丸剂

第十二章丸剂第一节概述一、丸剂的特点丸剂主要优点：①传统丸剂溶散、释药缓慢，可延长药效，降低毒性、刺激性，减少不良反应，适用于慢性病治疗或病后调和气血；②水溶性基质滴丸具有速效作用；③制法简便；④属较理想的中药剂型之一，固体、半固体、液体药物均可制成丸剂；⑤不同类型丸剂的释药与作用速度不同，可根据需要选用。丸剂缺点：①某些传统品种剂量大，服用不便，尤其是儿童；②生产操作不当易致溶散、崩解迟缓；③以原粉入药，微生物易超标。二、丸剂的分类1.按辅料分类：水丸、蜜丸、水蜜丸、浓缩丸、糊丸、蜡丸等。2.按制法分类：泛制丸、塑制丸、滴制丸。第二节水丸一、水丸的赋形剂：1.水2.酒3.醋4.药汁二、水丸的制备水丸以泛制法制备，其工艺流程为：原料的准备→起模→成型→盖面→干燥→选丸→（包衣）→打光→质量检查→包装。水丸对药粉的要求：一般泛丸用药粉应过五至六号筛，起模（选黏性适中药材）、盖面或包衣用粉应过六至七号筛。起模的方法可分为粉末直接起模和湿制颗粒起模。多项选择题有关水丸起模的叙述，正确的有A.水丸起模宜选用黏性适中的药粉B.水丸起模常以水作为润湿剂C.水丸起模有粉末直接起模、湿制颗粒起模和包衣造粒机起模等方法D.水丸起模用粉量应根据药粉的性质和丸粒的规格决定E.传统法起模丸模成型率高且较均匀，改进法起模制得的丸模较紧密且圆整『正确答案』ABCD关于水丸起模的叙述，正确的有A.起模常用水作为润湿剂B.起模用粉应黏性适中C.起模用粉量应根据药粉的性质和丸粒的规格决定D.粉末直接起模制得的丸模较紧密，但较费工时E.湿制颗粒起模制得的丸模较均匀且成型率高，但较松散『正确答案』ABCDE第三节蜜丸（含水蜜丸）一、蜜丸的类型与特点按丸重大小可分为：大蜜丸与小蜜丸（丸重以0.5g为限）。蜜丸常作为滋补药剂，或用作慢性疾病的治疗。此外，蜂蜜中大量的还原糖具有抗氧化作用，可防止有效成分氧化。二、蜂蜜的选择与炼制1.蜂蜜的要求与选择制备蜜丸的蜂蜜应为半透明、带光泽、乳白色或淡黄色浓稠的液体，25℃时相对密度应在1.349以上，还原糖不低于64.0%。用碘试液检查，应无淀粉、糊精。气芳香，味甜而不酸、不涩，清洁而无杂质。可选荆条花蜜、荔枝花蜜、梨花蜜、芝麻花蜜、枣花蜜、油菜花蜜等；不选乌头花蜜、曼陀罗花蜜、雪上一枝蒿花蜜。果葡糖浆可代替蜂蜜用于蜜丸及糖浆、煎膏剂的制备。2.蜂蜜的炼制蜂蜜炼制目的：除去杂质、破坏酶类、杀死微生物、降低水分含量、增加黏性等。炼蜜规格：嫩蜜、中蜜（炼蜜）、老蜜。三、蜜丸的制备蜜丸制各采用塑制法，其工艺流程为：物料的准备→制丸块→制丸条→分粒→搓圆→干燥→整丸→质检→包装。制丸块：又称和药、合坨，是塑制蜜丸的关键工序。优质的丸块用手搓捏不粘手，也不粘器壁，应能随意塑性变形而不开裂。配伍选择题A.嫩蜜，热蜜和药B.中蜜，温蜜和药C.老蜜，热蜜和药D.老蜜，温蜜和药E.中蜜，热蜜和药药粉黏性中等且含有冰片的处方制丸宜用『正确答案』B含有大量纤维性药材的处方制丸宜用『正确答案』C含有大量矿物药的处方制丸宜用『正确答案』C四、水蜜丸的制备水蜜丸的制备可采用塑制法，也可采用泛制法。