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1第一篇药理学总论第一章绪言一、名词解释1．药理学2．药物\3．药动学4．药效学1．研究药物与机体之间相互作用规律及其机制的一门科学。2．能影响机体生理、生化过程，用以防治及诊断疾病的物质。3．又称药物代谢动力学，研究机体对药物的处置过程，即药物在机体的作用下发生的动态变化规律。4．又称药物效应动力学，研究药物对机体的作用及作用原理，即机体在药物影响下发生的生理、生化变化及机制。二、选择题5．药物主要为A一种天然化学物质B能干扰细胞代谢活动的化学物质C能影响机体生理功能的物质D用以防治及诊断疾病的物质E有滋补、营养、保健、康复作用的物质6．药理学是临床医学教学中一门重要的基础学科，主要是因为它A阐明药物作用机制B改善药物质量、提高疗效C为开发新药提供实验资料与理论依据D为指导临床合理用药提供理论基础E具有桥梁学科的性质7．药效学是研究A药物的临床疗效B药物疗效的途径C如何改善药物质量D机体如何对药物进行处理E药物对机体的作用及作用机制8．药动学是研究A机体如何对药物进行处理B药物如何影响机体C药物发生动力学变化的原因D合理用药的治疗方案E药物效应动力学2二、选择题5．D6．D7．E8．A第二章药物代谢动力学一、名词解释1．药物的被动转运2．药物的主动转运3．易化扩散4．药物的吸收5．首关消除6．药物的分布7．血脑屏障8．肝药酶9．药酶诱导药10．药酶抑制药11．肝肠循环12．药-时曲线13．生物利用度19．血浆半衰期20．稳态浓度一、名词解释1．药物依赖膜两侧的浓度差，从高浓度一侧向低浓度一侧的跨膜转运，当膜两侧药物浓度达到平衡时，转运即停止。（药物的被动转运）2．药物依赖细胞上的特异性载体（如泵），从低浓度一侧向高浓度一侧的跨膜转运。3．一种特殊的被动转运，药物通过与生物膜上的特异性载体可逆性地结合而顺差扩散，有竞争和饱和现象。4．药物的吸收是指药物从给药部位跨膜转运进入血液循环的过程。5．是指药物经胃肠吸收时，被胃肠和肝细胞代谢酶部分灭活，使进入体循环的有效药量减少。6．药物分布是指药物从血液循环中通过跨膜转运到组织器官的过程。7．包括血-脑、血-脑脊液、脑脊液-脑三种屏障，其中以血-脑脊液屏障尤为重要。大分子、高解离度、高蛋白结合率、非脂溶性药物不易透过此屏障。8．是指存在于肝细胞微粒体的细胞色素P-450酶系，约有100多种同工酶，是药物代谢的主要酶系。9．能使药酶的量及活性增高的药物称药酶诱导药。10．能使药酶的量及活性降低的药物称药酶抑制药。11．在肝细胞中与葡萄糖醛酸结合的药物排入胆汁后，随胆汁进入小肠，在小肠则被水解释放出游离药物，游离药物再由肠吸收入血的过程称肝肠循环。（在肠腔内被重吸收，称为肝肠循环）12．以血药浓度为纵坐标、时间为横坐标所绘制的血药浓度随时间变化而升降的曲线。（药时曲线）13．是指药物吸收进入机体血液循环的相对量和速度，生物利用度＝给药剂量实际吸收药量×100%。319．是指血浆药物浓度下降一半所需的时间。一般而言，半衰期指的是消除半衰期。20．是指恒比消除的药物在连续恒速或分次恒量给药的过程中，血药浓度会逐渐增高，当给药速度等于消除速度时，血药浓度维持一个基本稳定的水平。每隔一个t1/2给药一次，则经过5个t1/2后，消除速度与给药速度相等。二、填空题21．药物体内过程包括、、及。22．临床给药途径有、、、、。23．_是口服药物的主要吸收部位。其特点为：pH近、、增加药物与粘膜接触机会。24．生物利用度的意义为、、。25．稳态浓度是指速度与速度相等。二、填空题21．吸收分布生物转化排泄22．口服给药舌下和直肠给药注射给药经皮给药吸入给药23．小肠中性粘膜吸收面广缓慢蠕动24．反映药物吸收速度对药物效应的影响表明药物首关消除及药物作用强度判断药物无效或中毒的原因。25．消除给药三、选择题26．大多数药物跨膜转运的形式是A滤过B简单扩散C易化扩散D膜泵转运E胞饮27．药物在体内吸收的速度主要影响A药物产生效应的强弱B药物产生效应的快慢C药物肝内代谢的程度D药物肾脏排泄的速度E药物血浆半衰期长短28．