抗菌药物的分类及其特点美国辉瑞公司技术部抗菌药物的分类天然和半合成抗菌药(抗生素)化学合成抗菌药•抗真菌药•抗病毒药•抗寄生虫药天然和半合成抗菌药分类•β-内酰胺类•氨基糖苷类•四环素类•氯霉素类•大环内酯类•林可胺类•多肽类•多烯类(抗真菌)•含磷多糖类•其它化学合成抗菌药的分类•磺胺类•抗菌增效剂•喹诺酮类•喹噁啉类•其它抗菌药物的作用机理•抑制细菌细胞壁的合成β-内酰胺类、杆菌肽、磷霉素•增加细菌胞浆膜的通透性多粘菌素、两性霉素、制霉菌素•抑制细菌蛋白质的合成氨基糖苷类、四环素类、氯霉素、红霉素•抑制细菌核酸的合成喹诺酮类(DNA)、利福平(RNA)•抑制叶酸的合成磺胺类、TMP杀菌和抑菌抗菌药杀菌抗生素抑菌抗生素氨基糖苷类氯霉素类林可胺类大环内酯类β-内酰胺类头孢菌素类青霉素类四环素类喹诺酮类三甲氧苄胺嘧啶(TMP)增效磺胺β-内酰胺类抗生素(1)•青霉素类青霉素G(钠或钾盐)苯唑西林(Oxacillin)氯唑西林(Cloxacillin)氨苄西林(Ampicillin)阿莫西林(Amoxicillin)天然青霉素:杀菌力强、抗菌谱较窄、易被胃酸和β-内酰胺酶水解破坏。半合成青霉素:具有耐酸、耐酶和广谱等特点。β-内酰胺类抗生素(2)•头孢菌素类头孢氨苄(Cefalexin)头孢羟氨苄(Cefadroxil)头孢西丁(Cefoxitin)头孢噻肟(Cefotaxime)头孢噻呋(Ceftiofur)特点:是一类广谱半合成抗生素,也具有β-内酰胺环。以头孢菌素C为原料人工合成制成一系列半合成头孢菌素。具有杀菌力强、抗菌谱广(尤其是第三、四代产品)、毒性小、过敏反应少,对酸和β-内酰胺酶稳定等优点。β-内酰胺类抗生素(3)•β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸(Clavulanicacid)舒巴坦(Sulbactam)特点:能与细菌产生β-内酰胺酶不可逆结合,克服细菌的耐药性。常与氨苄西林、阿莫西林联合应用。SYNULOXRTU(速诺)SynuloxLC(速诺-LC)Clavamoxtablets氨基糖苷类抗生素•链霉素(Streptomycin)•卡那霉素(Kanamycin)•庆大霉素(Gentamycin)•阿米卡星(Amikacin)•新霉素(Neomycin)•壮观霉素(Spectinomycin)•安普霉素(Apramycin)特点:•均为有机碱,产品常为硫酸盐。在碱性环境中抗菌增强•内服吸收很少,可作为肠道感染用药。注射吸收迅速,从尿排出,适用于泌尿道感染。•对G-杆菌作用强,对厌氧菌无效;对G+作用弱。•损害第8脑神经,有肾脏毒性四环素类抗生素•土霉素(Oxytetracycline)•四环素(Tetracycline)•金霉素(Chlortetracycline)•强力霉素(Doxycycline)•美他环素(Metacycline)•米诺环素(Minocycline)•特点:对G+/G-细菌、螺旋体、立克次氏体、支原体、衣原体、原虫(球虫、阿米巴原虫)等均有抑制作用,故称为广谱抗生素。四环素类可分为天然品和半合成品。氯霉素类抗生素•氯霉素(Chloramphenicol)•甲砜霉素(Thiamphenicol)•氟苯尼考(Florfenicol)•特点:属广谱抗生素。通过与细菌核蛋白体50S亚基结合影响蛋白质的合成,起抑菌作用。对阴性菌的作用比阳性菌强。氯霉素可抑制骨髓造血机能,已被禁用。大环内酯类抗生素•红霉素(Erythromycin)•泰乐菌素(Tylosin)•替米考星(Tilmicosin)•吉他霉素(Kitasamycin)•螺旋霉素(Spiramycin)•特点:通过与细菌核蛋白体50S亚基结合影响蛋白质的合成,起抑菌作用。