第四节浓缩丸一、浓缩丸的分类与特点根据赋形剂不同，分为浓缩水丸、浓缩蜜丸和浓缩水蜜丸。特点：体积小、服用剂量少、易于吸收及服用、携带、贮存方便等优点。二、浓缩丸药材的处理原则贵重细料药、量少或作用强烈的药物以及含淀粉较多、疏松易碎的药材：宜粉碎成细粉质地坚硬、纤维性强、体积大、黏性大的药材：宜提取制膏。三、浓缩丸的制备1.泛制法：适用于浓缩水丸的制备。2.塑制法：适用于浓缩蜜丸的制备。第五节糊丸和蜡丸一、糊丸1.糊丸的特点：溶散迟缓，释药缓慢；同时减少药物对胃肠的刺激性。含毒性药材或刺激性药材及需延缓药效的处方，可制成糊丸。2.糊丸的制备（1）泛制法：一般用药粉总量5%～10%糊粉冲糊，多余的糊粉宜炒熟或生品和入药粉中泛丸。糊粉的用量、糊的稠度及其制法均可影响糊丸质量，用量过少、浓度过稀则达不到“迟化”效果；反之，则过于坚硬而难以溶散。置通风处阴干或低温干燥，切忌高温烘烤或曝晒。（2）塑制法：①一般以药粉量30%的糊粉制糊，多余糊粉炒熟后加入药料内制丸；②保持丸块润湿状态，糊丸的丸块极易变硬；③尽量缩短制丸时间，以免丸粒表面粗糙、裂缝。二、蜡丸1.蜡丸的特点：在体内不溶散，“取其难化”而缓缓持久释放药物。毒性或刺激性强的药物，制成蜡丸可减轻毒性和刺激性。也可通过调节蜂蜡含量，发挥肠溶效果。2.蜡丸的制备：多采用塑制法制备。操作注意事项：①蜂蜡精制：漂蜡、煮蜡。石蜡、川白蜡不能作为蜡丸辅料。②控制温度（60～70℃）；③控制药粉与蜂蜡用量比[1：（0.5～1）]；④蜡丸含水量小，一般不必干燥。小结：既可用泛制法，也可用塑制法制备的丸剂：水蜜丸、浓缩丸、糊丸。第六节滴丸剂一、滴丸的特点优点：①生物利用度高；②滴丸剂量准确；③可使液体药物固体化；④生产成本较低；缺点：滴丸载药量较小，且可供选用的理想基质和冷凝剂较少。二、药物在基质中的分散状态药物分子分散的固态溶液，或玻璃态溶液；部分药物聚集呈胶体微晶状态；部分药物呈无定型状态；中药或呈微粉分散等。三、滴丸常用基质与冷凝液1.滴丸基质的要求与种类（1）滴丸基质的要求①熔点较低，60℃以上能熔融成液体，遇骤冷又能凝成固体；②与主药无相互作用，不影响主药的疗效；③对人体无毒副作用等。（2）滴丸基质种类水溶性基质：聚乙二醇类、硬脂酸钠、甘油明胶等非水溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、蜂蜡、氢化植物油等2.滴丸冷凝液的要求与选用（1）滴丸冷凝液的要求①不溶解主药与基质，相互间无化学作用，不影响疗效，且安全无害；②相对密度与液滴相近。（2）滴丸冷凝液的选用水溶性基质的滴丸：应选用油脂性冷凝液（甲基硅油、液状石蜡、煤油、植物油等）非水溶性基质的滴丸：应选用水性冷凝液（水、不同浓度的乙醇等）。四、滴丸的制备滴丸制备采用滴制法工艺流程为：熔融基质→加入药材提取物制成滴制液→滴制→冷凝→洗涤→干燥。