心血管系统及药物知识培训

Logo心血管系统及药物知识培训东阳光集团HECGROUPCO.,2020/6/4心血管药物整体概况★心血管疾病心脑血管疾病是一种死亡率非常高的疾病，根据WHO对全球各种疾病死亡的统计，心脑血管疾病死亡人数占总死亡人数的28．8％，而且仍有递增的趋势.全球每年有1750万人死于心血管疾病和脑卒中占所有死亡的1/3，每年有760万人死于心脏病，570万人死于脑卒中，也就是说32.5%的死亡是由心血管疾病引致在我国，心脑血管疾病是造成人口死亡的首位疾病。据统计,我国心脑血管疾病的患者有2.3亿人左右,我国每年死于心血管疾病者近300万人。2009年,脑血管疾病患者就增加到了1300万.东阳光集团HECGROUPCO.,2020/6/4★心血管药物心血管药物仍然是全球销售最好的一大系统药物，2008年，其全球销售总额超过了1000亿美元。而其中降血脂药排名全球畅销类别第2位，08年销量为338.5亿美元；血管紧张素受体II抑制剂居第6位228亿美元。09年居第5位，达到252亿美元。2011年达到了274亿美元.在国内，心血管药物销售排名第3为，2007年占国内全部药物份额的13.2％，2008年占13.8％。有统计报告称，2008年，我国心血管药物市场达到约600－700亿元。自2002年以来，心血管系统用药医院销售金额年复合增长率为20.23%，销售数量年复合增长率为7.47%。东阳光集团HECGROUPCO.,2020/6/4中国目前在心血管药物方面呈现出独特的特点，这种特点将持续很长一段时间：1、人们对心血管疾病的认识程度越来越深，这就使得实际的就诊率慢慢接近理论就诊率。市场容量再次进一步扩大。2、临床上，新药慢慢的替代廉价的老品种，整体抗心血管疾病药物的价格上扬。3、中国有自己特色的抗心血管疾病中药，这些中药在国内销量都非常好，有超过西药的趋势。预计未来3－5年内，心脑血管中药将会以20％的速度快速的增长。4、国外的药物进入中国市场，目前在医院的产品集中度比较高，排名前几位的产品市场份额占有率非常高。5、据调查，我国心脑血管疾病发病率逐年上升，在北方比较明显。东阳光集团HECGROUPCO.,2020/6/4心血管及治疗药物1心脏及相关疾病－治疗药物2高血压疾病－治疗药物3高血脂疾病－治疗药物东阳光集团HECGROUPCO.,2020/6/4Clicktoedittitlestyle心脏及相关疾病－治疗药物东阳光集团HECGROUPCO.,2020/6/4心脏病简介心脏（与心脏有关的疾病）•心率（60－90次/分）•收缩力•收缩力下降－血液贮留心脏－心衰•或者心肌缺血－心绞痛•90次/分－心跳加快－心颤•心率具有自律性，－窦房结的起搏细胞－传导阻滞－心动过速东阳光集团HECGROUPCO.,2020/6/4药物一、强心药物1、强心苷类常用强心苷药物强心苷药物主要由糖苷基与配糖基两部分组成，临床主要的代表药物是：地高辛、洋地黄毒甙作用机制（靶点）抑制心肌细胞膜结合的Na+,K+-ATP，使细胞内Na+增多，K+减少，并进一步导致细胞内Ca2+增加，使心肌收缩加强。东阳光集团HECGROUPCO.,2020/6/42.非苷类强心药磷酸二酯酶抑制剂代表药物主要有：米力农、依洛昔酮、维司力农1受体激动剂代表药物主要有：多巴胺、地诺帕明、扎莫特罗硝酸酯类代表药物主要有：单硝酸异山梨酯、硝酸甘油东阳光集团HECGROUPCO.,2020/6/4二、心律失常药物心律失常发生的分子机制及抗心律失常药物的作用机制1、心律失常发生的分子机制基因突变→离子通道蛋白合成异常→离子流动异常→发生心律失常2、抗心律失常药物的作用机制影响心肌细胞离子通道→改变离子流动→改变RP或AP→影响心肌细胞电生理特性→抗心律失常作用东阳光集团HECGROUPCO.,2020/6/4抗心律失常药物分类1、按作用机制分类▲离子通道阻断剂钠通道阻断剂：如奎宁、普鲁卡因、利多卡因钾通道阻断剂：如胺碘酮钙拮抗剂：如地平类▲-受体拮抗剂：如普萘洛尔、美托洛尔2、按传统分类钠通道阻滞剂：如奎宁、普鲁卡因-受体拮抗剂：如美托洛尔延长动作电位时程药物：如胺碘酮钙拮抗剂：如维拉帕米东阳光集团HECGROUPCO.,2020/6/4三.