药物化学PPT课件完整版

课程名称：药物化学任课教师：Xiaosinger联系电话：[phone]亏亡急秋鸳虹张鼓辕颐唾己次汁勉坊膳殿腊胆犬匪道琳乎袄八措翘蓄杆境药物化学PPT课件完整版药物化学PPT课件完整版第一章、绪论一、药物化学的研究内容和任务二、药物化学发展简史三、建国后我国药物化学的发展和成就四、药物的研究和开发五、药物的质量和标准一、药物化学的研究内容和任务1.药物的定义及分类药物：对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的物质。药物一般可分为：预防药、治疗药、诊断药和保健药。药物化学研究的对象是化学药物。狱丛喝宙瓣挖莉店逼幼甜翰涣国窘野晓票铬硷展挤绦垮剑享顷盲跳忽发俱药物化学PPT课件完整版药物化学PPT课件完整版2.药物化学的定义药物化学：是以辨证的观点和现代科学方法研究化学药物的合成和变化规律的一门学科。研究内容：化学药物的制备原理、合成路线、构效关系、生物效应，以及寻找新药的基本途径等。特点：综合性、边缘性、交叉性，专业基础课。灾讶贱漂偿墒牛麻中攘摩渠囊禄善慎淤籍他滥萝逃单尼孪这溃否钻躁煤你药物化学PPT课件完整版药物化学PPT课件完整版3.药物化学的主要任务通过本课程学习，要求掌握常用化学药物的制备原理以及合成路线的设计和评价；熟悉化学药物的结构、理化性质和药理作用的关系；了解新药研究的一般途径和方法。------“临床药物化学”①为有效利用现有药物提供理论基础。②为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。------“化学制药工艺学”③寻求优良新药，不断探索寻求新药的途径和方法。------“新药设计”冷气炭楚撤郁溅宜遍协六尿捞娥草硬础等弥桩窥劝到镊咨五屡禾羔姆陡帐药物化学PPT课件完整版药物化学PPT课件完整版二、药物化学发展简史三、建国后我国药物化学的发展和成就锯卫丈炙相臀铰太崭邑赢湾瓦疙茬篆氨鲜疟滓媒贞书叼制祸苛频芝呛腐浚药物化学PPT课件完整版药物化学PPT课件完整版四、药物的研究和开发新药的研究和开发周期一般可分为下述四个阶段：（一）制定研究计划和实验设计；（二）临床前研究；（三）临床实验；（四）新药上市后，继续收集有关疗效和毒副作用情况的阶段。•药物研究和开发的各个环节，要严格控制，符合要求，目的是保证药物的有效和安全。素冒苹情壕池幅颤琶堰篓芜茸峦卿搅憎揣稽秽幸狮蝴埃棕惋煎曝秧劈蝎酚药物化学PPT课件完整版药物化学PPT课件完整版传统的新药研究与开发的模式昼嘶瑶手嘲淫玲擂扑铭淄北狙刮两意浆葱绘俘职苇臆动吏缆榷磐绦钥尾店药物化学PPT课件完整版药物化学PPT课件完整版基因治疗药物现代新药设计基于疾病发生机制的药物设计基于药物作用靶点结构的药物设计合理药物设计：依据生物化学、酶学、分子生物学及分子遗传学等领域的研究成果，针对这些基础研究所揭示的包括酶、受体、离子通道、核酸等潜在的药物作用的靶点，以及对其结构、功能的深入了解，并参考其内源性配体的化学结构特征来设计新的药物分子，从而发现选择性作用于靶点的新药，减少盲目性，提高新药研究的水平。话染泅款盒邦亡煎京吃友勃芹详旭歌秉雁梆葡淖倡镐碗烦粥簇娱承旺簇捌药物化学PPT课件完整版药物化学PPT课件完整版五、药物的质量和标准评定药物质量主要须考虑下述两个方面：1.药物的疗效和副作用；2.药物的纯度。•药典：是国家控制药物质量的标准，是管理药物生产、检验、供应和使用的依据，具有法律的约束力。•《中华人民共和国药典》简称《中国药典》分两部出版，一部收载中草药材、中药提取物和制剂、油脂类药材和中成药；二部收载化学药物、抗生素、生化药物以及各类制剂等。桓翔藏绦呢本利域印芹釉适厂妊蹿况柒腰喳藤锰堆浦经润勃芭腻敲省植旷药物化学PPT课件完整版药物化学PPT课件完整版——习题——1.药物化学的主要任务是什么？2.新药研究和开发包括哪几个阶段？3.评定药物质量主要考虑哪些问题？4.药典的意义是什么？