药理学总结的抗生素表格

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分类名称代表特性抗菌谱抗菌作用临床应用不良反应备注B内酰青霉素G窄谱与PBPs(转肽酶)结合,繁殖期杀菌药青霉素本身及其降解产物聚合物是半抗原,与蛋白结合刺激产生抗体,抗原抗体结合引起变态反应(交叉过敏五球四杆三螺旋一线链球菌,脑膜奈瑟,螺旋体,革兰阳药疹皮炎,血清病,溶血性贫血,过敏性休克郝氏反应(螺旋体)详细询问病史用药史,皮试,现用现配,注射后观查30,在有抢救措施的前提下用药,避免饥饿时用胺类口服青霉素V耐酸,能口服革兰阳轻度感染交叉过敏耐酶甲氧苯唑耐酶,耐酸,对革兰阴无效耐青霉的葡菌败血症心内膜炎广谱氨苄阿莫不耐酶,耐酸,可口服主要革兰阴严重革兰阴感染可与氨基糖苷合用★抗绿脓哌拉羧苄不耐酸,不耐酶,抗菌谱广抗假绿和变形杆,革阴严重感染抗革兰阴美、替莫窄谱,革阴,抑菌耐酶一代头孢(先锋)变态反应,肾脏毒性用药期间应忌酒二代头孢★三代头孢对B内酶稳定抗菌谱广,穿透能力强,分布广铜绿,厌氧他定是活性最强者,对肺炎球菌、肠杆菌科四代头孢匹罗吡污革阳阴,无肾毒性铜绿,厌氧★其他碳青霉烯类抗菌谱广,G阳G阴均有效,作用强,高效,高度耐酶(超广谱酶ESBL)头霉素类单环B内酰胺氧头孢烯类B内酶抑制克拉维酸舒巴坦与B内酰类联合用增强抗菌作用氨基链霉素静止期杀菌剂鼠疫首选链霉素加四环素土拉菌和鼠疫,细菌性心内膜炎,结核二线耳毒性,肾毒性,神经肌麻痹,变态反应共性:静止期杀菌药★糖苷庆大霉素30S亚基。阻蛋白质全过程变形杆菌,肺炎杆菌大肠杆菌痢疾杆菌沙门菌革兰阴首选对需氧革阴性杆作用强,对厌氧菌无效类妥布霉素来自链霉菌属毒最小,在治革兰阳,金葡萄菌有效能抗铜绿,比庆大强杀菌速率与杀菌时程成浓度依赖性阿米卡星本类中抗菌谱最广半合成对其他氨糖类耐药的首选具有较长的PAE奈替米星具有初次接触效应★多粘多粘菌素窄谱慢效杀菌大肠,克雷,铜绿耐其他抗生者,多与氨糖合用碱性环境中抗菌活性增强大环红霉素不耐酸快速抑菌药。抗菌谱广与50S亚基,抑制肽酰基转移酶,阻断转位厌氧菌,支衣立体,军团,弓形虫。不口服军团菌,百日咳,空肠弯曲菌肠炎,支原体肺炎,首选不良反应较弱:胃肠道反应,肝损害,耳毒性,变态反应,二重感染(口服)对红耐药性易恢复,乳糖酸静滴,胆汁浓度高内酯克拉霉素50S亚基抗菌活性最强,PAE更长口服呼吸道感染本类药物存在不完全交叉耐药类阿奇霉素口服肺炎支原体泰利霉素林可林可(洁霉素)克林与大环内酯类相似与50S亚基,阻断转位。口服骨组织浓度高敏感需氧革兰阳,厌氧菌.。金葡菌骨髓炎首选克林胃肠道,变态,肝毒性三者不可共用。因交叉耐药性万古去甲替考拉宁繁殖期杀菌药,抗菌谱窄抑制细胞壁葡萄糖基转移酶,阻止肽聚糖合成G阳(对G-无效)MRSA首选。口服治疗难辨梭菌伪膜肠炎。治疗二重感染变态反应,红人综合症,耳毒性,肾毒性;口服恶心呕吐眩晕,静注血栓性静脉炎,疼痛四环四环素快速抑菌药与30S亚基A位特异结合,阻断肽链延长放线,立克次体,衣原体,支原体,螺旋体,布鲁菌Q热,回归热,鹦鹉衣原体,钩端,腹股沟肉芽肿,霍乱。斑疹伤寒首选胃肠道反应,二重感染,牙齿骨骼发育,肝毒性,光敏反应,肾毒性全能透PBB,大多肠肝循环素类多西环素强力霉素都口服它特点肾衰可用首选它很少腹泻或二重感染,且无肾毒性米诺环素脂溶性高不作为首选耳毒性(前庭)土金霉素土霉素阿米巴氯霉素氯霉素快速抑菌药。50S亚基结合,与rRNA可逆结合,抑制肽酰基转移酶,阻断肽链延长与红霉素林可霉素交叉耐药。耐药:氯霉素乙酰转移酶治疗伤寒、副伤寒,治疗嗜血流感杆菌引起的脑膜炎,治疗立克次体感染忌用四环素的患者。可用于眼胃肠道反应,灰婴综合征,骨髓功能障碍可逆,(G6P贫血,球后视神经炎,二重感染,过敏反应,中毒性精神病抑肝酶,脑脓肿先青霉素后氯霉素,不与红、林可合用因拮抗喹诺酮氟喹诺酮口服泌尿化脓性关节炎1胃肠道反应慢效抑菌药诺氟沙星/氟哌酸生物利用最低抑制革兰阴回旋酶抑制阳DNA异构酶4肠道(伤寒副伤寒胃肠道和泌尿道感染疗效好2CNS(透过BBB)兴奋.