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商洛职业技术学院教案首页课程名称护理药理学专业班级2009级五年高护3、4班授课教师兰潇授课序次2授课类型理论授课学时2授课题目（章节）第二节药物效应动力学教学目的与要求1．掌握药物与受体相互作用的相关概念；2．熟悉药物作用机制；3．了解构效关系、受体类型及第二信使。教学重点与难点药物量效关系的理解教学方法与手段讲授使用教材及参考书王开贞、弥曼：护理药理学，人卫版，2004.6第一版教案续页教学内容辅助手段时间分配第三节药物的量效关系量效关系：药理效应随药物浓度增加而增强的规律性变化。一．药物的剂量与效应1.无效量：药物剂量过小，在体内不能到达有效浓度，不能产生明显药理效应的剂量。2.最小有效量（阈浓度）：刚能引起效应的剂量。3.极量：引起最大效应而不致中毒的剂量。超过极量，有中毒的可能性。4.最小中毒量和中毒量5.最小致死量和致死量6.治疗量：最小有效量与极量之间的剂量，都有治疗作用。7.常用量：比最小有效量大，比极量小，疗效明显而安全的剂量。8.安全范围：最小有效量与最小中毒量之间的剂量，范围越大，越安全。第四节药物作用机制一、作用机制分类1.影响细胞内代谢：铁盐补血；维生素B12,叶酸治疗巨幼红细胞性贫血。2.影响生理物质转运：利尿药抑制肾小管重吸收Na+而利尿。3.影响酶的活性：新斯的明抑制胆碱酯酶，兴奋骨骼肌。4.影响离子通道：钙拮抗药阻滞钙通道抑制心血管。30分钟55分钟5.影响核酸代谢：抗癌药破坏DNA结构；喹诺酮类抗菌药。6.影响免疫功能：干扰素小剂量增强免疫力；大剂量抑制免疫功能。7.作用于受体：激动或阻断受体产生作用。8.改变理化条件第五节药物-受体作用机制一．受体的概念和特点1．概念①受体：存在于细胞膜或细胞内，能识别、结合特异性配体，产生特定效应的大分子物质。②受点：受体分子中，能与配体结合的某个活性基团。③配体：能与受体结合的化学物质。内源性配体和外源性配体。2.受体的特性①特异性:与配体结合有高度选择性,产生特异效应②敏感性:与很低浓度配体结合，产生显著效应。③饱和性:受体的数量是一定的,有饱和性。④可逆性:与配体结合是可逆的,解离后仍是配体,不是代谢物⑤多样性:同一受体可分布于不同细胞,产生不同效应。3．受体的类型：30余种。①离子通道的受体②G－蛋白偶联的受体③酪氨酸激酶偶联受体④细胞内受体二．受体学说：占领学说；两态模型学说；；速率学说等。药物－受体相互作用。三．分类1.结合方式：药物与受体以静电引力、离子键、氢键、共价键结合等。亲和力：药物与受体结合的能力。内在活性（效应力）：药物与受体结合后，产生效应的能力。2.与受体结合的药物分类：（1）受体激动药:与受体有亲和力，并有内在活性的药物。（2）部分激动药:与受体有亲和力,但内在活性微弱的药物。（3）受体拮抗药:与受体有亲和力,但无内在活性的药物。①竞争性拮抗药:与激动药竞争同一受体。降低激动药的亲和力,但不影响内在活性,使激动药量效曲线平行右移，最大效应不变。②非竞争性拮抗药:与受体结合牢固、不可逆，激动剂不易竞争。使激动药的亲和力与内在活性都降低，使激动药量效曲线平行右移，效应降低。四．受体调节：受体数量，受生理、病理及药物影响而变化。1.向上调节（受体增敏）：连续使用阻断药，受体数量增加。突然停药可引起“反跳”。2.向下调调节（受体脱敏）：连续使用激动药，受体数量减少。是药物耐受性原因之一。总结教案末页教学小结药物效应动力学的基本概念及相关知识思考题及作业题什么是药物的双重性，如何指导临床用药？教学后记本章节只要要求学生掌握药效学的相关基本概念，掌握药物的量效关系，并且理解相关知识