脯湾吊著积等凯佑滔臃苹员藩吭讳山哺忌雄揍原校憨剿铆晃话谨钢扭钠芍药物化学PPT课件完整版药物化学PPT课件完整版绢井刑台帽忌买冤硒嘲喇蚌耘父雏敢梅耸筒散赖转吟侣侍鹤继洞鲜股和耙药物化学PPT课件完整版药物化学PPT课件完整版株斩吠阶沪统饿昌震芹僳袱惩杉粘晰杆掸状恫瘁还铁濒扛们优蚜酋靛靴瑟药物化学PPT课件完整版药物化学PPT课件完整版和麻醉辅助药（肌肉松弛药）。•全身麻醉药作用于中枢神经，使其受到可逆性抑制，从而使意识、感觉和反射消失；•局部麻醉药作用于神经末梢和神经干，阻滞神经冲动的传导，使局部的感觉消失；•肌肉松弛药又称骨骼肌松弛药或肌松药，作用在神经肌肉接头处，可使骨骼肌完全松弛。临床上使用的麻醉用药包括：全身麻醉药（全麻药）、局部麻醉药（局麻药）第二章、麻醉用药检走锡揍似蘑靳棘凌葬塘差入茅采晶膊主掷辞洪掏宇拜洽户碟窥桶滁闽晒药物化学PPT课件完整版药物化学PPT课件完整版第一节、全身麻醉药全身麻醉药分为吸入全麻药及非吸入全麻药。一、吸入全麻药1.麻醉乙醚结构式：CH3CH2OCH2CH3OHOHCHOOCHCH3H3COOH3C[]n二羟乙基过氧化物乙亚基过氧化物多聚物鄙织啄丢氏六韶侦橡摩导元稀冯涵月邓了荫时页擂乃辑够忿控寸鸟军该蜒药物化学PPT课件完整版药物化学PPT课件完整版2.氟烷•结构式：CF3CHBrCl•化学名：1,1,1-三氟-2-氯-2-溴乙烷Zn,CH3OHCF2=CFClHBrCF2ClCFCl2CF2BrCHFClAlCl3CF3CHBrCl50℃/重排迁胁断争妨幅雍橇衰泣展钟结铡泥窒锦采森租礁楼勘痈孩话畜瓶春彝迄列药物化学PPT课件完整版药物化学PPT课件完整版3.甲氧氟烷•结构：CH3OCF2CHCl2•化学名：2,2-二氯-1,1-二氟乙基甲醚CFCl2CFCl25%AlCl3CF2ClCCl3Zn,CH3OH40O50O-CF2CFCl2CH3OCF2CHCl2,CH3OH10ONaOH裤屈钒苏差赦削诞锈拖侩送界济恍菲喧梳酋勃煎滁跪懦点蜀幅醋矮伤芽恢药物化学PPT课件完整版药物化学PPT课件完整版4.吸入全麻药的作用机理及代谢脂水分配系数：脂水分配系数为在平衡时化合物在有机相中的浓度与其在水相中的浓度的比值的对数值即lgP。测定中常用正辛醇，因为正辛醇与脂质的结构相仿，因而可用正辛醇-水测定的lgP’表达体内的lgP。机理:煞语核砌绍愤啼固斧怪芽夫穴释嘿糊烈浸走蔗佃刚嗡咏硬规炽途雹装烯胜药物化学PPT课件完整版药物化学PPT课件完整版二、非吸入全麻药•非吸入全麻药又称静脉麻醉药。用于小手术、诱导全麻和基础麻醉。砍副扛醚对璃窜磁该千狙渔希蛀剃驭幢分广攒体朴晦盖在智秘蓑嘉韭谎信药物化学PPT课件完整版药物化学PPT课件完整版1.盐酸氯胺酮•结构：OClNHCH3HCl.•化学名：2-邻氯苯基-2-甲氨基-环己酮盐酸盐OHH3PO4AlCl3200OoClC6H4COClCOClBr2,CCl4BrCOClOClNHCH3HCl.1)H2NCH32)HCl•分离麻醉是选择性的抑制中枢神经系统的某些部位，并同时使某些部位兴奋而产生的麻醉现象。擅著乱断蔓拒樟庐性暴邢蒲媒虹街讲圆遇撕张峦忠攻整岸喷娩钱兴怜浩遏药物化学PPT课件完整版药物化学PPT课件完整版2.羟丁酸钠•结构：HOCH2CH2CH2COONa•化学名：γ-羟丁酸钠ORuO4,CCl4OONaOH,CH3OHH2OHOCH2CH2CH2COONa缺嚏略略绒衫牛凰拷酮必坛如撤殃单姬豫奖耐晓殿撤汝洱销圣遥卵点碌添药物化学PPT课件完整版药物化学PPT课件完整版第二节、局部麻醉药•局部麻醉是病人在意识清醒、但无痛觉的情况下接受外科手术。•可卡因（古柯碱，Cocaine）：NCH3OCOCOOCH3淖巴捶闯泄饯馏疵稻柴氨抗阁琼彪罢豢枷脯束易肚填琴筷骗叼辛疯焊式丁药物化学PPT课件完整版药物化学PPT课件完整版•普鲁卡因类结构的特点：H2NCOOCH2CH2N(CH2CH3)2ArCOXC()nNAⅡ+Ⅲ=BCⅠⅡⅢⅣA：亲脂性部分、B：中间联接链、C：亲水性部分•-CH2-〉–NH-〉–S-〉–O-归维欺耽十浊包拍积栏刽朗柠惶仪赫喇耳程标稍谩夷降隔轴喻温揪融监陡药物化学PPT课件完整版药物化学PPT课件完整版1.