0.1%乙酰胆碱等量混合液使其诱发喘息型抽搐,再给予氨茶碱、金荞麦颗粒、0.56g/kg金荞麦浸膏口服,实验表明,与空白组对照,均能显著延长豚鼠因吸入2%磷酸组织胺和0.1%乙酰胆碱等量混合液引起的喘息性抽搐的潜伏期。结果显示，金荞麦颗粒及金荞麦浸膏具有显著的平喘作用。2．解热抗炎作用何显忠报道连续给伤寒菌苗所致家兔灌服金荞麦浸膏2.6g/kg2次，发现有明显解热作用，但黄烷醇对致热家兔体温无影响。小鼠静脉注射黄烷醇50mg/kg可显著抑制巴豆油所致小鼠耳肿胀，切除肾上腺后抗炎作用消失，表明其抗炎机理与肾上腺密切有关。3．阻断H1受体作用孙小玉，董自波等用血清药理学方法观察金荞麦提取物（金荞麦片）抗变态反应作用的时效关系与量效关系。实验结果表明金荞麦片能明显抑制体外豚鼠回肠的收缩，并呈明显的剂量关系，这表明金荞麦片具有H1受体阻断作用。金荞麦具有较好的抑制快速变态反应的作用。4．抑菌作用冯氏用金荞麦的不同溶剂提取物对供试菌的抑菌结果表明，各种提取物对金葡萄球菌、大肠杆菌、枯草芽孢菌、苏云芽孢杆菌、卡拉双球菌都有明显的抑菌作用。冯氏又采用金荞麦的不同提取物对6种植物病原菌作了实验，其表现出较强的抑菌活性。印氏采用甲苯氨黄法观察金荞麦片对金黄色葡萄球菌胞外耐热核酸酶活性的影响。结果发现金荞麦对该酶的活性有明显的抑制作用。运用金荞麦的水提物和醇提物对各供试菌进行观察，最后得出结论：金荞麦的醇提物对沙门氏菌，金葡萄球菌等抑菌效果较好，而金荞麦片的水提物相对较差。刘坚、田莉等报道金荞麦片没有明显的体外抗菌活性，但体内研究发现，它有效预防感染的作用，在感染前24-72h,给予小鼠腹腔注射金荞麦，对小鼠感染有较好的保护作用，表现为小鼠死亡率明显降低，但在感染时或在感染后再给药，则无此作用，但也有研究发现金荞麦根茎、茎叶及花等三部份的提取液对鸡血藤沙门氏菌、金黄色葡萄球菌、多杀性马氏菌，猪丹毒杆菌均有较好的抑制作用。艾氏等及试管法和平板法研究了金荞麦片的抗菌作用，结果是明确的。7．抗肿瘤作用刘红岩等人用B16-BL6黑色毒瘤HT-1080细胞及人纤维肉瘤HT-1080细胞进行增殖抑制试验，结果表明金荞麦提取物对B16-BL6及HT-1080细胞增殖无明显抑制，其IC50大于10mg/L，认为它无明显细胞毒作用。孟氏采用集落培养抑制法研究E对GLC、Hela、SGCI及KB克隆形成率的影响，结果表明，E的浓度在25mg/L时对四种人癌细胞的集落抑制率达到80%以上，浓度为50mg/L，100mg/L时能完全抑制多种人癌细胞集落形成。陈洁梅等研究了金荞麦的体内外抑瘤和拮抗CTX的抑制作用。实验结果表明：金荞麦可能通过某种机制提高P-450代谢活性，而发挥协同抗癌作用。Pui-KwongChan进行了金荞麦片体外肿瘤细胞生长的研究，结果表明，金荞麦片对来源于某些特定器官的肿瘤细胞系的生长具有抑制作用。陈氏用金荞麦对小lewis肺癌细胞MMP-9、TIMP-1蛋白表达的影响来研究对肺癌的抑制作用，结果表明是明确的。其它药理作用：对巨噬细胞吞噬功能的影响给小鼠腹腔注射金荞麦83mg/kg，48小时后处死，吞噬指数较对照提高，说明金荞麦可以提高巨噬细胞的吞噬指数。也有研究证明金荞麦能增强小鼠网状内皮系统吞噬功能。以上揭示，金荞麦能加强机体的自我防疫能力。保护化学肝损伤舒成仁等用四氯化碳致小白鼠急性肝损伤，通过测其生化指标谷丙转氨酶（ALT）和谷草转氨酶（AST），观察小白鼠肝脏病变。结果发现金荞麦籽粒水提物20，40，60g/kg对四氯化碳导致急性肝损伤的小白鼠有非常显著的降酶作用，且具有明显的计量依赖关系，对四氯化碳引起的肝细胞变性、坏死和炎症有明显的减轻作用，表明该药对实验性肝损伤具有较好的保护作用。降脂及降糖作用由于自由基可造成胰岛β细胞的损伤，导致胰岛功能下降，使得血糖升高，金荞麦富含氨基酸，植酸和多种维生素，这些物质可抗自由基对机体的损伤，这正是金荞麦降脂降糖的机理所在。高血糖大鼠模型，给予苦乔喂食后六周，血糖明显下降，高血脂动物模型，服用苦荞后，血胆固醇和甘油三脂水平也降低了。陈耀明等也有类似结果，他们研究认为苦荞粉可预防高脂肪所致大鼠的高血脂症，能降低血脂水平，并有降低血清游离脂肪酸的趋势。对血小板功能的影响现已研究证实，血小板的聚集可促进肿瘤转移，例如，血小板聚集大大促进癌栓的形成，它释放的物质能诱导内皮细胞收缩而暴露出内皮下基底膜，便于细胞吸附于基底膜及细胞从血液中浸入组织；血小板可能通过释放血小板来源的生长因子促进肿瘤细胞在转移灶部的克隆和生长。