项目五-胃蛋白酶合剂的制备

项目五：胃蛋白酶合剂的制备实验目的：1、通过制备胃蛋白酶合剂掌握液体药剂配制的原则与方法。2、熟悉液体药剂制备过程中各项基本操作。相关知识概述：1、合剂是指由两种或两种以上可溶性或不溶性药物制成的液体制剂，一般以水作溶剂，供内服用。2、胃蛋白酶是指脊椎动物胃液中的蛋白酶，是典型的肽链内切酶，底物特异性广，但对邻接疏水性氨基酸残基的肽键能相当的水解。常用于因食蛋白性食物过多所致消化不良、病后恢复期消化功能减退以及慢性萎缩性胃炎、胃癌、恶性贫血所致的胃蛋白酶缺乏。3、胃蛋白酶合剂是高分子亲水胶体，具有带电性、渗透压、稳定性等性质。其主要优点是属液体制剂，生物利用度高；剂量小，便于服用；有较为固定的控制标准，临床疗效可靠。缺点是含水量大，且富含营养物质，易变质。4、制备亲水胶体溶液首先要经过溶胀过程，式胶体分子完全分散在水中形成亲水胶体溶液。溶解胃蛋白酶时，最好是将其撒于含适量稀盐酸的纯化水面上，与水接触的胶体分子被水化并分散到水中，否则胃蛋白酶外层吸水、水合，形成一层粘稠的胶体层包围内层胃蛋白酶，以致阻碍水分子进一步向胶体内扩散，延长胶体溶液制备的时间。实验方案：[处方]胃蛋白酶(3800IU/g)25.3g单糖浆100mL稀盐酸20mL羟苯乙酯0.5g橙皮酊20mL纯化水加至1000Ml[拟定计划]胃蛋白酶合剂的规格为100ml。该制剂为医院制剂，其制备过程类似于一般实验室操作。[实施方案]1、准备材料和器材设备器皿：烧杯、量筒、天平、100mL塑料瓶等。药品与材料：胃蛋白酶、稀盐酸、单糖浆、橙皮酊、羟苯乙酯、蒸馏水等。2、各器材按常规方法校正或者清洗完毕待用。3、按处方量称量胃蛋白酶、稀盐酸、单糖浆、橙皮酊、羟苯乙酯、蒸馏水。4、制备流程：取约700mL蒸馏水，加稀盐酸和单糖浆，搅拌均匀后，将胃蛋白酶撒在液面上，待其自然溶解、分散。取少量乙醇溶解羟苯乙酯后，加到100mL水中。缓缓加到上述药液中，将橙皮酊缓缓加到药液中，加水至1000mL，搅拌均匀，灌装于塑料瓶中密封即得。5、注意事项：胃蛋白酶吸湿性强，称取时操作要迅速，称好后即时分次撒在液面上，不宜长时间露置于空气中。配制时，稀盐酸应先用纯化水尽量稀释，因pH值是影响胃蛋白酶活性的主要原因之一，若酸性过强可破坏其活性。溶解胃蛋白酶时，最好是将其撒于含适量稀盐酸的纯化水面上，放置使其自然膨胀胶溶，不得用热水溶解或加热助溶，以防失去活性。也不能强力搅拌，以及用脱脂棉、滤纸滤过，否则对其活性及稳定性均有影响。本品不稳定，久置易减效，故不宜大量制备。宜新鲜制备。加酊剂的含醇量不宜超过10%，单糖浆以10%~15%为宜。处方中需调节稀盐酸的pH（1.5~2.5）。将稀盐酸稀释后才能与胃蛋白酶混合，因含酸量超过0.5%时，胃蛋白酶活性会被破坏。质量检查：1、胃蛋白酶合剂的pH值检查2、胃蛋白酶合剂中的盐酸量检查3、胃蛋白酶合剂的稳定性考察