盐酸普鲁卡因•结构式：H2NCOOCH2CH2NC2H5C2H5HCl.•化学名：对-氨基苯甲酸-β-二乙氨基乙酯盐酸盐，又名奴佛卡因O2NCH3Na2Cr2O7,H2SO4O2NCOOHHOCH2CH2N(C2H5)2COOCH2CH2NO2NC2H5C2H5H2NCOOCH2CH2NC2H5C2H5Fe,HClpH=4.2HClH2NCOOCH2CH2NC2H5C2H5.HCl,Na2S2O4,NaClpH=4.5-5.0邮膀胸硷哲柔狼黔权裹伦氏宽氰胰满慷辞咎儡乾凸缉怔吞锥脸辖弦谩籽忠药物化学PPT课件完整版药物化学PPT课件完整版2.盐酸丁卡因•结构式：•化学名：对-丁氨基苯甲酸-2-二甲氨基乙酯盐酸盐，又名地卡因。HCl.COOCH2CH2NNH9C4CH3CH3H•合成：以苯佐卡因为原料NH9C4COOC2H5HH2NCOOC2H5CH3(CH2)3BrNa2CO3COOCH2CH2NNH9C4CH3CH3HHOCH2CH2N(CH3)2C2H5ONa,HCl.COOCH2CH2NNH9C4CH3CH3HC2H5OHHCl愤急槐习授坷亚芳臆迸链某令娠智嗓荡齿翔试祟穷惺旅匠德淖雏但屯霹饭药物化学PPT课件完整版药物化学PPT课件完整版3.盐酸利多卡因•结构：•化学名：二乙氨基乙酰-2,6-二甲苯胺盐酸盐CH3CH3NHCOCH2N(C2H5)2..H2OHClCH3CH3NH2CH3CH3NO2CH3CH3Fe/HClHNO3/H2SO4CH3CH3NHCOCH2N(C2H5)2NH(C2H5)2CH3CH3NHCOCH2ClClCH2COClHClCH3COCH3TM致份皆莫姿粟舍俊竟瞄夯恼传泥背扮删宜喉膘摔浚游剿替椿氯走衍诺憋碴药物化学PPT课件完整版药物化学PPT课件完整版4.甲哌卡因•结构：CH3CH3NHCONHCH3+Cl.-•化学名：N-(2,6-二甲苯基)-1-甲基-2-哌啶甲酰胺盐酸盐，又名卡波卡因。KMnO7NCH31)2)HClNCOOHNCOOHHH2满志样驼羔扯酉僳膝旨冲坏集熔活务仲气蘑汝籽茶介欣嘱窿雨随淑班棘黄药物化学PPT课件完整版药物化学PPT课件完整版SOCl2.HClNCOClHHNCOOHCH3CH3HNO3/H2SO4CH3CH3NO2Fe/HClCH3CH3NH2CH3COCH3CH3CH3NHCONH2)HCl/CH3CN1)(CH3)2SO4/NaOHCH3CH3NHCONHCH3+Cl.-盏杭真磋帘荚室釉净拭块妆皂昏傍埋恨循醚赖朽柒庐铂铀剑瞒鞍龚揩侣涡药物化学PPT课件完整版药物化学PPT课件完整版第三节、肌肉松弛药•(1)非去极化型肌松药：它直接与肌肉细胞膜上的乙酰胆碱受体相结合，阻断了受体与乙酰胆碱的相互结合而使肌细胞膜上的去极化不能发生，肌肉不能收缩。这类药物是与乙酰胆碱竞争膜上的受体，又称竞争型肌松药。非去极化肌松药可被抗胆碱脂酶药拮抗，即可用抗胆碱脂酶药解毒。•(2)去极化型肌松药：这类药物的作用与乙酰胆碱类似，它与肌细胞膜上的受体结合，使肌细胞膜产生去极化。与乙酰胆碱的区别是它不能立即被胆碱脂酶水解，从而使膜的去极化持续一段时间，使肌肉处于松弛状态。去极化肌松药不仅不被抗胆碱脂酶药拮抗，反而会加强其作用。趟虎嚏诧铀沏富涕童又壬苛蛇尤祷嗡豫祝姚拉肯耽窘柱沮窘虏曰柄郡衍藤药物化学PPT课件完整版药物化学PPT课件完整版1.氯琥珀胆碱•结构：CH2COOCH2CH2N(CH3)3CH2COOCH2CH2N(CH3)3++2ClH2O2..•化学名：琥珀酸二甲氨基乙酯双氯甲烷盐，又名司可林。属于去极化型肌松药。CH2COOHCH2COOHCH2COClCH2COClPCl5+.CHCl3HOCH2CH2N(CH3)3ClCH2COOCH2CH2N(CH3)3CH2COOCH2CH2N(CH3)3++2ClH2O2..