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生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。(2-4-3)吸收（absorption）药物从用药部位进入体循环的过程分布（distribution）药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程代谢（metabolism）药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体液环境作用下，其化学结构可发生改变的过程，又称生物转化排泄（excretion）药物或其代谢产物排出体外的过程膜动转运:是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。(膜主摄释)胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程（幽十）。胃空速率：胃排空的快慢用胃空速率来描述。肝首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。（胃膜吸药-肝肝肝转-药体降解）肠肝循环：指经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。肠肝循环现象在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象。（胆肠药-肠又吸-门脉返肝）pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。漏槽效应：在胃肠道中，溶出的药物不断地透膜吸收入血，形成漏槽状态。（胃肠药吸血）溶出速率（dissolutionrate）是指在一定溶出条件下，单位时间药物溶解的量。dC/dt=kSCs溶出速率的测定方法：转篮法、桨法、小杯法。药物粒子在气道内的沉积机制：①惯性碰撞；②沉降；③扩散表观分布容积：用来描述药物在体内分布的程度，表示体内药量与全血或血浆中药物浓度的比例关系。（药血）表观分布容积(Vd):在假设药物充分分布的前提下，体内药物按血中浓度分布时所需体液总容积。(充分分布-药血浓分-所需体液总容积)血浆中的三种蛋白质：白蛋白、α1-酸性糖蛋白、脂蛋白。血脑屏障（blood-brainbarrier）血液与脑组织之间存在着组织解剖学屏障，使脑组织对外来物质有选择性的摄取的能力。（血脑组屏-脑外选摄）淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴系统吸收大分子药物易于向淋巴系统转运首过效应（firstpasseffect）：药物在吸收过程中，在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。（消肝生转-药代体少）肝提取率(extractionratio,ER)：药物在肝中减少的比例，介于0-1之间。肝清除率（Clh)：单位时间内有多少体积血浆中所含药物被肝脏清除,即单位时间肝脏清除药物的总量与当时血浆浓度的比值,单位ml/minL/h（时体血药肝清除）时肝清量/血浆浓度肾小球滤过率（GFR）单位时间内两肾生成的超滤液量。1．药物经肌内注射有吸收过程，一般_脂溶性___药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶性药物中分子量____小__的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量_很大___的药物主要通过淋巴系统吸收。2．体外评价药物经皮吸收速率可采用______或______扩散池。．单室，双室3．为达到理想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，其空气动力学粒径范围一般为______.0.5～7.5ym4．蛋白多肽药物经黏膜给药的部位主要包括______、______、______等。．经鼻腔，经肺部，经直肠，经口腔黏膜等5．影响离子导入的因素有______、______等。．药物及介质因素，电学因素6．药物溶液滴入结膜内主要通过______、______途径吸收。角膜渗透，结膜渗透填空题1．药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至的各脏器组织过程。2．某些药物接续应用时，常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度____，导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势，称为______。慢，蓄积3．人血中主要有三种蛋白质______、_______、______与大多数药物结合有关。白蛋白，α1--酸性糖蛋白，脂蛋白4．药物的淋巴管转运主要与药物的_分子量_____有关。分子量在__5000____以上的大分子物质，经淋巴管转运的选择性倾向很强。5．药物向中枢神经系统的转运，主要取决于药物的_脂溶性_____性，另外药物与__蛋白的结合率也能在一定程度上影响血液--脑脊液间的药物分配。6．粒径小于___7___μm的微粒，大部分聚集于网状内皮系统，被___肝和脾中的单核巨噬细胞___摄取，这也是目前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。7．制备长循环微粒，可通过改善微粒的______、增加微粒表面的______及其______则可明显延长微粒在血液循环中的半衰期。亲水性，柔韧性，位阻8．药物的组织结合起着药物的______作用，可延长______。贮库，作用时间9．药物与蛋白结合除了受药物的理他性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药物相互作用等因素影响外，还与______、_______和______等因素有关。动物种差，性别差异，生理与病理状态差异10.分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内______按血中同样浓度溶解时所需的体液______。全部药量，总容积11.当组织中的药物浓度低于血液中的药物浓度，则表观分布容积V将比该药物实际分布容积___小___。12.药物与血浆蛋白结合存在竞争抑制作用，这种置换作用主要对___低___表观分布容积、__高蛋白____结合率的药物影响大，故华法林与保泰松合用时需调整剂量，否则易引起_中毒_____反应。13.延长微粒在血中循环时间的方法有______、______和______。改善表面亲水性，减小粒径，表面荷正电14.