心绞痛药物抗心绞痛药物机制：1.减少心肌耗氧量:扩张外周A,V→心脏前,后负荷↓→室壁张力↓→心肌耗氧↓2.重新分配冠脉血流,增加缺血区血液灌注。(1)扩张A、V→心脏前、后负荷↓→左室舒张末期压力↓→血液由心外膜流向心内膜↑→改善心内膜缺血区血液供应。(2)舒张较大的心外膜血管和侧枝血管,对阻力血管作用微弱,缺血区阻力血管因缺氧和代谢产物而处于舒张状态。在硝酸甘油作用下,非缺血区血管阻力大于缺血区,迫使血液从输送血管经侧枝血管流向缺血区,增加缺血区血液供应。3.保护缺血的心肌细胞，减轻缺血损伤硝酸甘油→释放NO→促进PGI2和CGRP释放→心肌保护4.抗血小板聚集：通过释放的NO东阳光集团HECGROUPCO.,2020/6/4治疗药物分为以下三类：1、硝酸酯及亚硝酸酯类主要代表药物有：单硝酸异山梨酯、硝酸甘油等2、钙拮抗剂主要代表药物有：二氢吡啶类（地平类）、芳烷基胺类（维拉帕米）、苯并硫氮杂卓类（地尔硫卓）、二苯基哌嗪类（氟桂利嗪）3、-受体阻断剂主要代表药物有：美托洛尔、普萘洛尔等东阳光集团HECGROUPCO.,2020/6/4Clicktoedittitlestyle高血压高血压治疗药物东阳光集团HECGROUPCO.,2020/6/4DBCA高血压介绍国内外药物市场高血压药物治疗发展趋势抗高血压药物高血压药物的介绍药物分类介绍东阳光集团HECGROUPCO.,2020/6/4高血压疾病简介1、定义高血压是一种以动脉压升高为特征,可伴有心脏、血管、脑和肾等器官功能性或器质性改变的全身性疾病。2、判定标准世界卫生组织高血压的诊断标准为：随测血压值为收缩压18.7千帕（140mmHg），舒张压12千帕（90mmHg）为正常血压。二者有一项达标则可确诊为高血压。东阳光集团HECGROUPCO.,2020/6/4病因病理分析高血压（血管的侧压力）肾上腺素分泌增高血管紧张度增大血管的压力增大血容量的扩增东阳光集团HECGROUPCO.,2020/6/4高血压的流行病学高血压患者约2亿5月17日，世界高血压日2003年，患病率为26.2％，其中城市54.7％，农村16.4％中国高血压患者的知晓率约为30.2％，而治疗率更加只有24.7％，控制率为6.7％Youcanbrieflyaddoutlineofthisslidepageinthistextbox.东阳光集团HECGROUPCO.,2020/6/4东阳光集团HECGROUPCO.,2020/6/4东阳光集团HECGROUPCO.,2020/6/4东阳光集团HECGROUPCO.,2020/6/4抗高血压药物市场概况★全球抗高血压市场：IMS公司数据表明：2008年，全球七大药品市场500强畅销药中，高血压药物为313.67亿美元，占据了7.42％。血管紧张素II受体抑制剂，2011年销量274亿美元，同比增长3.01％。。东阳光集团HECGROUPCO.,2020/6/4★国内抗高血压药物市场东阳光集团HECGROUPCO.,2020/6/42007－2011年各类别抗高血压药物市场份额变化：东阳光集团HECGROUPCO.,2020/6/4★、2011年前20位中，钙离子拮抗剂有5个，血管紧张素II受体抑制剂6个，血管紧张素转化酶抑制剂3个，B－受体阻滞剂2个，具体如下：东阳光集团HECGROUPCO.,2020/6/4各厂家药物所占的份额，具体如下：由上表看高血压药物市场基本上被外资企业所把持。东阳光集团HECGROUPCO.,2020/6/42011年，各类别治疗高血压中，排名前五的药物：东阳光集团HECGROUPCO.,2020/6/4高血压药物分类类别钙拮抗剂利尿剂血管紧张素II受体抑制剂血管紧张素转化酶抑制剂Β-受体阻滞剂Α受体阻滞剂东阳光集团HECGROUPCO.,2020/6/4抗高血压药物分析β－受体阻滞：优点缺点机理方面β－受体阻滞后可使心排血量降低、抑制肾素释放并通过交感神经突触前膜阻滞使神经递质释放减少从而使血压降低。