药物在体内开始作用的快慢取决于A吸收B分布C转化D消除E排泄29．药物首关消除可能发生于A口服给药后B舌下给药后C皮下给药后D静脉给药后E动脉给药后30．临床最常用的给药途径是4A静脉注射B雾化吸入C口服给药D肌肉注射E动脉给药31．药物在血浆中与血浆蛋白结合后A药物作用增强B药物代谢加快C药物转运加快D药物排泄加快E暂时出现药理活性下降。32．促进药物生物转化的主要酶系统是A单胺氧化酶B细胞色素P-450酶系统C辅酶ⅡD葡萄糖醛酸转移酶E水解酶33．某药物与肝药酶抑制药合用后其效应A减弱B增强C不变D消失E以上都不是34．下列何种情况下药物在远曲小管重吸收高而排泄慢A弱酸性药物在偏酸性尿液中B弱碱性药物在偏酸性尿液中C弱酸性药物在偏碱性尿液中D尿液量较少时E尿量较多时35．在碱性尿液中弱酸性药物A解离少，再吸收多，排泄慢B解离多，再吸收少，排泄快C解离少，再吸收少，排泄快D解离多，再吸收多，排泄慢E排泄速度不变36．临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效，原因是A在杀菌作用上有协同作用B二者竞争肾小管的分泌通道C对细菌代谢双重阻断作用D延缓耐药性产生E以上都不是37．按一级动力学消除的药物,其半衰期A随给药剂量而变B随血药浓度而变C固定不变D随给药途径而变E随给药剂型而变38．药物消除的零级动力学是指A吸收与代谢平衡B单位时间内消除恒定的量C单位时间消除恒定的比值D药物完全消除到零E药物全部从血液转移到组织39．药物血浆半衰期是指A药物的稳态血浆浓度下降一半的时间B药物的有效血浓度下降一半的时间C组织中药物浓度下降一半的时间D血浆中药物的浓度下降一半的时间5E肝中药物浓度下降一半所需的时间40．地高辛的半衰期是36h,估计每日给药1次,达到稳态血浆浓度的时间应该是A24hB36hC3天D5至6天E48h41．t1/2的长短取决于A吸收速度B消除速度C转化速度D转运速度E表观分布容积42．如何能使血药浓度迅速达到稳态浓度A每隔两个半衰期给一个剂量B每隔一个半衰期给一个剂量C每隔半个衰期给一个剂量D首次剂量加倍E增加给药剂量四、简答题57．机体对药物的处置包括哪些过程？58．口服给药影响药物吸收因素有哪些？61．药物自体内排泄的途径有哪些？65．试述半衰期的意义。三、选择题26．B27．B28．A29．A30．C31．E32．B33．B34．A35．B36．B37．C38．B39．D40．D41．B42．D四、简答题57．药物的吸收、药物分布、药物的生物转化、药物排泄58．①药物崩解度：崩解快的药物易于吸收。②胃肠液pH：pH高有利于弱碱性药物吸收，pH低有利于弱酸性药吸收。③胃排空速度：加速胃排空可使药物较快进入小肠，加快药物的吸收。④食物：食物与药物同时服用，可降低药物的吸收程度和速度。⑤首关消除：首关消除明显的药吸收少。61．肾排泄，胆汁排泄，其他途径的排泄（乳汁、胃肠、汗腺、唾液、肺等），其中主要为肾排泄。65．①作为药物分类的依据。②确定给药间隔时间。③预测达到稳态血浓度的时间和药物基本消除的时间。第三章药物效应动力学一、名词解释3．对因治疗4．对症治疗5．不良反应6．副反应7．毒性反6应8．后遗效应9．耐受性10．耐药性11．依赖性13．成瘾性14．停药反应16．量-效曲线17．最小有效量18．治疗指数19．效能20．效价强度21．受体22．激动药23．拮抗药一、名词解释3．用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病称对因治疗，或称治本。4．用药目的在于改善疾病症状，减轻疾病的并发症称对症治疗，或称治标。5．凡不符合用药目的或给病人带来痛苦与危害的反应称不良反应。多数不良反应是药物固有效应的延伸．6．药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用称副反应，亦称副作用。副反应是药物本身固有的，是因药物选择性低而引起的．7．药物在用量过大、用药时间过长时机体发生的危害性反应称毒性反应。