癫痫忌儿童青少年★环丙沙星低广谱呼吸道(耐青肺球泌呼胃肠腹皮,骨关节3变态反应光敏,血神肿孕妇哺乳氧氟沙星二重不良反应少且轻它抗铜绿强骨骼,皮肤软组织(革阴泌呼胆皮耳鼻眼。结核二线4心脏毒性(QT延长)司帕沙星禁用左氧氟沙星(最强都有较长5肝肾损害耐药:回旋酶基因突变,膜通透性降司氟沙星的PAE6肌骨骼系统肌无力关节痛低,主动外排系统克林沙星大多经尿以原型排泄与Mg2+络合沉积有关第四代加替沙星斯帕,克林,莫西大多数革阳、厌氧磺胺类磺胺异噁唑/菌得清SIZ慢效广谱抑菌药。生物利用度100%但对螺支立无效。吸收快,排泄快的短效机制与PABA竞争二氢蝶酸合酶有利于泌尿道感染的治疗,不易形成结晶损肝脏肾脏损害,变态反应(交叉),血细胞再生生成障碍,胆红素脑病核黄疸+G64,肝损害,胃肠道反应,CNS反应其他血浆蛋白大多在80-90磺胺嘧啶吸收缓慢,血脑屏障透过率最高防治流行性脑膜炎流行性脑脊髓膜炎首选血浆蛋白结合率20-30磺胺甲恶唑/新诺明中效呼吸道磺胺多辛柳氮磺吡啶口服难吸收非特异性结肠炎★甲黄米隆不受脓液和坏死组织的影响烧伤或大面积创伤铜绿、破伤风磺胺嘧啶银收敛、促创面干燥结痂愈合烧伤铜绿假单胞菌磺胺醋酰眼科,无刺激性,穿透力强细菌和沙眼衣原体眼复方新诺明TMZ&SMZ双重阻断,协同抗菌,减少耐药性泌尿消化呼吸老人的皮肤反应、血液反应(巨幼贫、WBC,Plt减少)其他甲氧苄啶二氢叶酸还原酶抑制剂可以引起叶酸缺乏症呋喃妥因毒性大酸性尿中杀菌作用增强下尿路感染革阳革阴谱广,不易耐药抗阿米巴甲硝唑阿米巴,滴虫,厌氧菌,贾第虫(破伤风杆菌)抗厌氧菌抗真菌两性霉素B与膜麦角固醇结合广谱全身性深部真菌感染急性毒性反应,肾损害,血液系统毒性反应,心血管系统毒性反应,低血钾、低血镁先给解热镇痛药和抗组胺药,同时给皮质激素多烯类制霉菌素毒性更大注射用于真菌性二重感染耐药性不易产生灰霉菌素抗浅表真菌咪唑类克霉唑口服吸收差咪康唑细胞一般外用益康唑色素酮康唑P450浅部深部真菌较多:胃肠反应,过敏皮疹,月经紊乱,肝毒,致畸三唑类氟康唑生物利用度高,药物相互作用少念珠菌,隐球菌脑膜炎,其他深部真菌艾滋病者急性隐球菌脑膜炎首选伊曲康唑抗菌谱比酮康广治疗罕见真菌感染首选(深浅)嘧啶类氟胞嘧啶窄谱单独用易产生耐药性,需与两性霉素等联用机制:代谢为5氟尿嘧啶脱氧核苷,抑制胸苷合成酶,阻断DNA能透过血脑屏障,治疗隐球菌脑膜炎骨髓抑制作用,再障,肝毒性,变态反应,致畸丙烯胺类特比萘芬TBF抑制角鲨烯环氧酶仅供局部外用浅表,抗皮肤癣菌抗结核异烟肼/雷米封对结核高选择性,可能是抑制分枝菌酸的合成静止期抑菌,繁殖期杀菌,穿透力强。但用易耐药,临床常联合耐药肝药酶抑制剂皮疹,发热,黄疸,外周神经炎(营养不良及慢乙酰化多见,VB6预防)。肝毒性(快代谢型多见)作用特点:利福平/利福霉素口服吸收迅速而完全,广谱特异抑制DNA依赖性RNA多聚酶。易耐药,穿透力强肝药酶诱导剂有肠肝循环结核,麻风,革兰阳(耐药金葡胃肠道刺激征,变态反应,少数肝损害黄疸,加速药物消除,致畸代谢物红色间歇疗法乙胺丁醇对繁殖期结核杆菌有选择性作用,酸性环境杀菌,口服,通透性好,毒性大(肝主要与利福平或异烟肼合用于重症的初治或复发性肺结核及空洞性肺结核球后视神经炎(表现视力下降、视力缩小,中央及周围盲点)胃肠,过敏,高尿酸不易产生耐药性链霉素抑菌耳毒性、肾毒性吡嗪酰胺在微酸性环境中杀灭结核易耐药肝毒性,关节痛二线氧氟沙星环丙沙星乙硫异烟胺对氨基水杨酸PAS不易透脑脊液细胞抑制叶酸代谢和分支杆菌素合成辅助化疗常用环丝氨酸卷曲霉素卡那霉素用药原则,十字方针,早期、适量、联合、规律、全程

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