对G+细菌有较强的抗菌作用;对支原体、立克次氏体和螺旋体也有效;对G-细菌抗菌作用弱,对大肠杆菌、沙门氏菌等无作用。林可胺类抗生素•林可霉素(Lincomycin)•克林霉素(Clindymycin)•特点:对G+细菌(葡萄球菌、链球菌、产气荚膜芽胞杆菌、破伤风梭菌等)和支原体有抑制作用;对G-细菌无效。多肽类抗生素•多粘菌素B(PolymycinB)•粘菌素(Colistin)•杆菌肽(Bacitracin)•维吉尼霉素(Virginiamycin)特点:内服不吸收。多粘菌素B和粘菌素对G-细菌抗菌作用强。杆菌肽和维吉尼霉素对G+细菌有杀菌作用,对G-细菌无效。其它抗生素•泰妙菌素(Tiamulin)特点:抗菌谱与大环内酯类相似。对G+细菌、支原体、猪密螺旋体有较强的抗菌作用。在水中溶解,内服易吸收。磺胺类抗菌药•磺胺嘧啶(SD)•磺胺二甲嘧啶(SM2)•磺胺甲噁唑(SMZ)•磺胺-5甲氧嘧啶(SMD)•磺胺-2,6二甲氧嘧啶(SDM)特点:基本化学结构是对氨基苯磺酰胺(),合成一系列磺胺类药物。通过干扰叶酸代谢抑菌。属广谱抑菌药。对多数G+菌和部分G-菌有效;对衣原体、弓形体和球虫也有效。细菌易产生耐药性。毒性大。抗菌增效剂•甲氧苄啶(TMP)•二甲氧苄啶(DVD)•二甲氧甲基苄啶(OMP)特点:抗菌谱广,对多数G+和G-菌均有抗菌作用;但对绿脓、结核、丹毒杆菌和钩端螺旋体无效。一般不单独使用。能增强磺胺和多种抗生素的疗效。TMP不溶于水,内服吸收迅速。喹诺酮类抗菌药•奈啶酸(第一代)•吡哌酸(第二代)•氟喹诺酮类(第三代)诺氟沙星(氟哌酸)氧氟沙星(氟嗪酸)环丙沙星(Ciprofloxacin)恩诺沙星(Enrofloxacin)达氟沙星(Danofloxacin)二氟沙星(Difloxacin)沙拉沙星(Sarafloxacin)麻保沙星(Marbofloxacin)特点:抗菌谱广,对G+和G-菌、绿脓杆菌、支原体、衣原体等均有作用。杀菌力强、吸收快、体内分布广;与其它抗菌药无交叉耐药性;不良反应小。喹噁啉类抗菌药•卡巴多司(Carbadox)•乙酰甲喹(Maquidox)又名痢菌净•喹乙醇(Olaquindox)特点:具有广谱抗菌作用,对G-菌的作用强于G+菌;对猪痢疾密螺旋体有效。卡巴多司和喹乙醇已被禁用。硝基呋喃和硝基咪唑类•硝基呋喃类呋喃唑酮(Furazolidon)呋喃坦啶(Furadantin)呋喃西林(Furacillin)•硝基咪唑类甲硝唑(Metronidazole)地美硝唑(Dimetridazole)特点:具有广谱抗菌作用,对G+和G-菌有杀灭作用。主要用于肠道感染。毒副作用较大。特点:对多数专性厌氧菌和原虫有作用;后者对弧菌、链球菌、葡萄球菌、猪密螺旋体也有效。抗菌药物的应用注意事项•严格掌握适应症与疾病的正确诊断•剂量、给药途径、疗程适当•避免耐药性•合理应用用药原理:联合、脉冲、轮换•联合用药原则–单一药物不能控制的严重感染或混合感染–感染部位药物不易渗入–感染菌易产生耐药性配伍禁忌•磺胺嘧啶不能与:链霉素、卡那霉素、氯霉素、Vc合用•喹诺酮不能与:氯霉素合用•青霉素不能与:四环素类合用•活苗接种前3-5天不能使用抗病毒药和皮质激素类药物:地塞米松、可的松等抗菌药治疗失败的原因•给药途径不当•给药时机不当•剂量不当•分布差•贮存不当•误诊•混合感染•配伍不当•抗药性理想抗菌药需具备的特性•杀灭病原微生物•对机体无害•作用适中•给药方便•安全•无副作用•穿透感染组织好•无停药期•配伍性好•成本效益显著