影响滴丸圆整度的因素有：①液滴大小；②液滴与冷凝液的密度差；③液滴与冷却剂之间的亲和力；④梯度冷却。第七节丸剂的包衣一、包衣目的1.可提高药物稳定性；2.掩盖臭味；3.减少药物的刺激性；4.控制药物作用速度或部位；5.改善外观、便于识别。二、包衣种类1.药物衣2.保护衣3.肠溶衣第八节丸剂的质量要求1.水分含量蜜丸和浓缩蜜丸中所含水分不得超过15.0%；水蜜丸和浓缩水蜜丸不得超过12.0%；水丸、糊丸和浓缩水丸不得超过9.0%；蜡丸不检查水分。2.溶散时限小蜜丸、水蜜丸和水丸应在1小时内全部溶散；浓缩丸和糊丸应在2小时内全部溶散；滴丸应在30分钟内全部溶散，包衣滴丸应在1小时内全部溶散。蜡丸在盐酸溶液中（9→1000）检查2小时，不得有裂缝、崩解或软化现象，再在磷酸盐缓冲液（pH6.8）中检查，1小时内应全部崩解；大蜜丸不检查溶散时限。最佳选择题除另有规定外，溶散时限为2小时的丸剂为A.大蜜丸B.小蜜丸C.水丸D.滴丸E.浓缩丸『正确答案』E第九节丸剂典型品种举例例例1香连丸（水丸）【处方】黄连（吴茱萸制）800g木香200g【制法】以上二味，粉碎成细粉，过筛，混匀，每100g粉末加米醋89与水适量，泛丸，干燥，即得。例2牛黄解毒丸（大蜜丸）【处方】牛黄5g雄黄50g石膏200g大黄150g黄芩150g桔梗100g冰片25g甘草50g【制法】以上八味，除牛黄、冰片外，雄黄水飞或粉碎成极细粉；其余石膏等五味粉碎成细粉；将牛黄、冰片研细，与上述粉末配研，过筛，混匀。每100g粉末加炼蜜100～110g制成大蜜丸，即得。例3六味地黄丸（浓缩丸）【处方】熟地黄160g山茱萸（制）80g牡丹皮60g山药80g茯苓60g泽泻60g【制法】以上六味，牡丹皮提取丹皮酚，药渣与山茱萸27ｇ、熟地黄、茯苓、泽泻加水煎煮二次，每次2h，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.35～1.40的稠膏；山药与剩余山茱萸粉碎成细粉，过筛，混匀；将上述稠膏、细粉、丹皮酚混匀，制丸，干燥，打光，即得。例4小金丸（糊丸）【处方】人工麝香30g木鳖子（去壳去油）150g制草乌150g枫香脂150g乳香（制）75g没药（制）75g五灵脂（醋炒）150g酒当归75g地龙150g香墨12g【制法】以上10味，除人工麝香外，其余木鳖子等9味粉碎成细粉。将人工麝香研细，与上述粉末配研，过筛。每100g粉末加淀粉25g，另用淀粉5g制稀糊，泛丸，低温干燥，即得。例5苏冰滴丸（滴丸）【处方】苏合香脂100g冰片200g聚乙二醇6000700g【制法】将聚乙二醇6000置容器中，油浴加热至90～100℃，待全部熔融后，加入苏合香脂及冰片，搅拌溶解，转移至贮液瓶中，密闭并保温在80～90℃，调节滴液定量阀，滴入10℃～15℃的液状石蜡中，将成形的滴丸沥尽并除尽液状石蜡，干燥即得。配伍选择题A.炼蜜B.米糊C.米醋加水D.药汁E.聚乙二醇6000牛黄解毒丸的赋形剂宜选用『正确答案』A苏冰滴丸的基质宜选用『正确答案』E香连丸的赋形剂宜选用『正确答案』C