THL药物效应动力学PharmacodynamicsTHL药物作用和效应药物与受体药物的作用方式药物的作用范围药物作用选择性药物的临床效果药物的作用机制受体与配体受体的特性受体的类型受体动力学fashionofdrugactionrangeofdrugactionselectivityofdrugactionclinicaleffectofdrugmechanismofdrugactionreceptorandligandcharacteristicsofreceptortypeofreceptordynamicsofreceptor目录THL药物作用和效应Essentialaction&effectofdrug药物作用药理效应drugactionpharmacologicaleffectexcitationinhibition药物对机体细胞的初始作用,是动因THL药物作用方式fashionofdrugaction直接作用间接作用directactionindirectaction药物作用和效应Essentialaction&effectofdrug药物作用范围rangeofdrugaction局部作用全身作用localactionsystemicactionTHL药物作用的选择性selectivityofdrugaction选择性高,针对性强,作用范围小随着剂量的增大,选择性降低选择性的特点选择性的原因化学结构药物浓度药物作用和效应Essentialaction&effectofdrug受体分布?THL药物的临床效果clinicaleffectofdrug治疗作用therapeuticaction不良反应adversereaction药物作用和效应Essentialaction&effectofdrug对因治疗etiologicaltreatment对症治疗symptomatictreatment副作用毒性反应变态反应sideeffecttoxicreactionallergicreaction药物作用的两重性THL不良反应的类型副作用sideeffect副作用是药物固有的药理作用副作用与治疗作用可相互转化副作用是药物的选择性低所致副作用症状较轻一般不需处理药物作用和效应Essentialaction&effectofdrug治疗剂量时发生的与用药目的无关的作用注意THL毒性反应toxicreaction慢性毒性(器官损害及“三致”作用)药物作用和效应Essentialaction&effectofdrug机体敏感、剂量过大或用药时间过长时,药物对器官组织产生功能或器质性的损害类型不良反应的类型急性毒性(循环、呼吸及神经系统)THL变态反应allergicreaction与给药剂量及途径无关与原有药物效应无关停药后多样症状可消失药物作用和效应Essentialaction&effectofdrug某些药物引起少数过敏体质者产生的免疫反应特点不良反应的类型有变态反应的药物应作皮试THL后遗效应residualeffect停药反应withdrawalreaction依赖性dependence药物作用和效应Essentialaction&effectofdrug催眠药所致的“宿醉”现象包括反跳现象和停药症状包括精神依赖和身体依赖不良反应的类型耐受性tolerance包括快速耐受和慢速耐受THL药物作用机制mechanismofaction物理化学机制影响酶的活性作用于离子通道基因治疗作用于受体药物作用和效应Essentialaction&effectofdrugTHLDrug&receptor药物与受体受体receptor配体ligand位于细胞膜上或细胞浆内、能识别某种特异生物活性分子并与之结合、通过信号转导系统产生相应生物效应的功能蛋白能与受体特异性结合的化学物质,如内源性神经递质、激素、自体活性物质,外源性药物等THL受体的特性characteristics灵敏性sensitivity特异性饱和性可逆性多样性竞争性调节性specificitysaturabilityreversibilitymultiplevariationcompetitivityregulativity药物与受体Drug&receptorTHL受体类型typeofreceptorG蛋白耦联受体离子通道受体酪氨酸激酶受体细胞内受体药物与受体Drug&receptor生物胺、激素、神经递质受体N型胆碱受体、GABA受体胰岛素、生长因子受体甾体激素、甲状腺激素受体THL药物与受体Drug&receptor细胞内信息转导signaltransduction第一信使firstmessenger第二信使secondmessenger多肽类激素、神经递质和细胞因子等细胞外信使物质。激活特异性受体而引起细胞某些生物学特性变化。第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子。将信息增强、分化、整合并传递给效应器,产生特定生理或药理效应。环磷腺苷(cAMP)环磷鸟苷(cGMP)肌醇磷脂(phosphatidylinositol)钙离子(Ca2+)THL两种能力药物分类受体学说亲和力affinity内在活性intrinsicactivity完全激动药fullagonist部分激动药partialagonist拮抗药antagonist占领学说速率学说二态模型学说药物与受体Drug&receptor受体反应动力学occupationtheoryratetheorytwo-statemodeltheoryTHL思考题药物的基本作用是什么?什么是药物作用两重性?药物常见不良反应有哪些?什么是受体激动药和拮抗药?THLG蛋白耦联受体离子通道受体酪氨酸激酶受体细胞内受体THL药物与受体结合药物与受体Drug&receptor受体反应动力学bindingofdrug&receptorD+RDREk1k2a比较两药效应强弱时:若内在活性相同,则取决于亲和力大小;若亲和力相同,则取决于内在活性大小。HAVEAREST