一般较严重，但是可以预知和避免。8．停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应称后遗效应。9．机体对药物的反应性降低称为耐受性。后天获得的耐受性是因连续多次用药所致，停药后反应性可逐渐恢复．。10．耐药性是指病原体或肿瘤细胞对化疗药物的反应性降低，亦称抗药性。滥用抗菌药物是病原体产生耐药性的重要原因。13．是指反复用药机体必须有足量药物才能维持正常生理活动的一种状态，突然停药出现一类与原有药理作用大致相反的症状，称戒断症状。14．长期应用某些药物，突然停药使原有的疾病症状迅速重现或加剧的现象称停药反应或反跳现象。16．以药物剂量为横坐标，以药物效应为纵坐标作图即可得到反映两者关系的曲线图，即量-效曲线。17．最小有效量（阈剂量），即开始出现治疗作用的剂量18．指药物半数致死量与半数有效量之比。即TI=LD50/ED50，治疗指数越大药物越安全19．是指药物所能产生的最大效应，反映药物内在活性的大小。20．是指引起等效反应时所需剂量。反映药物与效应器亲和力大小。两药效价比与等效剂量成反比21．是存在于细胞膜、胞浆内、细胞核上的大分子物质，能识别、结合特异性配体（药物、递质、激素等），并产生生物放大效应。722．既有亲和力又有内在活性，能与受体结合，且激动受体产生生物效应的药物称为激动药。23．有较强的亲和力，但缺乏内在活性，不能激动受体而引起效应的药物称拮抗药。二、填空题28．药物只对某些器官组织产生明显作用，而对其他器官组织作用很小或无作用，称为药物作用的选择性。29．药物不良反应包括副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、和变态反应。30．药物毒性反应中的三致包括致畸、致癌和致突变。31．采用效应为纵坐标，药物剂量的对数值为横坐标，可得出S型量效曲线。32．药物剂量（或血中浓度）与药理效应的关系称量效关系；药物作用时间与药理效应的关系称时效关系。33．长期应用拮抗药，可使相应受体数目增加，这种现象称为向上调节，突然停药时可产生反跳现象。34．长期应用激动药，可使相应受体数目减少，这种现象称为向下调节。它是机体对药物产生耐受性的原因之一。二、填空题28．选择性29．副反应毒性反应后遗效应停药反应变态反应特异质反应30．致癌致畸致突变31．效应药物浓度对数值典型对称S32．量效关系时效关系33．数目增加向上调节反跳现象34．数目减少向下调节耐受性三、选择题35．药物产生副作用的药理基础是A安全范围小B治疗指数小C选择性低，作用范围广泛D病人肝肾功能低下E药物剂量36．下述哪种剂量可产生副反应A治疗量B极量C中毒量DLD50E最小中毒量837．半数有效量是指A临床有效量的一半BLD50C引起50%实验动物产生反应的剂量D效应强度E以上都不是38．药物半数致死量（LD50）是指A致死量的一半B中毒量的一半C杀死半数病原微生物的剂量D杀死半数寄生虫的剂量E引起半数实验动物死亡的剂量39．药物治疗指数是指ALD50与ED50之比BED50与LD50之比CLD50与ED50之差DED50与LD50之和ELD50与ED50之乘积40．临床所用的药物治疗量是指A有效量B最小有效量C半数有效量D阈剂量E1/2LD5041．药物作用是指A药理效应B药物具有的特异性作用C对不同脏器的选择性作用D药物与机体细胞间的初始反应E对机体器官兴奋或抑制作用42．安全范围是指A最小治疗量至最小致死量间的距离BED95与LD5之间的距离C有效剂量范围D最小中毒量与治疗量间距离E治疗量与最小致死量间的距离43．药物与受体结合后能否兴奋受体取决于A药物作用的强度B药物与受体有无亲合力C药物剂量大小D药物是否具有效应力(内在活性)E血药浓度高低44．药物与受体结合能力主要取决于A药物作用强度B药物的效力C药物与受体是否具有亲合力D药物分子量的大小E药物的极性大小45．受体阻断药的特点是A对受体无亲合力,无效应力B对受体有亲合力和效应力C对受体有亲合力而无效应力D对受体无亲合力和效应力E对配体单有亲合力46．受体激动药的特点是A对受体有亲合力