血浆蛋白结合率高的药物，其表观分布容积__小__，当增大剂量或同服另一结合率更强的药物，应注意___安全性___问题。15.药物与血浆蛋白的结合是__可逆的____，有___饱和___现象，只有游离______型才能向组织转运并发挥药理作用，组织结合高的药物，有时会造成药物消除__缓慢____。二、填空题1．药物排泄的主要器官是____，一般药物以代谢产物形式排出，也有的药物以____排出。1．肾，原形药物2．不同物质通过肾小球滤过膜的能力决定于被滤过物质____和____。相对分子质量，所带的电荷3．肾小球滤过的结构基础是____，肾小球滤过的动力是____，肾小球滤过作用的大小以____表示。滤过膜，有效滤过压，肾小球滤过率4．重吸收的主要部位在____，重吸收的方式包括____和____两种，重吸收的特点：①____；②____。4．肾近曲小管，主动重吸收，被动重吸收，选择性的重吸收，有限度的重吸收5．肾小球滤过的Na+约有65%～70%是在____被重吸收的。肾近曲小管6．如果某种物质的血浆清除率等__125__ml/min，表明该物质只经肾小球滤过，不被肾小管重吸收，也不被肾小管分泌。1257．大多数外源性物质（如药物）的重吸收主要是被动过程，其重吸收的程度取决于药物的____、____、____、____。．脂溶性，pKa，尿量，尿的pH8．药物经肾排泄包括____、____、____三个过程。肾小球滤过，肾小管分泌，肾小管重吸收9．分子量在___500_左右的药物有较大的胆汁排泄率。10.吸入麻醉剂、二甲亚砜以及某些代谢废气可随肺呼气排出，该类物质的共同特点是____、____。分子量较小，沸点较低1．药物在体内转运时，在体内瞬间达到分布平衡，且消除过程呈线性消除，则该药属_____单室___模型药物。2．对于单室模型药物，若想采用残数法求吸收速率常数，药物的吸收必符合___一级_____动力学过程，否则，则应该用Wagner-Nelson法求算吸收速率常数。3．静脉滴注稳态血药浓度Css。主要由____k0____决定，因为一般药物的_____k___和_____V___等参数基本上是恒定的。根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅱ型药物A．高的溶解度，低的通透性B．低的溶解度，高的通透性C．高的溶解度，高的通透性D.低的溶解度，低的通透性对低溶解度，高通透性的药物，提高其吸收的方法错误的是A．制成可溶性盐类B．制成无定型药物C．加入适量表面活性剂D.增加细胞膜的流动性在溶剂化物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为A．水合物有机溶剂化物无水物B．无水物水合物有机溶剂化物C．水合物无水物有机溶剂化物D.有机溶剂化物无水物水合物E．有机溶剂化物水合物无水物多肽类药物以()作为口服的吸收部位A.结肠B.盲肠C.十二指肠D.直肠E.空肠多晶型申以()有利于制剂的制备，因为其溶解度、稳定性较适宜A.稳定型B.不稳定型C.亚稳定型D.A、B、C均是血流量可显著影响药物在()的吸收速度A.直肠B.结肠C．小肠D.胃E．以上都是胃肠道中影响高脂溶性药物透膜吸收的屏障是A.溶媒牵引效应B.不流动水层C.微绒毛D.紧密连接E．刷状缘膜药物和血浆蛋白结合的特点有A．结合型与游离型存在动态平衡B．无竞争C．无饱和性D.结合率取决于血液pHE．结合型可自由扩散5--氟尿嘧啶不同乳剂给药后，转运进入淋巴的量依次为A.W/O/W型W/O型O[W型B.W/O型W/O/W型O/W型C.O/W型W/O/W型W/O型D.W/O型O/W型W/O/W型E．O/W型W/O型W/O/W型体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式A.胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运B．膜孔转运C．膜孔转运、胞饮、内吞D.膜间作用、吸附、融合、内吞E．胞饮、内吞以下关于蛋白结合的叙述正确的是A.蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应B．药物与蛋白结合是不可逆，有饱和和竞争结合现象C．药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障D.蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应E．药物与蛋白结合是可逆的，无饱和和竞争结合现象以下关于药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是A.药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢B．药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢C．药物血浆蛋白结合率越高，越易向脑内转运D.延长载药纳米粒在体内的循环时间，降低了药物向脑内转运的效率有关表观分布容积的描述正确的是A.具有生理学意义，指含药体液的真实容积B.药动学的一个重要参数，是将血浆中药物浓度与体内药量联系起来的比例常数，萁大小与体液的体积相当C．其大小与药物的蛋白结合及药物在组织中的分布无关D.可用来评价体内药物分布的程度，但其大小不可能超过体液总体积E．指在药物充分分布的假设前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积有关药物的组织分布下列叙述正确的是A.一4般药物与组织结合是不可逆的B．亲脂性药物易在脂肪组织蓄积，会造成药物消除加快C．当药物对某些组织具有特殊亲和性时，该组织往往起到药物贮库的作用D．对于一些血浆蛋白结合率低的药物，另一药物的竞争结合作用将使药效大大增强或发生不良反应E．药物制成制剂后，其在体内的分布完全与原药相同酸化尿液可能对下列药物中的哪一种肾排泄不利A.水杨酸B．葡萄糖C.四环素D.庆大霉素E．麻黄碱分子量增加可能会促进下列过程中的哪一项A.肾小球过滤B．胆汁排泄C．重吸收D．肾小管分泌E．尿排泄过度下列过程中哪一种过程一般不存在竞争抑制A．肾小球过滤B.胆汁排泄C.肾小管分泌D．肾小管重吸收E．药物从血液透析下列药物中哪一种最有可能从肺排泄A．乙醚B.青霉素C.磺胺嘧啶D.二甲双胍巳．对乙酰氨基酚一般多晶型药物中生物利用度由大到小的顺序为e•A.稳定型亚稳定型无定型•B.稳定型无定型亚稳定型•C.亚稳定型稳定型无定型•D.亚稳定型无定型稳定型•E.无定型亚稳定型稳定型无吸收过程的给药方式有A.静脉注射B.直肠给药C.透皮给药D.静脉输注E.腹腔注射核黄素属于主动转运而吸收的药物，因此，应该A.饭后服用B.饭前服用C.大剂量一次性服用D.小剂量分次服用E.有肝肠循环现象一、单项选择题1．最常用