如美托洛尔/阿托洛尔（ab非选择性）①:在平稳降压的同时，有减慢心率、降低心肌耗氧、保护缺血心肌、缩小梗塞范围、减少冠心病事件发生率，对心肌梗死有二级预防作用。②：对其他脏器有保护作用。①：B2在支气管中比较多，所以会引起哮喘。②：会掩盖低血糖症状，糖尿病患者慎用东阳光集团HECGROUPCO.,2020/6/4抗高血压药物分析利尿剂：优点缺点机理方面本类药物主要通过利尿将大量的水分和盐从血液中排出，从而降低血容量，达到降低血压的作用。噻嗪类①:强效。②：价格不高③：对糖、脂代谢无影响④：可以和其他种类进行联合用药①：有K+丢失（神经兴奋/血管润滑等作用）②：大剂量长期应用会造成电解质紊乱。东阳光集团HECGROUPCO.,2020/6/4抗高血压药物分析钙离子拮抗剂：优点缺点机理方面通过阻断钙离子通道，抑制钙离子内流，达到舒张血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。硝苯地平/尼群地平（降压不好，但特异针对脑血管）/氨氯地平①:特异性高。②：作用时间长③：降压疗效确切，可逆转或延缓左室肥厚。④：保护脏器血管，特别适合老年人①：头痛头晕、心动过速，浮肿等副作用。②：价格不等东阳光集团HECGROUPCO.,2020/6/4抗高血压药物分析血管紧张素II受体拮抗剂：优点缺点机理方面AT1受体主要分布于血管、心、肝、肾、脑、肾上腺等组织器官，而血管紧张素II受体拮抗剂就是与血管紧张素II竞争AT1受体，阻断两者的结合，使其不能发挥升压作用，从而达到降压并保护靶器官的作用。如沙坦类①:不会引起干咳反应。②：作用时间长，一天一次用药③：不造成体位性低血糖。④：降压平稳，适合老年患者①：不能停药②：价格比较昂贵东阳光集团HECGROUPCO.,2020/6/4抗高血压药物分析血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）：优点缺点机理方面通过抑制周围和组织的ACE，使血管紧张素II生成减少，同时抑制激肽酶使缓激肽降解减少。如普利类①:作用强、能逆转血管壁与心脏的不良重构，保护耙器官。②：没有a1a2受体阻滞剂的缺点③：老年患者效果更好。④：无无水钠潴留①：15%-20%的干咳。②：T1/2相对较短③：停药会反跳④：价格昂贵东阳光集团HECGROUPCO.,2020/6/4抗高血压药物分析α受体拮抗剂：优点缺点机理方面α受体几乎分布在所有的血管，有介导血管收缩的功能，因此阻滞α受体就可以使血管扩张，达到降压目的。如多沙唑嗪①:主要分布在小动脉，降压迅速。②：有剂量依赖性，所以治疗有可控性。③：适用于高血压并高血脂、糖尿病、或前列腺肥大病人。与β阻滞剂或小剂量利尿剂合用效果更好①：a1受体拮抗剂易发生体位性低血压。②：半衰期短③：下肢体位性水肿（影响平滑肌-影响血液回流）④：a2受体阻滞剂可能产生抑郁症东阳光集团HECGROUPCO.,2020/6/4抗高血压药物发展趋势123社会结构的变化，导致人数的增多，总体市场还是会增长，但是速度不快。药物开发比较成熟，所以新药开发难度大，非重点的方向老药将继续存在，有向农村扩张的趋势。东阳光集团HECGROUPCO.,2020/6/4Clicktoedittitlestyle•治疗高血脂药物高血脂东阳光集团HECGROUPCO.,2020/6/4DBCA高血脂介绍国内外药物市场高血脂药物治疗发展趋势抗高血脂药物降脂药物的介绍药物分类介绍东阳光集团HECGROUPCO.,2020/6/4血脂包括：胆固醇、甘油三酯、磷酯及游离脂肪酸脂蛋白分为：乳糜微粒CM、极低密度脂蛋白VLDL、中等密度脂蛋白IDL、低密度脂蛋白LDL、高密度脂蛋