有活血化瘀功能的金荞麦可改善肿瘤病人血液高粘态，影响肿瘤细胞的血行扩散和转移。静注50mg/kg金荞麦，对于由APD和胶原诱导的大鼠血小板聚集作用有明显抑制作用，但它对金葡菌诱导的血小板聚集作用抑制不明显。二、临床应用1.治疗急慢性支气管炎李氏以金荞麦片治疗急慢性支气管炎共67例，用罗红霉素进行对照共67例，治疗组在咳嗽、肺部罗音和胸片变化及各种临床症状的消炎上均与对照组无明显差异，但对照组有2例胃肠道不适反应。杨琳、汤建桥等使用金荞麦片治疗小儿支气管炎40例，并与西药单独对照，结果为：治愈29例，显效8例，有效3例，总有效率为100%，对照组为：治愈22例、显效9例，有效9例，总有效率为100%。黎三明用本品配合头孢哌酮治疗慢性支气管炎急性发作43例并与常规疗法基础上单用头孢哌酮对照组42例进行比较。结果，治疗组43例中，临床治愈3例，好转8例，无效2例，总有效率95.35%，对照组42例,临床治愈20例,好转12例,无效10例,总有效率76.19%,治疗组效果优于对照组。婴幼儿可发生一种特殊类型的支气管炎,称为哮喘型支气管炎,多见于3岁以下,王红艳等人用金荞麦片配合西药治疗,取得较好的效果，共42例,总有效率为95.2%,比单纯用西药有效率高达30%.2．对COPD的治疗邹和平用金荞麦片合并氨溴索对慢性阻塞性肺病（COPD）急性加重期进行治疗，对照组用溴已新、临床结果表明治疗组总效率为92.5%，对照组为67.5%，金荞麦合并氨溴索比溴已新有显著的效果,可有效地减少痰液分泌,有利于痰液排出,通畅呼吸道,减轻呼吸道的炎症及病理损害程度,缩短抗生素使用的时间,减轻患者痛苦。唐艳芬等用金荞麦水剂对COPD进行治疗，用氨溴萦进行对照，结果发现，治疗组的疗效优于对照组。金荞麦能通过咳嗽排出大量痰液，促进呼吸道通畅，改善呼吸道气流阻塞和气道高压。陶氏等用金荞麦水剂治疗COPD急性加重期患者，旨在观察其对COPD患者气道炎症细胞因子及肺功能的影响。观察病倒为100例，分为治疗组（金荞麦），对照组（氨溴萦）结果表明：金荞麦水剂改善肺功能可能与调控细胞之间的粘附有关，对掏爆炸性细胞的渗出、迁移及活化具有重要的作用。3、对肺脓肿的治疗朱学运用金荞麦片治疗肺脓肿49例，服药后平均退热时间7。9天，治疗结果为：痊愈39例，好转6例，无效4例，总有效率为92%。肺脓肿有服用金荞麦片后大量脓痰排出，体温降低，空洞缩小，病灶随之缩小而痊愈。4、对其它等肺部痰患的治疗张氏用金荞麦片治疗儿童呼吸道感染，共46例，用先锋霉素作为对照，结果：治疗组46例，痊愈38例，好转8例，无无效病例，有效率100%，对照组23例痊愈18例，好转3例，无效1例，有效率95.65%,两者相当。田雅萍等用金荞麦片加环西沙星片治疗老年人肺炎80例，与单用环丙沙星55例进行对照，每个患者均伴有不同程度的慢性支气管炎、肺气肿，结果表明治疗组总有效率为93.8%,对照组为63.62%,治疗组优于对照组。沈鸣等用金荞麦配合西药治疗小儿哮喘取得很好的疗效。治疗组金荞麦加西药抗生素，对照组单用抗生素。结果显示治疗组的总有效率为97%，对照组为80%，有显著差异。5、对外感发热的治疗杨林等人用金荞麦片治疗小儿外感风热取得较好的效果。鼻塞、流涕等症状大为改善。周斌等用金荞麦治疗外感发30例效果显著。比本药抗生素和抗病毒药物有更好的疗效。6、其它疗法闫氏运用金荞麦治疗闭经、痛经、带下病、腹痛等颇有心得。,并与利巴韦林对照,总有效率均近48%,无显著差异。吴坚炯等人用金荞麦片配合美沙拉嗪治疗溃疡性结肠炎,并与单用美沙拉嗪进行对照,治疗组及对照组各32例,结果治疗组治愈率24例,好转5例、无效3例，对照组治愈15例，好转11例，无效6例，总有效率治疗组为90.63%，对照组为81%，有显著差异，治愈率治疗组为75%，对照组46%，有非常显著差异，说明其对溃疡性结肠炎有显著的治疗作用。三、讨论金荞麦是蓼科荞麦属植物的一种，在各地有许多别名，如野荞麦（江苏）、荞麦三七（湖南）、苦芥头（贵州），荞麦当归（陕西、湖北），主要生长于我国黄河以南各省区，根据明代兰茂所著《滇南本草》所载金荞麦“治五淋、赤白浊、杨梅结毒、丹流等症。”《本草拾遗》、《李氏草秘》、《纲目拾遗》中也均有“性寒、味酸苦、清热解毒、祛风利湿。”的记载，可见它是一种民间常用的中草药。成云龙通过长期实践将其发展为主治肺脓疡的良药，在解放初期，解除了千千万万病人的痛苦。南通精华制药股份有限公司将其开发研制成片剂后投入到工业化大生产中，使用更方便、疗效更能确切、质量更稳