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药物制剂技术第四第3课题：片剂的包衣214药物制剂（大）1/2讲授、PPT1、掌握片剂的包衣目的和质量要求2、掌握片剂包衣的材料与工艺3、知道包衣过程中可能出现的问题与解决办法。1、片剂包衣的材料与工艺2、包衣过程中可能出现的问题与解决办法教课书、PPT无课程引入：10min见附页新课讲授：70min见附页布置作业：10min见附页教学后记：见附页教学过程教学内容方法运用课程引入上节课我们实操，测试了普通型包衣片的崩解度，崩解时间是不是比素片长呢？包衣片的其它类型：缓释型和肠溶型的崩解又有何要求？制备工艺有什么不同呢？提出问题，引导学生思考10min新课讲授：70min一、概述1、包衣一般是指在片剂(常称其为片芯或素片)的外表面均匀地包裹上一定厚度的衣膜,也用于颗粒或微丸的包衣。2、包衣的目的•避光、防潮，提高稳定性；•遮盖药物不良气味；•隔离配伍禁忌成分；•包有色衣，增加药物识别；•包衣后表面光洁，提高美观；•改变药物释放位置及速度，如胃溶、肠溶、缓控释等。3、片芯的要求•外形具有适宜的弧度；•片芯硬度能承受包衣的滚动、碰撞和摩擦，对包衣溶剂的吸收量低。•片芯脆性小，以免碰撞破裂。二、包衣的材料与工艺（一）包糖衣1、糖包衣的材料胶浆：多用于隔离层，增加衣层的固着和防潮能力。常用10％～15％（g/g）明胶、30％～35％（g/g）阿拉伯胶等。•糖浆：84％（g/ml），粉层黏结与包糖衣层。为增加糖浆的黏性，可制成10%明胶糖浆。•粉衣料：常用滑石粉，碳酸钙、碳酸镁或淀粉等混合使用可作为油类吸收剂和糖衣层崩解剂。•打光剂：虫蜡，增加片面光洁度和抗湿性。其他如蜂蜡、巴西棕榈蜡等也可作为打光剂。2、糖包衣的工艺片芯隔离层粉衣层糖衣层有色糖衣层打光↓↓↓↓↓（二）薄膜包衣在片芯外包上一层高分子材料衣层，对药片起到防止水分、空气的浸入，掩盖片芯药物气味的外溢。虫蜡：指由昆虫所产生的蜡。有重要经济价值的主要有两种：①中国虫蜡，即虫白蜡，主要产于中国四川，是寄生在女贞或白蜡树上的白蜡虫所分泌的物质。防止水分浸入片芯。有机溶剂注意防爆防火，40～50℃干燥，30分钟，3～5层。消除片剂棱角，40～55℃20～30分钟，15～l8层。糖浆中可加10%明胶或阿拉伯胶。使片面光滑平整、细腻坚实。40℃缓缓吹风，10～15层。便于识别与美观。8～15层。增加片剂光泽和表面疏水性采用有机溶剂包衣法和水分散体乳胶包衣法。采用有机溶剂包衣，必须严格控制有机溶剂的残留量。薄膜包衣生产周期短、效率高、片重增加小、对崩解影响小，不遮盖片面的标志。1、薄膜包衣的材料(1)高分子包衣材料①普通型：改善吸潮和防止粉尘污染等，如羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素等。②缓释型：甲基丙烯酸酯共聚物，对水及水溶性物质有通透性，可调节释放速度。乙基纤维素与HPMC或PEG混合使用，产生致孔作用，使药物溶液容易扩散。③肠溶型：耐酸性，肠液中溶解。•醋酸纤维素酞酸酯（CAP）：8％～12％乙醇丙酮混合液，成膜性能好，溶于pH值5.8～6.0缓冲液。与其他增塑剂或疏水性辅料苯二甲酸二乙酯等配合使用。•丙烯酸树脂：EudragitL100和S100，甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯共聚物，渗透性较小，肠中溶解性能好。•羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）：pH值5～6之间溶解，是在十二指肠上端能开始溶解的肠溶衣材料。（2）增塑剂使高分子薄膜更柔顺。如甘油、PEG等，纤维素衣材增塑剂；液状石蜡、邻苯二甲酸二丁酯等，脂肪族非极性聚合物增塑剂。（3）释放速度调节剂又称释放速度促进剂或致孔剂。蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG等水溶性物质。（4）固体物料及色料物料：固体粉末防止颗粒或片剂的黏连色料：便于鉴别、防止假冒，产品美观，遮光作用。2、薄膜包衣的工艺片芯喷包衣液缓慢干燥固化缓慢干燥薄膜包衣片包衣锅内装适当形状的挡板，以利片芯转动与翻动；片芯放入锅内，喷入薄膜衣材料的溶液，使片芯表面均匀湿润；吹缓和热风使溶剂挥发(不超过40℃，以免干燥过快，出现“皱皮”或“起泡”；也不能干燥过慢，否则出现“粘连”或“剥落”)。直达一定厚度；室温或略高于室温下放置6~8h使之固化完全；除尽残余有机溶剂，50℃干燥12~24h。三、包衣设备1、倾斜包衣锅和埋管包衣锅2、高效包衣锅3、转动包衣法提问：肠溶型制剂在盐酸溶液中检查2h，应该出现崩解吗？重点介绍高效包衣锅，使用较多布置作业10min课堂后记4、流化包衣法5、压制包衣法四、片剂包衣可能出现的问题（一）包糖衣容易出现的问题1.糖浆不黏锅锅壁上蜡未除尽。2.黏锅加糖浆过多，搅拌不匀。3.片面不平撒粉太多、温度过高、衣层未干。4.色泽不匀片面粗糙、有色糖浆用量过少且未搅匀、温度过高、干燥太快，衣层未干就加蜡打光。5.龟裂与爆裂糖浆与滑石粉用量不当、芯片太松、温度太高、干燥太快、析出粗糖晶体。6.露边与麻面衣料用量不当，温度过高或吹风过早。7.膨胀磨片或剥落片芯与糖衣层未干燥，崩解剂过多。（二）包薄膜衣1.起泡固化条件不当，干燥过快。2.皱皮衣料、干燥条件不当。3.剥落衣料不当，两次包衣间隔时间太短。4.花斑增塑剂、色素等选择不当，溶剂将可溶性成分带到衣膜表面。（三）包肠溶衣1.不能安全通过胃部衣料不当，衣层太薄，衣层强度不够。2.肠溶衣片肠内不溶解（排片）衣料不当，衣层太厚，贮存变质。3.片面不平，色泽不匀，龟裂和衣层剥落等。P177选择题